【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式（ＩＶ−Ａ）で示す６−Ｏ−置換エリスロマイシンケトリド誘導体。


［式中、Ｒｃは水素またはヒドロキシ保護基、Ｒは、置換されたメチル基、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうち少なくとも２つが水素である条件下で、水素、置換基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＩよりなるハロゲンなどから選択される。] （もっと読む）

【課題】抗寄生虫活性を有するエバーメクチン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】農業用殺虫剤である、４″−デオキシ−４″−エピ−メチルアミノアベルメクチンＢ１ａ／Ｂ１ｂ安息香酸塩の４種の結晶形のうちで、最も安定な形態及びその製造法の提供。
【解決手段】半水和物としての４″−デオキシ−４″−エピ−メチルアミノアベルメクチンＢ１ａ／Ｂ１ｂ安息香酸塩の熱力学的に最も安定な結晶形は、調節量の水を含む有機溶媒から結晶化することにより得られる。該結晶形製品は、貯蔵中に別の結晶形に転換されない結晶均質性を有する原材料を提供するという点で極めて重要である。 （もっと読む）

【課題】害虫駆除特性、特に昆虫及びダニ（Acarina）目に属する虫を抑制するための特性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中、各符号の意味は、特許請求の範囲及び明細書に示すとおりである）。
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この発明は、2つのアベルメクチン又はミルベマイシンメンバーが化学リンカーによって結合している、アベルメクチン及びミルベマイシン化合物の新規の抗寄生生物性及び殺虫性誘導体を提供する。結果として生じる化合物を獣医用組成物で使用することができる。この組成物は、動物の内部及び外部寄生生物感染及び侵襲の治療、防除及び予防において、又は植物若しくは植物繁殖材料の害虫と闘うために使用される。 （もっと読む）

【課題】 農園芸作物の害虫類、特に鱗翅目害虫、ダニ類、あるいは動物寄生虫に対して、より優れた殺虫、殺ダニ、あるいは駆虫活性を示し、なおかつ低毒性で高い安全性を有する新規なアベルメクチン誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表されるアベルメクチンモノ配糖体またはその塩、並びにこれらを有効成分として含有する殺虫剤、または駆虫剤。
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【課題】細菌感染治療剤の提供。
【解決手段】下記式の化合物。
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本発明は、２０，２３−ジピペリジニル−５−Ｏ−マイカミノシル−タイロノライドの溶媒和および非溶媒和結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤の製造方法、このような結晶形態を用いる治療方法、およびこのような結晶形態を含むキットに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規アベルメクチン誘導体（−Ｃ_２２Ｒ^１−Ａ−Ｃ_２３Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書中に記されている意味を有する。）、前記物質を製造するための方法、有害動物を防除するためのそれらの使用、新規中間産物及びそれらの製造が開示されている。

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ＰＤＦ４阻害活性を有する式Ｉのマクロライド化合物が記述されている（式中、Ｒ１は、残基−Ｙ−Ｘ−Ｑであり；Ｙは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｘは、結合、あるいは水素原子及びＣ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる９個までの原子を有する直鎖状基であり、そのうち２個までの原子が、Ｎであってよく、１個の原子がＯ若しくはＳであってよく、１個の炭素原子が、ＣＯ基として現れてもよく、その硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよく、かつ２個の隣接するＣ原子が、−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−として存在してもよく、その基Ｘは非置換であるか又は−ＣＯＯ−Ｗ若しくは−ＣＯＮＨ−Ｗで置換されており；Ｑは、残基−Ｖ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗであるか、又はＸが結合を表さない場合には、−ＮＲ６Ｒ７であってもよく；Ｖは、二価の芳香族又はヘテロ環基であり；Ｗは、アリール又はヘテロシクリルであるか；あるいは基−Ａ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗ（式中、基Ａ１；Ｌ若しくはＡ２の少なくとも１つが存在する）において、一価の置換若しくは非置換の、飽和若しくは不飽和の、Ｃ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる５個までの原子を有し、そのうち１個の炭素が、ＣＯ基として現れてもよく、１個の硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよい直鎖状基であってもよく、Ａ１、Ａ２は、互いに独立して、存在しないか又はＣ_１〜Ｃ_４アルキレン基であり；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＣＯ−、−（ＣＯ）Ｏ−、Ｏ（ＯＣ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＳＯ_２）ＮＨ−、−ＨＮ（ＳＯ_２）−、−ＨＮ（ＣＯ）ＮＨ−、−Ｏ（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）Ｏ−であるか、あるいはＡ１及び／又はＡ２が存在する場合には、存在していなくてもよく；Ｒ２は、水素であり、Ｒ３はＯＲ４であるか、又はＲ２、Ｒ３は一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し；Ｒ４は、水素又は１〜６個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和脂肪族基であり；Ｒ６、Ｒ７は、アリール；アラルキル；ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され；Ｒ６及びＲ７の一方は、基−Ｌ−Ｗであってもよく；^＊は、（Ｒ）若しくは（Ｓ）体であるキラル中心を示す）。
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本発明は、少なくとも１つの脂肪相および少なくとも１つの水相を含む、アベルメクチンファミリー化合物に基づく医薬組成物であって、前記アベルメクチンファミリー化合物が、前記脂肪相に可溶化されている医薬組成物に関する。
本発明は、皮膚科愁訴、特に酒さの治療用に設計された製剤の製造における、組成物の調製方法および使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 エリスロマイシン耐性肺炎球菌及び化膿連鎖球菌に対する強い抗菌力を有する新たなケトライド誘導体を提供すること。
【解決手段】 式
【化３】


