【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を示す化合物、より好ましくはＭｒａＹの作用を阻害することによって抗菌活性を示す抗菌ヌクレオシド化合物、特にＭｒａＹ阻害剤であるＭｕｒａｙｍｙｃｉｎの新規誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に示されるＭｕｒａｙｍｙｃｉｎの新規誘導体またはその薬学的に許容される塩を提供することによって上記課題が解決された。本発明に係る化合物は、既存の核酸系抗生物質と比較して、同程度またはそれ以上の活性を有しながら、合成化学的に容易に供給することが可能である。 （もっと読む）

【課題】中間体生成物を単離及び／又は生成をする必要がなく、全体的なコスト及び生成時間を低下させたＮ⁴−アシル−５’−デオキシ−５−フルオロシチジン化合物の製造方法を供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を製造する。
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【課題】新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチド、および核酸を配列決定するためにこれらの新規なヌクレオチドを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ＤＮＡ配列決定反応用の試薬として使用され得る、新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチドを提供する。本開示のヌクレオチドを用いて核酸を配列決定する方法もまた、提供される。本発明の一局面は、式ＳＭ−ＢＡＳＥを有するリボヌクレオシドに関し、ここで、ＳＭはリボースであり、ＢＡＳＥはピリミジンまたはプリンであり、そしてこのリボースは、そのリボースの２’位に可逆的な鎖終止部分を含む。ＢＡＳＥは、例えば、アデニン、グアニン、シトシンまたはウラシルであり得る。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性を有する化合物の製造に有用な、２−ブロモ−５，６−ジクロロベンズイミダゾール等の置換ベンズイミダゾール化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】４，５−ジクロロ−Ｏ−フェニレンジアミンをカルボニルジイミダゾールで環化するステップ、およびＰＯ（Ｘ）３と反応させるステップからなる次式（Ｉ）


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、３’末端で効率的に修飾可能な高純度のＲＮＡを合成するための基盤的要素と方法を提供する。逆方向ＲＮＡモノマーホスホルアミダイトは、５’→３’方向のＲＮＡ合成のために開発されたもので、これにより、高純度のオリゴ合成ができ、３’末端に様々な修飾をクリーンにかつ効率的に導入することが可能である。本明細書に開示する逆方向ＲＮＡアミダイトを用いた自動オリゴ合成では、工程ごとのカップリング効率が向上し、これにより、より高純度を実現し、非常に長いオリゴヌクレオチドを生産する能力が向上している。本発明の合成プロセスにおける逆方向ＲＮＡホスホルアミダイトの利用により、Ｎ＋１種を含まないオリゴヌクレオチドが得られる。
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【課題】 高収率、高純度のRNA型非天然ヌクレオシド誘導体を低コストで製造するために好適な中間体化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】 式（IA）：


［式中、
Xは、それぞれ独立して、ピリミジン塩基及びプリン塩基から選択され；
R¹は、ヒドロキシル又はその保護形態であり；
R³は、エチニル又はその保護形態である］
で表される化合物の製造方法であって、
D-キシロースを出発原料として、D-キシロースの3α-ヒドロキシルを3β-アジド化し、5-ヒドロキシルをエチニル化し、且つ1-位にピリミジン塩基又はプリン塩基を結合させることを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】安価で容易にかつ高収率で２，２’−アンヒドロ−１−アラビノフラノシルヌクレオシド誘導体からリボヌクレオシドを製造する方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、特定の金属塩で処理することにより、上記課題が達成できることを見出した。 （もっと読む）

【課題】β−Ｄおよびβ−Ｌ２’−Ｃ−メチルヌクレオシドおよび２’−Ｃ−メチル−３’−Ｏ−エステルヌクレオシドを調製する改良された方法の提供。
【解決手段】（ａ）リボフラノースを、ルイス酸の存在下に非保護ヌクレオシド塩基およびシリル化剤とカップリング、（ｂ）脱保護剤と反応させて非保護ヌクレオシドとする、（ｃ）ヌクレオシドがアミン基を有する場合、アミン基を保護、（ｄ）場合によりシリル化剤と反応させて５’−Ｏ−シリル保護ヌクレオシドを形成、（ｅ）カップリング剤を場合により用いて、保護３’−Ｏ−アミノ酸エステルを形成、（ｆ）場合により、５’−Ｃからシリル保護基を除去しヌクレオシドアミンからホルムアミジン保護基を除去、（ｇ）３’−Ｏ−アミノ酸エステルから保護基を除去する試薬と場合により反応させ、３’−Ｏ−アミノ酸エステルヌクレオシドを調製する。 （もっと読む）

