【課題】大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗増殖薬および／または抗感染薬として使用できる系統の化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、抗癌薬、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬および／または抗ウイルス薬として、制限なしで、使用され得る。さらに、本発明は、抗炎症薬（これは、例えば、慢性炎症性気道疾患を処置する際に使用される）および／または運動抗進薬（これは、例えば、胃腸運動障害（例えば、胃食道逆流疾患）、胃不全麻痺（糖尿病性および術後）、過敏性腸症候群および便秘を処置する際に、使用される）として、制限なしで使用できる系統の化合物を提供する。さらに、これらの化合物は、ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】 優れた抗菌作用を発揮しつつ、副作用が少なく、安全性の高い、複数の生薬の抽出物からなる、ウレアーゼ阻害活性を有する医薬組成物及びその医薬組成物を含有する医薬製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 スウェルチアマリン、そのエステル、その生理学的に許容される塩、及びそれらの水和物からなるＡ群から選ばれる少なくとも１種以上を有効成分として含有する、ウレアーゼ活性阻害用組成物及びこの組成物を有効成分として含有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルスの生活環における脱殻過程及び／又は感染後期過程でウイルス粒子の増殖を阻害する新規な作用機序のＣ型肝炎ウイルス感染阻害剤を提供し、Ｃ型肝炎を治療又は予防すること。
【解決手段】本発明は、以下の一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、Ｃ型肝炎ウイルス阻害剤を提供する。
【化１】
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【課題】 ヘミケタール構造のアノマー炭素原子をクラウンエーテルの環状炭素原子に含み、その糖分子の水酸基にフルオラスタグを結合させたフルオラス化糖結合型クラウンエーテル誘導体、および水酸基にフルオラスタグを結合させた糖分子と、クラウンエーテルを化学合成により結合させたフルオラス化糖結合型クラウンエーテル誘導体と、それらの製造法の提供。
【解決手段】 糖のヘミケタール構造のアノマー炭素原子をクラウンエーテルの環状炭素原子に含んだ糖結合型クラウンエーテルに、フルオラスタグを結合する事で、また、糖の水酸基にフルオラスタグを結合させ、アザクラウンエーテルと縮合反応を行う事で、フルオラス化糖結合型クラウンエーテル誘導体を製造することができた。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有する、下記式(I)


式-I
のケトライド化合物及びその医薬的に許容できる塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物及び本発明の化合物を用いた微生物感染症の治療又は予防方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、スピネトラムまたはその医薬的に許容される塩を用いる、動物における外部寄生生物の寄生を全身制御するための新規方法および製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、対象における、非感染性、炎症性の慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。本発明はまた、２週間以上に渡る対象における慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。当該方法は、これらを必要としている対象を特定すること、及び対象の眼に対して有効量のアジスロマイシンから本質的に成る医薬製剤を局所的に投与することを含んでなる。本発明はさらに、対象における、眼瞼炎に続発するドライアイの治療方法に関する。当該方法は、後部眼瞼炎に続発するドライアイに罹患する対象を特定する段階、及び対象の眼に対してアジスロマイシンの有効量を含んでなる医薬製剤を局所的に投与する段階を含んでなる。本発明はさらに、眼瞼炎または眼瞼炎に続発するドライアイに起因する対象のコンタクトレンズ不耐性を緩和するための方法に関する。
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【課題】高いＧＲＰ７８発現抑制活性を有し、抗がん作用を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明では、下記化学式（１）で表される化合物、若しくはその塩を提供する。本発明に係る化合物、およびその塩は、ＧＲＰ７８発現抑制活性を有する従来の化合物に比べ、非常に高いＧＲＰ７８発現抑制活性を有しているため、これを有効成分として医薬品に用いることで、効果の高い新規な抗がん剤の提供を実現することができる。
【化１】
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３’−Ｏ−エチルスピノシンＪと３’−Ｏ−エチルスピノシンＬとの混合物を、水混和性有機溶媒中で、水素ガスおよび不均一系触媒を使って水素化することにより、スピネトラムが選択的に優れた収率で製造される。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyrilalkaloid）誘導体に関し、特に式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は、請求項に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 アジスロマイシンの全身投与は尋常性座瘡に伴う結節に対する有効な治療である。
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【課題】 グリコーゲン以外の他物質からの糖新生を抑制する効果を有する肝臓内糖新生抑制剤およびそれを含有する食品または食品配合剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 マンジフェリンを主成分として含有し、肝臓内での糖新生が行われる際の多数の段階内の律速段階において機能する律速酵素の遺伝子発現を抑制する （もっと読む）

【課題】新規な結晶形アジスロマイシン、及び感染症の治療に有用な抗生物質に関する。
【解決手段】アジスロマイシンセスキ水和物結晶。 （もっと読む）

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに具体的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、以下の式（Ｉ）であらわされ、式中、Ｒ^１、Ｒ^２などは請求項１に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに特定的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は以下の構造を有し、式中、Ｔは大環状部分である。本発明は、抗増殖剤および／または抗感染剤として使用可能な化合物群を提供する。上記化合物は、限定されないが、例えば、抗癌剤、抗微生物剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／または抗ウイルス剤として使用することができる。

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本発明は、ピロリジンおよびインドリジン誘導体のマクロサイクル抗生物質およびその誘導体とのマクロライド接合体に関する。マクロライド接合体は５−リポオキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼの強力な阻害剤であり、それ故リユウマチタイプの障害の処置およびアレルギー誘発障害の防止に適している。マクロライド接合体は有意に増強された強度および有効性を持っている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環又は１５員環マクロライド及びその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体又は動物体の全身又は局所微生物感染の治療又は予防におけるその使用に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環又は１５員環マクロライド及びその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体又は動物体の全身又は局所微生物感染の治療又は予防におけるその使用に関する。
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熱安定性及び溶解度に優れておりかつ吸湿性がないので、多様な細菌感染性疾患の治療に有効な化合物の提供することを目的とし、結晶形アジスロマイシンＬ−リンゴ酸一水和物、その製造方法及びこれを含む医薬組成物により解決される。
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本発明は、その４’’位が置換された式（Ｉ）で示される１４−もしくは１５−員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体に、その製造方法に、およびヒトまたは動物体の全身もしくは局所細菌感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。


（Ｉ）
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