（式中Rは、水素原子又はフッ素原子を示す。）で表される６−Ｏ−置換ケトライド誘導体又はその医薬上許容される塩である。 （もっと読む）

【課題】魚個体群に対する毒性なくして、魚個体群における寄生虫を駆除、低減または予防すること。
【解決手段】魚個体群における寄生虫を駆除、低減または予防する方法であって、３〜１４日間の期間にわたって、１日あたり、魚の生物量１ｋｇあたり、２５μｇ〜４００μｇの１日用量で、エマメクチンまたはその塩を該魚個体群に給餌する工程を包含する、方法。前記寄生虫は、内部寄生虫または外部寄生虫である。また、エマメクチン安息香酸塩が、使用される。 （もっと読む）

【課題】熱力学的に安定な、半水和物（タイプＢ）である、結晶形の４″−デオキシ−４″−エピ−メチルアミノアベルメクチンＢ１ａ／Ｂ１ｂの安息香酸塩、その製造方法の提供。
【解決手段】結晶形Ａ、Ｃ又はＤの化合物を約50〜60℃の有機溶媒に溶解し、必要量の水で処理し、タイプＢの結晶を接種し、約15〜30℃に冷却し、該温度で約２〜４時間熟成させ、さらに約１〜２時間かけて約５℃に冷却する。結晶性物質を濾過して回収し、真空下に乾燥する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに具体的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、以下の式（Ｉ）であらわされ、式中、Ｒ^１、Ｒ^２などは請求項１に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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式（ＸＩＩ）を有する抗微生物マクロライドおよびケトライド化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラック；そのような化合物を含む薬学的組成物；そのような化合物の投与によって細菌感染を治療する方法：および化合物の製法が提供される。さらに詳しくは、本発明は、ピリジル置換ケトライドのような、Ｃ_１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、該化合物の製法、および細菌感染の治療方法に関する。

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本発明は、しゅさの治療を企図した局所的製薬組成物の製造のためのアイバメクチンの使用に関する。本発明はまた、アイバメクチンを含むヒトでの使用を企図した局所的製薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、少なくとも１種の大環状化合物と、プラジカンテル、モランテル及びピランテルからなる群から選択される少なくとも１種の化合物とからなる薬学的に活性な組み合わせであって、非水性溶媒又は溶媒混合物に溶解された組み合わせと、必須ではない増粘剤とを含む駆虫局所製剤を提供する。 （もっと読む）

Ｎｏｃａｒｄｉａ種による栄養培地の発酵は、構造式（Ｉ）の新規な広域抗生物質化合物または医薬的に許容されるその塩、エステル、鏡像異性体、ジアステレオマーまたはそれらの混合物を産生する。

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一般式（I）の化合物；一般式（I）の化合物とその互変異性体の中から選択した活性化合物を含む殺虫組成物；一般式（I）の化合物を調製するための中間体；一般式（I）の化合物を調製する方法；上記組成物を用いて害虫を制御する方法。
【化１】

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