【課題】DNA及びRNAを標的とする化学的遺伝子制御、及び核酸を素材とする材料の化学的架橋のための、4−ビニルピリミジンヌクレオシド、そのスルフィド保護体及びスルフォキシド誘導体の提供。
【解決手段】次式で表される、4−ビニルピリミジン誘導体、又はそのビニル基のスルフィド保護体。この化合物は、DNA及びRNAに対する化学架橋（クロスリンク）形成に利用できる。（式中、Xは、又はオリゴヌクレオチドであり；Yは、ジメチルトリチル基、又はオリゴヌクレオチドである。）該化合物は、RNAのクロスリンク剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

本発明は、新規な３'−デオキシ−３'−メチリデン−β−Ｌ−ヌクレオシド、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにウイルス感染、とりわけＨＢＶおよび／またはＨＩＶ感染を治療または予防するための方法を包含する。本発明によれば、式（Ｉ）で表される化合物（式中、ＢはＡ１およびＡ２から選択される）が提供される。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ゼブラリン(Zebularine）および関連化合物を用いた、DNAメチル化の阻害法および高メチル化関連疾患の治療または改善法の提供。
【解決手段】ゼブラリンは低メチル化活性を有しており、インビボおよびインビボでDNAメチル化を阻害、逆転、および/または低減するために用いることができる。ゼブラリンなどの2-ピリミジノン誘導体の適用を通じてメチル化関連状態を治療する方法であり、そのような誘導体を含んだ薬学的組成物を含む組成物。DNAメチル化を阻害する際に用いるキットであって、一定量の2-ピリミジノン誘導体を含むキット。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化９】


［式中，基ａ，ｂ，ｃ，ｄ，Ｅ，ＺおよびＶの定義は明細書に記載されるとおりである］
に示されるゲムシタビン構造に基づくプロドラッグ，ならびにその合成法および用途が開示される。Ｎ^４基を修飾することにより，プロドラッグの溶解性，生物利用性および臓器特異性が改善される。すなわち，製造されるプロドラッグ化合物により代謝が速いという問題点が解決される。ゲムシタビンにより誘発される腸毒性が低下する。このことにより，プロドラッグは診療所において経口投与することができる。また，その抗腫瘍，抗癌，抗感染および拡散予防能力をさらに高めることができ，かつ肝臓または結腸で特異的に作用することができる。合成法は簡単でありかつ工業的製造に適している。
（もっと読む）

【課題】新規なホスホネート及び５’−Ｈ−ホスホネートオリゴヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（５）で示されるホスホネート（Ｂは塩基を表し、Ｒ³は水素原子、ヒドロキシ基などを表し、Ｒ⁴は担体を表す）。
（もっと読む）

【課題】B型肝炎感染、C型肝炎感染、HIVおよび異常な細胞増殖の阻害のための新規な手段の提供。
【解決手段】下記式


等を有する2'-フルオロヌクレオシド化合物。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類におけるウイルス感染の治療薬として、ヌクレオシド誘導体の環状リン酸エステルプロドラッグを新しく生成することを目的としている。この化合物に含まれる立体異性体、塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、重水素化類似体、結晶形の構造を以下に示す：

（もっと読む）

本発明は式６８２−４の化合物の調製方法に関し、前記方法は以下のステップを含む：（i）式６８２−１の化合物を式６８２−２´の化合物へと変換すること；（ii）前記式６８２−２´の化合物を式６８２−３の化合物へと変換すること；及び（iii）前記式６８２−３の化合物を式６８２−４の化合物へと変換すること。本発明のさらなる態様は、癌の治療及び／又は予防において治療上有用なピリミジンヌクレオシドである２´−シアノ−２´−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシンの調製における上の方法の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】アンチセンス法などに有用なオリゴヌクレオチド類縁体、及びその製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物及びその塩。


（式中、Ａは、直接結合、炭素数１〜４のアルキレン基など；Ｂは、置換基を有していてもよい芳香族複素環基など；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子、アミノ基の保護基、水酸基の保護基、リン酸基、−Ｐ（Ｒ_７）Ｒ_８［式中、Ｒ_７およびＲ_８は、水酸基、保護された水酸基、メルカプト基、保護されたメルカプト基など］を示す。）
この化合物は、アンチセンス法などに有用なオリゴヌクレオチド類縁体、及びその中間体を製造するためのヌクレオシド類縁体として有用である。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチド誘導体合成に有用である新規なヌクレオチド誘導体、及び該誘導体を用いて得られ、短い相補鎖と結合し長い相補鎖ＲＮＡや相補ＤＮＡとは結合しないオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホロアミダイト化合物、および該化合物を用いて得られるオリゴヌクレオチド誘導体。


該誘導体は、オリゴヌクレオチドアレイや医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】非プロトン性溶媒中で脱保護可能な保護基を有し、かつ、保護基が脱保護された際に、置換基中に水酸基が発現することを特徴とする下記一般式（Ｉ）で表される修飾核酸合成用アミダイド、及び前記修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法である。


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは塩基を表し、Ｙは置換基を表し、Ｚは前記置換基における水酸基を保護するための保護基を表し、Ｑは水素原子、水酸基、又は保護基で保護された水酸基を表す。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物を含む組成物、前記化合物の医薬品、特にＨＣＶ感染症を治療または抑制するための医薬品における使用、及び前記化合物の製造方法が開示されている。
（もっと読む）

以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Ｉで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
（もっと読む）

【課題】 ヌクレオシドフラノース環内酸素原子をセレン原子に置換した４’−セレノヌクレオシド及びこれから成るオリゴヌクレオチドを人工的に合成する。
【解決手段】 本願発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子又はトリリン酸基を表し、Ｒ^２は水素原子、水酸基、アルコキシ基又はアルコキシアルコキシ基を表し、Ｂはプリン塩基又はピリミジン塩基を表し、水酸基は保護基により保護されていてもよい。）で表される４’−セレノヌクレオシド又は４’−セレノヌクレオチド、及びこれから成るオリゴヌクレオチドである。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４’−アジドシチジンの、その水和物の、又は薬剤学的に許容しうるその塩の新規な製造方法に関する。式（Ｉ）の４’−アジドシチジンは、ウイルス介在性疾患の処置に、特にＨＣＶ介在性疾患の処置に有用である。
（もっと読む）

【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）