【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】即溶解性で、溶解度にも優れているため、粉末状態であっても粉立ちや溶液温度を気にすることなく溶液へ投入でき、高濃度溶液で冷蔵保存しても析出せず安定であるため、従来では出来なかったミネラル高濃度溶液として流通可能である、ミネラル可溶化安定剤を提供する。
【解決手段】４−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−グルコン酸の一般式で表されるマルトビオン酸、その塩又はマルトビオノデルタラクトンを有効成分として含有することを特徴とする、ミネラル可溶化安定剤。 （もっと読む）

【課題】 アスコルビン酸２−グルコシドの生成率が３５質量％に満たない場合であっても、有意に固結し難い粉末を製造することを可能にするアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 液化澱粉若しくはデキストリンのいずれかとＬ−アスコルビン酸とを含む溶液に、ＣＧＴａｓｅと澱粉枝切り酵素を作用させ、次いでグルコアミラーゼを作用させてアスコルビン酸２−グルコシドの生成率が３３質量％以上である溶液を得る工程；得られた溶液を精製して、アスコルビン酸２−グルコシド含量を８６質量％超とする工程；制御冷却法又は擬似制御冷却法によってアスコルビン酸２−グルコシドの無水結晶を析出させる工程；析出したアスコルビン酸２−グルコシドの無水結晶を採取し、熟成、乾燥する工程を含むアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末の製造方法を提供することによって解決する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（もっと読む）

【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ａｒ１及びＡｒ２は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。）で表される化合物又はその塩、または一般式（II）


〔式中、Ａｒ３及びＡｒ４は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】エグミ等の口腔内刺激の原因となる新規な化合物の提供。
【解決手段】特定の構造を有する糖誘導体。該化合物は、ホルダチンと呼ばれる抗真菌性を有する既知の生体防御物質の化学構造とその骨格を同一にしており、フェノール性ヒドロキシル基にマルトース又はグルコースがβグリコシド結合で付加されている。かかる化合物は口腔内刺激物質であり、これを添加剤等として種々の飲食品に利用することにより、口腔内刺激、特にエグミという香味が新たに付与又は増強され、その飲食品にさらに深みのある香味や食べ応え又は飲み応えを与えることができる。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】次のコア構造式（Ｉ）（ＡＡ）を有するＨＩＶ、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の治療のためのＣＣＲ５拮抗薬が特許請求される。本発明の別の態様は、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、関節リウマチまたは多発性硬化症の治療において有用な１つ以上のその他の剤と組み合わされた本発明の式ＩまたはＩＩのＣＣＲ５拮抗薬の使用である。
（もっと読む）

【課題】 従来、汎用されている医薬部外品級のアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末に比べて有意に固結し難いアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末とその製造方法、並びに用途を提供することを課題とする。
【解決手段】 無水物換算でアスコルビン酸２−グルコシドを９８．０質量％超９９．９質量％未満含有し、粉末Ｘ線回折プロフィルに基づき算出される、アスコルビン酸２−グルコシド無水結晶についての結晶化度が９０％以上であるか、又は、窒素気流下で粉末中の遊離水分を除去した後、温度２５℃、相対湿度３５質量％で１２時間保持したときの動的水分吸着量が０．０１質量％以下であるアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末、及びその製造方法並びに用途を提供することによって解決する。 （もっと読む）

【課題】smoothened依存の経路活性を変調する方法及び試薬の提供。
【解決手段】ステロイド系アルカロイド及びそれらの類似体を用いて、ヘッジホッグ機能亢進、ptc機能欠損またはsmoothened機能亢進の突然変異の結果生じる、ヘッジホッグ経路の不必要な活性の表現型作用を抑制する方法。該方法は、好ましくは神経組織の調節、骨及び軟骨形成及び修復、精子形成の調節、平滑筋の調節、平滑筋の調節、肺、肝、および消化管の調節、造血機能の調節、および皮膚及び毛髪成長の調節に用いられる。 （もっと読む）

