【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩の新たな医薬用途を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩は、角膜障害モデルにおいて優れた予防又は改善効果を発揮し、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜びらん、角膜潰瘍、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角結膜炎、角膜炎、結膜炎などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。
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【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ＮＡＤ／ＮＡＤＰの加水分解感受性を回避し、同時に酵素反応において補酵素として作用する、特にグルコース測定のための安定なバイオ分析測定システムを提供することである。
【解決手段】この目的は、式（Ｉ）で表わされる、安定なニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤ／ＮＡＤＨ）誘導体およびニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸（ＮＡＤＰ／ＮＡＤＰＨ）誘導体、これらの誘導体の酵素複合体ならびに生化学検出法でのそれらの使用、さらにはそれらの試薬キットによって達成される。
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【課題】優れたタイトジャンクション構成タンパク質産生促進効果および優れたセラミド産生促進効果を有し、バリア機能および水分保持機能を向上させることにより、荒れ肌、アトピー性皮膚炎、各種感染症などの皮膚症状の予防・改善、および老人性乾皮症などの加齢による皮膚性状の変化の改善を効果的に行うことができる皮膚外用剤の提供。
【解決手段】３’−ホスホアデノシン５’−ホスホ硫酸（ＰＡＰＳ）またはその塩を有効成分として含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（ＰＰＡＲγ）活性化剤の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基又は炭素数１〜４のアシル基であり、Ｒ^３は、水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜４のアルキル基を表す。）で示されるＰＰＡＲγ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】 マッシュルームの抽出物のどの成分がＰＰＡＲγ活性化能を有するかを解明し、有効成分を効率よく抽出する方法を提供する。
【解決手段】 （１）マッシュルームに、マッシュルームの質量に対して０．５〜５０倍の質量の水を加えた後、マッシュルームを破砕して、マッシュルーム破砕物を得、次いで前記マッシュルーム破砕物を加熱することにより、殺菌を行うと共に、マッシュルームの組織を部分的に分解し、マッシュルーム破砕加熱物を得る工程；および、（３）前記マッシュルーム破砕加熱物を、４０〜１２１℃に加熱して熱水抽出を行い、マッシュルーム抽出物を得る工程；を有する、５’−デオキシ−５’−メチルチオアデノシンを含むエキスの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。


[式中、Ｒ１は、水素等であり、Ｒ２は、水素等であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、水素等であり、Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル等であり、Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル等であり、Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３等であり、Ｘは、Ｈ、Ｆであり、Ｙは、ＯＨ等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。] （もっと読む）

【課題】癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善効果を有するアデノシン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】プリン環の２位にアルコキシ基が置換した、特定な２−アルコキシアデノシンの使用。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための新規組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で示される、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


［式中、Ｂａｓｅがプリンであり；ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ_２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)_２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；Ｒ^１とＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェートなどを表す。] （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で表される(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


［上式中、Ｂａｓｅは、ピリミジン、プリン塩基誘導体、Ｒ^１とＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグなどを表す］ （もっと読む）

本発明は、３’末端で効率的に修飾可能な高純度のＲＮＡを合成するための基盤的要素と方法を提供する。逆方向ＲＮＡモノマーホスホルアミダイトは、５’→３’方向のＲＮＡ合成のために開発されたもので、これにより、高純度のオリゴ合成ができ、３’末端に様々な修飾をクリーンにかつ効率的に導入することが可能である。本明細書に開示する逆方向ＲＮＡアミダイトを用いた自動オリゴ合成では、工程ごとのカップリング効率が向上し、これにより、より高純度を実現し、非常に長いオリゴヌクレオチドを生産する能力が向上している。本発明の合成プロセスにおける逆方向ＲＮＡホスホルアミダイトの利用により、Ｎ＋１種を含まないオリゴヌクレオチドが得られる。
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置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）

【課題】 高収率、高純度のRNA型非天然ヌクレオシド誘導体を低コストで製造するために好適な中間体化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】 式（IA）：


［式中、
Xは、それぞれ独立して、ピリミジン塩基及びプリン塩基から選択され；
R¹は、ヒドロキシル又はその保護形態であり；
R³は、エチニル又はその保護形態である］
で表される化合物の製造方法であって、
D-キシロースを出発原料として、D-キシロースの3α-ヒドロキシルを3β-アジド化し、5-ヒドロキシルをエチニル化し、且つ1-位にピリミジン塩基又はプリン塩基を結合させることを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】アルコール化合物の新規な酸化方法を提供する
【解決手段】下記式（１）
【化１】


（式中、R^１、R^２、R^３、R^４、R^５、及びR^６は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子などを表し、R³とR⁴とは互いに結合して−CH₂CHR⁷CH₂−であってもよく、R⁶とR⁷とは一緒になってメチレンでもよく、−CH₂CHR⁷CH₂−及びメチレンのそれぞれの水素原子はR⁵で置換されていてもよい。）で表されるオキソアンモニウム硝酸塩の存在下に酸化剤として酸素を用いて酸化を行う。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞の損傷又は死の予防又は治療のための医薬品、神経保護的医薬品、神経細胞の再生のための医薬品、及び神経疾患又は精神疾患の予防又は治療のための医薬品の製造における活性成分としてのＭＴＡ、その薬学的に許容可能な塩及び／又はそのプロドラッグの使用に関する。本発明は、神経細胞の損傷又は死を予防又は治療する方法、神経保護方法、神経細胞を再生する方法、及び神経疾患又は精神疾患を予防又は治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウィルス感染などのフラビウィルス科ウィルス感染の予防および治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される


１’、２’、３’または４’−分岐ヌクレオシドの２’および／または３’プロドラッグならびにそれらの製薬上許容される塩および誘導体、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）