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【課題】 製剤の機能や形態に影響を与えず、配合が容易で安全性・安定性に優れる刺激緩和剤、およびそれを含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 グルコース誘導体、特には下記一般式(I)


(式中、Rは4−メトキシフェノール、4−カルボキシフェノール、3−カルボキシフェノールの残基を示す)で表されるグルコース誘導体からなる刺激緩和剤、および該刺激緩和剤を含有する皮膚外用剤。該皮膚外用剤にはさらに、皮膚への刺激原因物質(例えば、レチノールおよびその誘導体、紫外線吸収剤等の油脂性薬剤成分、防腐剤、等)を含有し得る。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそのプロドラッグを有効成分としてなる医薬組成物。


(式中、環A及び環Bは、それぞれ独立して置換されていてもよい単環もしくは二環式不飽和異項環または置換されていてもよいベンゼン環等であり、Rは水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である。) (もっと読む)


本発明の目的は、ヌクレオチド(核酸)、ペプチド(タンパク質)、糖鎖に代表される生体分子を効率良く化学合成する方法を提供することである。本発明によれば、複数種の単糖ユニットを含む少なくとも1以上の糖鎖合成反応系において複数種の糖鎖を合成する糖鎖固相合成方法において、該糖鎖合成反応系の温度を、反応系中の副反応を低下させることを指標として決定した昇温率に従って変化させることを特徴とする、糖鎖固相合成方法が提供される。
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【課題】本発明の課題は、天然植物から抽出、分離した物質のチロシナーゼ活性阻害効果とその作用をなす有効成分の製法及び化学組成式を明らかにし、人皮膚における美白用剤、食品類の褐変防止剤等の用途に好適に使用しうるチロシナーゼ活性阻害剤を提供することにある。
【解決手段】ナンテン(Nandina domestica Thunb)の葉から抽出した、次の一般式(1)(式中、RはCHOH基、COOH基またはCHO基を表わす)で示されるβ−D−グルコピラノシド化合物を含有するチロシナーゼ活性阻害剤。

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【課題】 アルブチンに含有される不純物の中で問題となっているハイドロキノ
ンを確実に除去して高純度のアルブチンを簡便かつ経済的に製造すること。
【解決手段】 アルブチンを精製するにあたり、ハイドロキノンが混入している
粗アルブチンをアルブチンに対する良溶媒に溶解した溶液をハイドロキノンの
吸着剤と接触させてハイドロキノンを吸着させた後、該吸着剤を濾過・遠心分離
等の操作によってアルブチン溶液から取り除くことにより実質的にハイドロキ
ノンが含まれないアルブチン溶液を得、更に要すれば、アルブチンに対する貧溶
媒であって、かつ当該良溶媒と混和しうる溶媒とを混合して結晶化させることに
より上記課題を解決できる。 (もっと読む)


【課題】 糖鎖にオリゴ糖を用いて微細自己凝集体を作成することにより、独特の高次構造を有する微細自己凝集体を得た。
【解決手段】 本発明は、下記一般式
【化1】


(式中、Gは2〜5の単糖が結合したオリゴ糖残基(二糖類を除く)を表し、Rは炭素数6〜25の炭化水素基を表す。)で表わされる構造を有するO−グリコシド型糖脂質を水に分散し、この分散液から凝集させることにより得られた微細自己集合体。この微細自己集合体は、マイクロダブルヘリカルファイバー状凝集体、マイクロヘリカルディスク状凝集体、微細チューブ状凝集体、及びマイクロファイバー状凝集体などの形態をとる。
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【課題】優れたヒトSGLT2活性阻害作用を有し、糖尿病、肥満症等の予防又は治療剤として有用なグルコピラノシルオキシベンジルベンゼン誘導体の製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式


(R11は水素原子又はヒドロキシ低級アルキル基であり、R12は低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ヒドロキシ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルコキシ基、ヒドロキシ低級アルキルチオ基等である)で表されるベンジルフェノール誘導体をその製造中間体としてグルコピラノシルオキシベンゼン誘導体を容易に製造する。 (もっと読む)


【課題】 本発明の課題は,枝分かれしたり結合位置が異なったりしている複雑な種々のオリゴ糖鎖の合成に適した糖誘導体を提供することにある。
【解決手段】 アノマー−位の保護基がグリコシル化条件下で安定で,目的の位置でグリコシド結合を形成させるために任意独立に保護基の除去が可能で,必要に応じてアノマー位に活性な脱離基を導入して容易に糖供与体に変換できる糖誘導体を採用することにより,上記課題を達成した。 (もっと読む)


【課題】新規なチロシン配糖体を提供すること。
【解決手段】チロシン誘導体とペンタアセチルグルコースとを酸触媒下反応させ、チロシン配糖体を製造する。続いて、糖残基部分の脱保護化および必要に応じてカルボン酸エステル部分のカルボン酸への変換を行うことにより、新規なチロシン誘導体を製造する。 (もっと読む)


BCRPを阻害する薬剤を提供する。
下記式(1):