【課題】アミノグリコシド抗生物質の新規な合成方法を提供すること。
【解決手段】抗菌活性を有する構造（Ｉ）（式中、Ｑ_１、Ｑ_２、Ｑ_３、Ｒ_８およびＲ_９は、本明細書に規定のとおりである）の化合物（その立体異性体、薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグを含む）を開示する。また、かかる化合物の調製および使用に関連する方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物も開示する。本発明の化合物は、広範なグラム陽性菌およびグラム陰性菌、ならびに腸内細菌および嫌気性菌に対して抗菌活性を有するものである。
（もっと読む）

【課題】タンパク質の機能解析に有効利用することのできる新規なリガンド複合体、リガンド担持体、および、タンパク質の分析方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】


（式中、ｐ，ｑは０以上６以下の整数）にて表される構造を備え、上記Ｘとして、末端に芳香族アミノ基を有するとともに、主鎖に炭素−窒素結合を有していてもよい炭化水素誘導鎖を、１鎖又は２鎖又は３鎖含んでなる構造を備え、上記Ｙとして、硫黄原子を含む炭化水素構造を備え、上記Ｚとして、炭素−炭素結合又は炭素−酸素結合を持つ直鎖構造を備えているリンカー化合物と、還元末端を有する糖とが、上記芳香族アミノ基を介して結合している構造であるリガンド複合体を用いる。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼと反応して、光学的に検出できるエネルギーを放出可能な、高感度な化学発光性１，２−ジオキセタン化合物及び該化合物を用いたノイラミニダーゼ検出方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｔは、スピロ結合により該ジオキセタンの４員環部分と結合した、置換ポリシクロアルキル基であり、Ｘは、該部分Ｚの酵素による切断の際に、該１，２−ジオキセタンの化学発光性分解を誘発する炭素原子６〜３０個のアリール基またはヘテロアリール基であり、Ｚは、酵素により切断可能な特定のＤ−ガラクト−ノヌロピラノ−ス残基を示す］で示される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ｒ^１は、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そしてＲ^２及びＲ^３は、水素又は本明細書に記載したとおりの置換基である］で示される化合物は、細菌感染症の、特に大腸菌により引き起こされる尿路感染症の予防及び治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、Ａ型インフルエンザウイルス及びＢ型インフルエンザウイルス（他の薬物に耐性を有していても又は有していなくてもよい）に対する、並びに他のウイルス種、例えばフラビウイルスだけでなく原虫及び他の微生物に対する阻害効果を示す新規の化合物群と、その調製方法と、それらを含有する医薬製剤と、特定の微生物（ウイルス、細菌及び原虫を含む）により引き起こされる、動物及びヒトの健康に影響を与える様々な状態の治療のための医薬品としてのそれらの使用とを開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−スクシンイミジルＮ−ビオチニル−６−アミノカプロエートの調製方法であって、Ｎ−ビオチニル−６−カプロン酸を混合無水物の形態で活性化した後、該混合無水物をＮ−ヒドロキシスクシンイミドとカップリングさせる工程を含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患および状態(ＳＧＬＴ)、例えば糖尿病の処置に有用である式(Ｉ)：


〔式中、可変基は上に定義した通りである〕
の化合物に関する。本発明はまたかかる疾患および状態の処置方法およびその処置のための組成物なども提供する。
（もっと読む）

本発明は、３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリルのヒドロキシル、ケト及びグルクロニド誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基等である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、R³は置換もしくは非置換の炭素数１〜７の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、R⁸は置換もしくは非置換の炭素数１から３５のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す）で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールカルバメート、及び害虫防除における有害生物防除剤及び殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。また、本発明には、該化合物を含有する有害生物防除剤組成物の調製、及び該化合物を用いて昆虫を防除する方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全な食品素材由来であるペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）リガンド剤を提供することを目的とする。
【解決手段】トカドヘチマの抽出物、またはトカドヘチマ抽出物中の新規化合物を有効成分とするＰＰＡＲリガンド剤。本発明のＰＰＡＲリガンド剤は、肥満、肥満に伴うインスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、糖尿病などの予防および/または改善に有効である。 （もっと読む）