【課題】ヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための新規組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で示される、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


［式中、Ｂａｓｅがプリンであり；ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ_２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)_２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；Ｒ^１とＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェートなどを表す。] （もっと読む）

【課題】B型肝炎感染、C型肝炎感染、HIVおよび異常な細胞増殖の阻害のための新規な手段の提供。
【解決手段】下記式


等を有する2'-フルオロヌクレオシド化合物。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】酵素切断時に細胞毒性プリンを生じるヌクレオシド化合物を提供する。
【解決手段】下記式:
【化１】


（式中、Aは細胞毒性プリンであり;R¹とR²は各々独立して置換基を有するヒドリル基、C₁-C₆アルキル基、C₆-C₁₀アリール基、C₀-C₆アルキル基又はアルケニル基であり;R³とR⁴は各々独立してヒドリル基、C₁-C₆アルキル基、C₆-C₁₀アリール基、C₂-C₆アルケニル基、C₂-C₆アルキニル基、ヘテロ原子置換C₁-C₆アルキル基又はC₆-C₁₀アリール基である）を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、式ｘ−ｓ−ｓ−ｙの新規なメルカプトプリン誘導体、例えば、Ｓ−アリルチオ−６−メルカプトプリン及びＳ−アリルチオ−６−メルカプトプリン９−リボシド、並びにその医薬品組成物を提供する。これらの化合物は、非常に効率的な抗増殖薬であり、したがって、様々な疾患又は障害、特に増殖性、炎症性、皮膚、及び免疫性の疾患又は障害の治療に役立てることができる。
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【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

【課題】医薬品の合成中間体として有用なプリンヌクレオシド化合物のより効率のよい、工業的に適した製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｄ−キシロース(II)を酸存在下で化合物（III）と反応させた後、酸加水分解して化合物（IV）を得、５位のＯＨ基を選択的に保護して化合物（V）を得、３位のＯＨ基を酸化して化合物（VI）を得、３位のＣ＝Ｏ基を還元して化合物（VII）を得、化合物（VIII）と反応させて化合物（IX）得、酸加水分解反応に付して化合物（X）を得、アシル化して化合物（I）を得、化合物（XI）をニトリル系溶媒またはエステル系溶媒中、シリル化剤およびルイス酸の存在下で反応させた後、２’位を脱アシル化して化合物（XII）を得る。
【化１】


（式中、各記号は明細書記載のとおりである。） （もっと読む）

本発明が提供するヌクレオチド・アナログ群は、例えば、二つ以上の塩基の反復を有したホモポリマー領域を含む核酸配列に有用であり、本発明は、このヌクレオチド・アナログを利用した配列法に関する。本発明が提供する方法および組成物は、テンプレート依存型の配列反応に単一の塩基を一回ずつ導入することが可能である。本発明により、標的核酸のホモポリマー領域を含む全領域についてテンプレート依存型の合成配列が可能になる。このため、さらに本発明により、ホモポリマー領域に存在するヌクレオチドの数が測定される。 （もっと読む）

開示されるのは、種々の疾患状態、特に、頻拍および心房粗動、狭心症、非エステル化脂肪酸の放出に関する疾患、および心筋梗塞を処置するために有用な、Ａ_１アデノシンレセプターアゴニストである新規化合物である。本発明はまた、薬学的処方物に関し、治療的有効量の式Ｉの化合物、および少なくとも１つの薬学的に受容可能の賦形剤を含む。本発明はまた、部分的または完全に選択的なＡ_１レセプターアゴニストで有効に処置され得る哺乳動物における疾患または症状の処置において式Ｉの化合物を用いる方法に関する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）が媒介する疾患の治療に有用である、式Ｉの新規ヌクレオシド化合物を提供するもので、式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、およびＲ^１０は本明細書に定義する通りである。本発明はさらに、式Ｉの化合物、およびこれら化合物を含む医薬組成物によって、ＨＣＶが媒介する疾患を治療しまたは予防するための方法を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の６−チオグアノシン三リン酸の類縁化合物類に関する。一般式（Ｉ）の化合物において、糖成分における破線の結合は、一重又は二重結合であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５は、互いに等しい、又は異なっており、一般式−（Ｉｎｔ）_ｍ−Ｔｅｒを有し、ｍは、０から１２であり、Ｉｎｔ及びＴｅｒは、内部及び末端構成ブロックであり、Ｉｎｔは、式（ＩＩ）からなる群から選択され；Ｔｅｒは、式（ＩＩＩ）からなる群から選択される。Ｘは、芳香族環内の炭素又は窒素原子を表し、Ｙは、酸素又は硫黄原子を表し、さらなる基Ｑ、１つ又は複数の基Ｑｉ（Ｑｉは、１つ又はいくつかの前記の基が環の任意の不飽和成分に結合していてもよいことを示す）は、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２−ＣＨ_３）_２、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｓ−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＮＯ_２又はハロゲン元素からなる群から選択され、Ｒ５は、式（ＩＶ）及びその金属及びアンモニウム塩であってもよく、ｎは、０から５であり、或いは酸素又はリンは、窒素、硫黄、メチレン基又はそれらの誘導体で部分的又は完全に置き換えられている。本発明は、また、医療分野における上記化合物の使用、並びにそれらの調製方法に関する。
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開示された発明は、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用して、動物、特にヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】検出可能な部分を含有する複素環式誘導体の提供。
【解決手段】以下の構造：


