【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式（ＩＶ−Ａ）で示す６−Ｏ−置換エリスロマイシンケトリド誘導体。


［式中、Ｒｃは水素またはヒドロキシ保護基、Ｒは、置換されたメチル基、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうち少なくとも２つが水素である条件下で、水素、置換基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＩよりなるハロゲンなどから選択される。] （もっと読む）

【課題】運動ニューロンにおけるADAR2活性賦活作用を有し、孤発性ALSの予防及び／又は治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】(a)ロイコマイシン類及びオレアンドマイシン類、(b)シクロホスファミド類、並びに(c)インターフェロンα類からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む孤発性筋萎縮性側索硬化症の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

【課題】マクロライド化合物、特に少なくともグリコシレーションによって天然の化合物とは異なる化合物の調製および単離のためのプロセスおよび物質を提供する。
【解決手段】O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセット、および前記遺伝子カセットで形質転換した菌株を培養してＣ５位にミカノースを含むエリスロマイシンまたはアジスロマイシンを産生するためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】新規エリスロマイシン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ａ）の化合物（ＯＺは遊離の又は保護されたＯＨ基を表わす）。
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式（Ｉ）：


によって表される化合物３’−Ｎ−デメチル−４”−Ｏ−（２−ジエチルアミノエタノイル）−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、またはその塩、該化合物を含む組成物、好中球支配性炎症性疾患の治療におけるその使用、およびその調製方法。
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本発明は、調製溶媒としてジクロロメタン含有溶媒を用いることと、供されたエリスロマイシンのジクロロメタン溶液を、勾配をもつように高温から低温に冷却することにより、エリスロマイシンを結晶化させることとを含む、エリスロマイシンの結晶化方法を提供する。本発明の方法によれば、エリスロマイシンAの含量は高く、エリスロマイシン結晶のエリスロマイシンAの含量は、94.5%よりも多く（HPLC検出法）、エリスロマイシン結晶のジクロロメタンの含量は、600ppm未満であり、エリスロマイシン結晶の水の含量は、2.5%未満であり、エリスロマイシン結晶の微生物学的力価は、940μ/mgよりも高い。 （もっと読む）

【課題】新規な抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶フォームＩ、その製造方法、この化合物からなる薬物組成物及び治療薬としての使用方法を提供する。
【解決手段】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡが、少なくとも２種の別個の結晶形（同定のために、「フォームＩ」及び「フォームＩＩ」と指定される）で存在し得る。フォームＩ及びフォームＩＩ結晶は、全く同一の抗菌活性のスペクトルを有するが、フォームＩ結晶は、フォームＩＩ結晶のものの約３倍の固有溶解速度を有する。さらに、エタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル及びイソプロパノール又はエタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル若しくはイソプロパノールと他の一般的な有機溶媒との混合物から再結晶したとき、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡは、これまで確認されなかったフォームＩ結晶として唯一生成する。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式ＩＩを有する、抗菌活性を有する新規な半合成マクロライドおよびケトライド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ；このような化合物を含む薬学的組成物；このような化合物の投与によって細菌感染を処置する方法；およびこれら化合物の調製のためのプロセス、が提供される。さらに特定すると、本発明は、Ｃ１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、それらの化合物を製造する方法、および細菌感染を治療する方法に関する。
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【課題】抗菌性化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）を有する化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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【課題】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶形態２及びその製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）エリスロマイシンＡを６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに変換し；（ｂ）段階（ａ）において製造された６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、従来使用されていたエタノール、テトラヒドロフラン、イソプロパノール、または酢酸イソプロピル等の溶媒ではない、多くの他の一般的有機溶媒、または一般的有機溶媒の混合物を使用して再結晶することにより、結晶形態２を直接的に単離することができる。 （もっと読む）

【課題】抗菌治療有効性を有する新規エリスロマイシンＡ形態化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記式で示される新規抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ形態０溶媒化物、その製造方法、該化合物を含んで成る医薬組成物、および治療薬としてのその使用法。
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【課題】製剤化に有利な性質である残留溶媒が少なく、粒径が大きいエリスロマイシン誘導体の結晶形を提供すること。
【解決手段】粉末Ｘ線回折法における回折角２θ＝５．６゜および１０．４゜に強い回折ピークを示すＮ−デメチル−Ｎ−イソプロピル−１２−メトキシ−１１−オキソ−８，９−アンヒドロエリスロマイシンＡ−６，９−ヘミアセタールのフマル酸塩のＥ型結晶および該化合物のフマル酸塩のＣ型結晶を酢酸エチルと水との混合溶媒中、２０℃〜４０℃で処理することにより得られるＥ型結晶および当該Ｅ型結晶を経由して得られるＤ型結晶を用いる。これらの結晶は、残留溶媒が少なくしかも粒径が大きいので、製剤化に適している。 （もっと読む）

本明細書中には、式（Ｉ）の化合物、ならびに、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物および水和物を調製するためのプロセスが記載される。
【化１】

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【課題】６―Ｏ―メチルエリスロマイシンＡを高収率で製造すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は低アルキル基であり、Ｒ^２とＲ^３は、Ｒ^２とＲ^３が同時に共に水素でないことを除いて独立に水素またはヒドロキシ保護基であり；Ｙは酸素または特定置換オキシムであり；Ｚは水素等である）を有する６―Ｏ―アルキルエリスロマイシン化合物を、Ｒ^１が水素である式（１）の化合物とアルキル化剤を、弱有機アミン塩基の存在で、適切に攪拌した極性非プロトン溶媒等で反応する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）の新規マクロライド抗生物質およびその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ、その化学合成、および種々の好気性および嫌気性のグラム溶性菌およびグラム陰性菌ならびに種々のマイコバクテリウムによって引き起こされる感染を治療および／または管理するための、このような新規化合物の医療への使用に関する。


式１
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【課題】新規なエリスロマイシン誘導体及びそれらの製造法を提供する。
【解決手段】


［ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基を表し、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る特定の複素環式基を有を表し、Ｚは水素原子又は酸の残基を表す。］で表される誘導体。 （もっと読む）

【課題】穏和で中性の反応条件を使用、望ましくない副生成物の形成を抑制した、６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡの迅速且つ効率的な製造方法の提供。
【解決手段】９−オキシムエリトロマイシンＡ誘導体をシリル化して９−オキシムシリルエリトロマイシンＡ誘導体を形成し、次いで９−オキシムシリルエリトロマイシンＡ誘導体をアルキル化剤と反応させ６−酸素で選択的にアルキル化する９−Ｏ−オキシムシリル−６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡ誘導体の製造方法。さらに該９−Ｏ−オキシムシリル−６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡ誘導体を脱オキシム化することを含む６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡの製造方法。当該製造方法により製造した６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡ、例えば、クラリスロマイシンは、重要なマクロライド系抗生物質である。 （もっと読む）

【課題】エリスロマイシン誘導体の工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


（式中、Ｒ₁は低級アルキル基を示し、Ｒ₂は低級アルキル基を示す）で表される化合物のフマル酸塩であって、一般式（ＩＩ）の化合物とフマル酸とのモル比が１：１であり、かつ酢酸エチルで再結晶することにより得ることができる、一般式（ＩＩ）で表される化合物のフマル酸塩のＣ形結晶、並びに、当該Ｃ形結晶から酢酸エチルと水の混合溶媒を用いて該Ｄ形結晶を得ることを特徴とする方法。 （もっと読む）

エリスロマイシン化合物の３’−ジメチルアミノ基を脱メチルするための方法である。 （もっと読む）