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Fターム[4C057KK12]の内容

糖類化合物 (12,552) | 異種原子に直結する複素環 (567) | Oのみ含有 (438) | 8個以上の環原子を有する複素環 (237) | 複素環が1又は2個 (198) | 14員環複素環 (108)

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【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式(IV−A)で示す6−O−置換エリスロマイシンケトリド誘導体。


[式中、Rcは水素またはヒドロキシ保護基、Rは、置換されたメチル基、A、B、DおよびEは、A、B、DおよびEのうち少なくとも2つが水素である条件下で、水素、置換基で置換されていてもよいC1−C6−アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、C1−C6−アルコキシ、Br、Cl、FまたはIよりなるハロゲンなどから選択される。] (もっと読む)


【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び/又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第1及び第2の供給ストリームが一体化/混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び/又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計/形状が、採用され、例えば、”Z”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Y”型のシングル又はマルチスロット形状である。 (もっと読む)


【課題】医薬配合物中に使用するのに特に望ましい化合物Iaの多型を提供する。
【解決手段】本発明は、式Iaにより表わされる構造を有するモチライド類の多型を提供する。
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【課題】大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗増殖薬および/または抗感染薬として使用できる系統の化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、抗癌薬、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬および/または抗ウイルス薬として、制限なしで、使用され得る。さらに、本発明は、抗炎症薬(これは、例えば、慢性炎症性気道疾患を処置する際に使用される)および/または運動抗進薬(これは、例えば、胃腸運動障害(例えば、胃食道逆流疾患)、胃不全麻痺(糖尿病性および術後)、過敏性腸症候群および便秘を処置する際に、使用される)として、制限なしで使用できる系統の化合物を提供する。さらに、これらの化合物は、ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防するのに使用できる。 (もっと読む)



【課題】マクロライド化合物、特に少なくともグリコシレーションによって天然の化合物とは異なる化合物の調製および単離のためのプロセスおよび物質を提供する。
【解決手段】O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセット、および前記遺伝子カセットで形質転換した菌株を培養してC5位にミカノースを含むエリスロマイシンまたはアジスロマイシンを産生するためのプロセス。 (もっと読む)


【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライドの提供。
【解決手段】式(II)等


を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ;かかる化合物を含む医薬組成物;かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法;および該化合物の製法。 (もっと読む)


本発明は、抗菌活性を有する、下記式(I)


式-I
のケトライド化合物及びその医薬的に許容できる塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物及び本発明の化合物を用いた微生物感染症の治療又は予防方法をも提供する。 (もっと読む)


【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌に対して抗菌活性を有する新規なエリスロマイシン誘導体の提供。
【解決手段】下記の化合物並びにそれらの酸付加塩の使用:2,3−ジデヒドロ−11,12−ジデオキシ−3−デ[(2,6−ジデオキシ−3−C−メチル−3−O−メチル−アルファ−L−リボ−へキソピラノシル)オキシ]−6−O−メチル−12,11−[オキシカルボニル[[4−[4−(3−ピリジニル)−1H−イミダゾール−1−イル]ブチル]イミノ]]−エリスロマイシン。 (もっと読む)


【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式(III)を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
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本発明は、式(I)のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および/または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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本開示は、炎症性腸疾患の治療に用いるための、リファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンを含む改良された組成物を提供する。1つの例では、この組成物は、1もしくは2つ以上の特定の賦形剤とともに、カプセル、錠剤などの単一剤形としてのリファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンの製剤を含んでよい。 (もっと読む)


本発明は、式I、IIまたはX
【化1】


で表わされ、抗菌特性を示す化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグを開示する。本発明はさらに、抗生物質での治療を必要とする対象に対して投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は同様に、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することにより対象における細菌感染を治療する方法にも関する。本発明はさらに、本発明の化合物を製造する方法も含んでいる。
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【課題】新規な抗菌性化合物の提供。
【解決手段】式(II)等を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ;かかる化合物を含む医薬組成物;かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法;および該化合物の製法。
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【課題】エリスロマイシンAおよび6−O−メチルエリスロマイシンAに対して増大した酸安定性およびグラム陰性菌およびマクロライド耐性グラム陽性菌に対して増強された活性を有する新規クラスの6−O−置換エリスロマイシン誘導体を提供する。
【解決手段】下記構造を有する抗菌性化合物などならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ;かかる化合物を含む医薬組成物;かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法;および該化合物の製法。
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免疫応答の調節に有用な式(III)の化合物、この化合物を含む組成物及び免疫応答が関与した疾患又は障害を治療するためのこのような組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、本発明の化合物は、T細胞及び活性化T細胞の経内皮遊走並びにT細胞及びマクロファージからの炎症性サイトカインの産生が関係する疾患又は障害の治療に有用である。治療可能な疾患又は障害には関節疾患及びリウマチ障害、例えば関節リウマチが含まれる。
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本発明は、式(I)の化合物に関する[式中、R、RおよびXは、本明細書中で定義される通りである]。本発明はまた、式(I)の化合物を使用した医薬組成物および細菌感染を治療する方法に関する。
【化1】

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【課題】コンビナトリアルライブラリーの分野、新規のポリケチドおよび抗生物質およびそれらを調製する方法の提供。
【解決手段】改変型ポリケチドシンターゼをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を調製する方法であって、この方法は、足場として、天然に存在するPKSをコードする配列を使用する工程、および、変異誘発、不活化、または置換のいずれかにより、酵素活性をコードするヌクレオチド配列部分を改変する工程を含み、次いで、このように改変されたPKSをコードするヌクレオチド配列は、適切な宿主細胞を改変するために使用され得、このように改変された細胞は、その足場化が酵素活性の改変を支持するために使用されたPKSにより生成されるものとは異なるポリケチドを生成するために使用される、方法。 (もっと読む)


【課題】医薬配合物中に使用するのに特に望ましい化合物Iaの多型を提供する。
【解決手段】本発明は、式Iaにより表わされる構造を有するモチライド類の多型を提供する。
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本発明は、微生物感染によって引き起こされる疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する化合物を提供する。従って、本発明は、抗菌活性を有する新規な半合成11,12-γラクトンマクロライド及びケトライド、該化合物の製造方法並びに前記化合物を活性成分として含有する医薬組成物及び前記化合物で微生物感染症を治療する方法に関する。 (もっと読む)


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