【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

本発明は、Ａ型インフルエンザウイルス及びＢ型インフルエンザウイルス（他の薬物に耐性を有していても又は有していなくてもよい）に対する、並びに他のウイルス種、例えばフラビウイルスだけでなく原虫及び他の微生物に対する阻害効果を示す新規の化合物群と、その調製方法と、それらを含有する医薬製剤と、特定の微生物（ウイルス、細菌及び原虫を含む）により引き起こされる、動物及びヒトの健康に影響を与える様々な状態の治療のための医薬品としてのそれらの使用とを開示する。 （もっと読む）

アムルビシン及びその類似構造体の製法。本発明は、アムルビシン（式Ｉ）及びその類似構造体を生成する酵素触媒反応を含む。出発原料として一般式IIのアントラサイクリン化合物を本発明の酵素触媒反応に使用することが好ましい。Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₈をＨ、ＯＨ又はアルコキシ基とし、Ｒ₅をＨ、アルキル基又はアルコキシカルボニル基とし、Ｒ₆をＨ又はアルキル基とし、Ｒ₇をＯＨ又はアルキル基とすることができるとき、式IIの化合物は、表示する部位に対する前記識別基の全組合せを含むことができる。特定の実施の形態では、式IIによる出発原料として、ε-ロドマイシノン又はダウノマイシノンを使用できる。本発明は、従来の化学合成工程と生合成工程と組み合わせる半合成法の一部として式IIの化合物を使用してアムルビシン、その誘導体及びその類似構造体を生成する。本発明の方法は、アムルビシンのアグリコン又はその類似構造体をグリコシル化して、最終生産物を生成するグリコシル化反応を含むことが好ましい。
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新たなステビア甘味料成分を提供する。新規ステビオール配糖体成分とそれらを含むステビア抽出物、結晶品の成分分析により、甘味料の品質管理を容易にすると共にＲＡを主成分とする甘味料の原料を特定でき、ステビア品種の産地表示の適切性や権利侵害の判断が容易となる。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（１）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。


（１） （もっと読む）

本発明は、副作用として毒性や薬物有害反応を引き起こすとして知られている医薬品を、該医薬品のオロチン酸誘導体を生成することによって化学的に再構築する分野に関する。具体的には、アントラサイクリン、ドキソルビシン及びダウノルビシンのオロチン酸誘導体に関し、これら誘導体は、非癌組織中の医薬品濃度を下げることができる。これらのオロチン酸誘導体は、動物におけるＳＣＣＡＫＩ−Ｉの腎腫瘍の抑制と心臓組織内のドキソルビシン濃度の減少について塩酸ドキソルビシンと比べて同等の有効性を有し、アントラサイクリンが生成したフリーラジカルによって誘導される毒性の減少を示す。 （もっと読む）

【課題】糖ペプチド合成の際の最後の脱保護で塩基性条件を必須としない新規なコア４構造を有するO-結合型糖タンパク質糖鎖関連化合物およびその化学的合成方法の提供。
【解決手段】N-アセチルガラクトサミンの３位と６位水酸基にガラクトシル-β-(1→4)-N-アセチルグルコサミン構造（ラクトサミン）が結合し、N-アセチルガラクトサミン残基、およびラクトサミン残基のすべての水酸基が、ベンジル基またはベンジリデン基で保護され、かつ、トレオニン残基またはセリン残基のアミノ基が９−フルオレニルメトキシカルボニル基で保護された、コア４型構造を有するＯ−結合型糖タンパク質糖鎖関連化合物。 （もっと読む）

本発明は、ピロカテコール又はその誘導体の内から選択されるフェノール類とスクロースのグルコース部分との酵素縮合によるフェノール誘導体の調製に関する。前記のフェノール誘導体の生産は、グルコシルトランスフェラーゼ（EC 2.4.1.5）を用いて達成される。これら選択されたフェノール類のＯ−α−グルコシドは新しく、これらの親のポリフェノールよりも高い水溶性を有しており、また抗酸化、抗ウイルス、抗菌、免疫刺激、抗アレルギー、抗高血圧、抗虚血、抗不整脈、抗血栓、コレステロール低下、抗脂質過酸化、肝保護、抗炎症、抗発癌、抗変異原性、抗新生物、抗血栓、及び血管拡張性製剤などの化粧品及び医薬組成物における又は他の任意の応用分野における有用な用途を有する。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、式Aのアダマンタンアミンの還元性炭水化物誘導体、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または誘導体に関し、式中、R₁、R₂、R₃およびR₄は、一緒にまたは独立してH、F、メチル、または低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり、Zは、元々アルデヒドカルボニル基を有するモノサッカライド、ジサッカライド、オリゴサッカライドもしくはポリサッカライドから誘導される。本発明はまた、このようなアダマンタンアミン誘導体の製造方法、およびこのような誘導体の使用方法に関する。本発明の化合物は、グラム陽性またはグラム陰性菌に起因する感染症の治療に有用である。

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チゲサイクリンのグルクロニド代謝産物、およびその対応するエピマーは、チゲサイクリンで処理されたヒトにおいて同定された。質量スペクトルデータを用いて、これらの構造が特定された。 （もっと読む）

ウルソデオキシコール酸(UDCA)、その塩、およびその類似物(たとえば糖、タウロ(tauro)、ウルソデオキシコール酸(UDCA)、および他の共結合誘導体)などの親水性胆汁酸を投与することにより出血を伴う神経系障害を治療するための方法。 （もっと読む）

本発明は、コルチシノイド化合物の３−Ｏ−グリコシル誘導体の製造のための、選択された微生物株によるバイオトランスフォーメーション方法に関する。 （もっと読む）