【課題】高価な保護基および特殊な原料を用いることなく、２’−Ｏ−シリル化リボヌクレオシドを簡便かつ効率的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】２以上のリボヌクレオチドを含有するＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物をシリル化剤と反応させて、２’−Ｏ−シリル化リボヌクレオチドを含有するシリル化ＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物を得ることを含む、シリル化ＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物の製造方法；２’−Ｏ−シリル化リボヌクレオチドを含有するシリル化ＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物を加水分解反応により分解して、シリル化リボヌクレオシドまたはシリル化リボヌクレオシドのホスフェート誘導体もしくはその塩あるいはそれらの混合物を得ることを含む、シリル化リボヌクレオシドまたはシリル化リボヌクレオシドのホスフェート誘導体もしくはその塩あるいはそれらの混合物の製造方法など。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

以下の式で表される鏡像異性的に濃縮された(1S,4R)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エンは、
【化１】


式中、PG¹はアミノ保護基である；
ヘテロディールスアルダー付加環化を介して、シクロペンタジエンと以下の式で表される保護された1-C-ニトロソ-β-D-リボフラノシルハライドから調製される：
【化２】


式中、Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり、PG²は、ヒドロキシル保護基であり、PG³は、1,2-ジオール保護基である。 （もっと読む）

カペシタビンまたはその誘導体を製造するプロセスで、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化１】


（式中、各Ｒ_１およびＲ_２は、独立にヒドロキシル保護基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：Ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ_３（式中、Ｘはアシル活性化基）のアシル化試薬と有機溶媒中で反応させ、アシル化化合物を製造すること；（ｂ）アシル化化合物を脱保護して式（Ｉ）の化合物を得ること；および（ｃ）式（Ｉ）の化合物を溶媒で精製すること、を含む。 （もっと読む）

【課題】リボヌクレオシド誘導体の２’水酸基へ効率よく導入できるとともに、縮合反応において立体障害となることがなく、さらに、５’水酸基の保護基の除去、リン酸ジエステルの保護基の除去、核酸塩基の保護基の除去、ヌクレオチド鎖の固相担体からの切り出し等の条件下では安定して存在するが、これらの条件とは異なる条件下において短時間に除去できる保護基によって２’水酸基が保護されたリボヌクレオチド誘導体を利用して、リボヌクレオチド又はリボヌクレオチド誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】リボヌクレオシドの２’水酸基を化合物（Ｃ）で保護する。


保護したリボヌクレオチド誘導体を、無水溶媒中、シリル化剤存在下で第３級アミン処理又はホスファゼン塩基処理した後、中性条件又は酸性条件下で加水分解することにより脱保護する。 （もっと読む）

化学式４のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性５ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染の治療のために有用である。化学式４：（化学式４）ここでＰ^＊はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、ａ）イソプロピル−アラニン酸、（化学式Ａ）、ジ−Ｘ'−フェニルリン酸、（化学式Ｂ）、２'−デオキシ−２ｆ−フルオロ−２'−Ｃ−メチルウリジン、（化学式３）、および塩基を反応させて４を含む第１の混合物を得ること、ここで、Ｘは酸の共役塩基であり、ｎは０または１であり、およびＸ'はハロゲンであること、ｂ）第１の混合物を保護化合物と反応させて、４を含む第２の混合物を得ること；ならびにｃ）４を得るために、任意に、第２の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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【課題】体力向上や疲労回復等に効果を有する、効き目のあり、安心して長期に渡って服用でき、経済的負担がより少く。かつ薬臭くなく飲用しやすい、嗜好性の優れた抗疲労剤又は体力向上剤および医薬品又は食品を提供。
【解決手段】天然素材由来であってもよく、天然素材から単離したものであってもよく、単離工程における混合物の形態であってもよい、ウリジン、ウラシル、ウリジル酸、若しくはウリジン誘導体又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含有する抗疲労剤又は体力向上剤、及び前記剤を含有する医薬品又は食品。 （もっと読む）

【課題】ゼブラリン(Zebularine）および関連化合物を用いた、DNAメチル化の阻害法および高メチル化関連疾患の治療または改善法の提供。
【解決手段】ゼブラリンは低メチル化活性を有しており、インビボおよびインビボでDNAメチル化を阻害、逆転、および/または低減するために用いることができる。ゼブラリンなどの2-ピリミジノン誘導体の適用を通じてメチル化関連状態を治療する方法であり、そのような誘導体を含んだ薬学的組成物を含む組成物。DNAメチル化を阻害する際に用いるキットであって、一定量の2-ピリミジノン誘導体を含むキット。 （もっと読む）

【課題】新規なホスホネート及び５’−Ｈ−ホスホネートオリゴヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（５）で示されるホスホネート（Ｂは塩基を表し、Ｒ³は水素原子、ヒドロキシ基などを表し、Ｒ⁴は担体を表す）。
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本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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