〔式中、8個のRは同一又は異なり、それぞれ独立して水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基(−NHCOCH基)、シアノ基(−CN基)、ホルミル基(−CHO基)、−COOR基(R=水素原子、C1〜C4アルキル基)、−O(CHCOOR基(n=1〜7:R2=水素原子、C1〜C4アルキル基)、−OOCHCHCOOR基(R=水素原子、C1〜C4アルキル基、(Z)−2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−3−(4−ヒドロキシ−フェニル)−アクリロニトリル、グリコピラノシル基)、C1〜C8アルコキシ基、C1〜C4アルキル基、ハロゲン原子、C1〜C4アルコキシC1〜C4アルコキシC1〜C4アルコキシ基、C2〜C8アシルオキシ基、C2〜C8ハロゲノアシルオキシ基、メチレンジオキシ基、トリフルオロメチル基、リン酸基(−OP(O)(OH))およびその塩、硫酸基(−OSO3H)およびその塩、グリコピラノシル基およびその塩、グリコピラノシル基のリン酸エステルおよびその塩、グリコピラノシル基の硫酸エステルおよびその塩又はピペリジノピペリジノカルボニルオキシ基を示す。〕で表されるジフェニルアクリロニトリル誘導体、そのエステル又はその塩を有効成分とする乳癌耐性蛋白阻害剤。
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本発明は、ニアジリジン(NIAZIRIDIN)と名付けられた式Iの新規のニトリルグリコシド、ならびに、そのアナログおよび誘導体に関する。本発明は、また、Moringa oleiferaの鞘から、生体活性を指標とする分画によって、ニアジリジンと名付けられた式Iの新規のニトリルグリコシドならびにその誘導体およびアナログを単離する方法に関する。本発明は、特に、ニアジリジンと名付けられた式Iの新規のニトリルグリコシドならびにその誘導体およびアナログの、グラム陽性および陰性の細菌に対して一般的に用いられる抗生物質(例えばリファンピシン、テトラサイクリンおよびアンピシリン)の生体活性を増大するバイオエンハンサーとしての活性に関する。この生物分子は、また、胃腸の膜を介した薬剤、ビタミンおよび栄養素の吸収を、その生体活性を増すことによって増大させる。それゆえ、ニアジリジンは、薬剤および栄養素との併用療法に使用することができ、その結果、薬剤に関する毒性を減らし、費用を減らし、化学療法の期間を減らすことが出来る。

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【課題】 植物体よりアルブチンを収率良く分離精製する方法、特に、アルブチンの工業的レベルの製造方法として利用可能な、植物体より高純度のアルブチンを安価に、収率良く、分離精製する方法を提供すること。
【解決手段】 アルブチン含有植物体のアルブチン抽出液を、ポリフェノール含有夾雑物を除去する第1の処理に付し、次いでアルブチンを吸着・分離・回収する第2の処理に付すことにより、高純度のアルブチンを収率良く分離精製することが可能である。該ポリフェノール含有夾雑物を除去する第1の処理と、アルブチンを吸着・分離・回収する第2の処理は、吸着剤の有する細孔半径と、疎水性の異なる吸着剤を用いて行うことができる。該吸着処理は、2種類の特性の異なるポリスチレン系の合成吸着剤を用い連続的に処理することにより、行うことができる。 (もっと読む)


本発明は、遊離塩基として及び(又は)生理学的に許容し得る塩の形にある、[2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキシルメチル]-ジメチルアミンの代謝物, 対応する医薬並びに[2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキシルメチル]-ジメチルアミン及びその代謝物をうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法及びうつ病の治療法に関する。 (もっと読む)


エポチロン及びエポチロン誘導体(エフェクターとしての)と適切なサッカリド又はサッカリド誘導体(認識単位としての)との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応される認識単位により行われ、そして生成される化合物はエフェクターに接合される。増殖性又は脈管形成−関連の工程を処理するためへの接合体の医薬使用が記載される。 (もっと読む)


本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式(I)の置換芳香族フルオログリコシド誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化1】

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本発明は、チロシナーゼ阻害活性又は促進活性を有する化合物を有効成分とするチロシナーゼ活性調整剤及び該活性調整剤を含む外用剤、また該化合物の製造方法を開示するものである。
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GPCRと一般式(I)の化合物またはその一般式(I)の薬学的に許容される塩とを接触させることを包含する、GPCRの活性を阻害するかまたはこれを生じさせる方法。
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本発明は、下記一般式(I):
【化1】


(式中、基R1〜R5、X、Z及びR7a、R7b、R7cは、請求項1で挙げる意味を有する)のD-キシロピラノシル置換フェニルに関し、前記フェニルは、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する阻害効果を有する。本発明は代謝障害を治療するための薬物にも関する。 (もっと読む)


【課題】 生体内において優れたα−グルコシダーゼ阻害作用を有すると共に、食後における血糖値の上昇を十分に抑制する天然由来物質について、食事等による高血糖症、糖尿病等の生活習慣病、そして肥満や過食など生活習慣病のリスクを高める要因に対し有用な成分とその利用方法を提供すること。
【解決手段】 下記化学構造式(A)で表されるジヒドロキシベンゾエート誘導体、又は該誘導体を含むシソ科植物オレガノの抽出物を含有することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤及び食後血糖値上昇抑制剤;該α−グルコシダーゼ阻害剤及び食後血糖値上昇抑制剤を含有することを特徴とする医薬品または医薬部外品、並びに食品または飲料。
【化1】
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【課題】アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を示す新規なアンドロゲン受容体標的物質を提供する。
【解決手段】本発明に係るSARM化合物及び/又はその代謝物は、単独で使用しても医薬組成物として使用しても、次の(a)〜(h)に役立つ。(a)男性の避妊。(b)様々なホルモンに関連する病気(例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。(c)女性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。(d)急性及び/又は慢性の筋萎縮症の治療及び/又は予防。(e)ドライアイの治療及び/又は予防。(f)経口アンドロゲン代償療法。(g)前立腺癌の発生率の減少、前立腺癌の進行抑制又は退行。(h)癌細胞の。 (もっと読む)


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