の核酸標識化合物であって、ここで、Ａは、Ｈ、または該核酸標識化合物を核酸に結合し得る官能基であり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₁またはＣＨＲ₂であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、独立して、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；Ｙは、Ｈ、Ｎ₃、Ｆ、ＯＲ₉、ＳＲ₉またはＮＨＲ₉であり、ここで、Ｒ₉はＨ、アルキルまたはアリールであり；Ｚは、Ｈ、Ｎ₃、ＦまたはＯＲ₁₀であり、ここで、Ｒ₁₀はＨ、アルキルまたはアリールであり；Ｌは、アミノアルキルであり；Ｑは、検出可能部分であり；そしてＭは、結合基であり、ここでｍは、０〜約３の範囲の整数である、核酸標識化合物。 （もっと読む）

本発明の対象は、特別なハロゲン化アデニンヌクレオチドの脂質エステル及びそのような脂質エステルの腫瘍治療における使用である。 （もっと読む）

一般式〔１〕


（式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、メトキシ基、２−メトキシエトキシ基あるいは水酸基の保護基で置換されたヒドロキシル基を表し、Ｂ１は保護されていても良い核酸塩基を表す。）で表される化合物から、一般式〔２〕


（式中、Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、メトキシ基、２−メトキシエトキシ基またはヒドロキシル基を表し、Ｂ２およびＢ３は各々独立して核酸塩基を表す。）で表される化合物またはその塩を合成することができる。
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本発明の一態様は、３'位にてホスホロアミダイト基で置換されたリボヌクレオシドに関する。一部の実施形態では、ホスホロアミダイトはアルキルホスホロアミダイトである。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む二本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、非リン酸結合は一方の鎖だけに存在する。一部の実施形態では、非リン酸結合は両方の鎖に存在する。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の一方に結合している。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の両方に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチド鎖は少なくとも１つの修飾糖部分を含む。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む一本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、リガンドはオリゴヌクレオチド鎖に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドは少なくとも１つの修飾糖部分を含む。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、抗癌剤、抗ウイルス剤などの医薬品としてあるいはその中間体として有用である（プリン−６−イル）アミノ酸の製造方法を提供する。
【解決手段】 ９−ベンジル−６−ヨードプリンとメチル（Ｒ，Ｓ）−２−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−［４−（トリメチルスタナニル）フェニル］プロピオネートとを、Ｐｄ_２ｄｂａ_３、トリフェニルアルシンおよびヨウ化銅の存在下に反応させてメチル（Ｒ，Ｓ）−３−［４−（９−ベンジルプリン−６−イル）フェニル］−２−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］プロパノエートを製造する。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］で表される２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物を、アルカリ金属水酸化物を、モル比で、２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物の０．０１〜０．５倍量用いた脱アシル化に付すことを特徴とする、式［ＩＩ］で表されるヌクレオシド化合物の製造方法に関し、本発明によると、副生物の生成を抑制した式［ＩＩ］のヌクレオシド化合物の製造方法および当該方法を利用したヌクレオシド誘導体の製造方法を提供することができる。また、本発明は、式（１）で表されるヌクレオシド化合物を、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシ触媒、および次亜塩素酸塩もしくは次亜臭素酸塩の存在下に、ｐＨを５〜９の範囲に調整しながら酸化すること、更に、式（２）で表されるカルボン酸ヌクレオシド化合物を酸性条件下で有機溶媒中に抽出し、さらに該有機溶媒からアルカリ水溶液中に逆抽出し、該アルカリ水溶液に酸を加えて該カルボン酸ヌクレオシド化合物を中和晶析することに関し、工業的生産に適した方法で純度の高い特定のカルボン酸ヌクレオシド化合物またはその塩を製造することができる。


（式中の各記号は明細書と同義である）
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本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド化合物およびそれのある種の誘導体を提供する。その化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。本発明はさらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド化合物を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明のヌクレオシド化合物を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法も開示されている。 （もっと読む）