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Fターム[4C057LL30]の内容

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【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。


[式中、R1は、水素等であり、R2は、水素等であり、R3aおよびR3bは、水素等であり、R4は、水素、C1−10アルキル等であり、R5は、H、低級アルキル等であり、R6は、H、CH3等であり、Xは、H、Fであり、Yは、OH等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。] (もっと読む)


【課題】アデノシンA2A受容体のアゴニズムにより改善または予防され得る病的状態を予防、処置、または改善するための医薬の提供。
【解決手段】一般式(A)


の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用。 (もっと読む)


【課題】選択性の高い抗ピロリ菌剤を提供する。
【解決手段】Helicobacter pyloriに存在する新規メナキノン生合成経路上のアミノデオキシフタロシン脱アデニン酵素は、H. pyloriに特異的に存在する新規化合物であるアミノデオキシフタロシンを基質とするが、フタロシンを基質としないので、アミノデオキシフタロシン脱アデニン酵素を特異的に阻害する物質を選択することにより、H. pyloriの生育を特異的に阻害する物質を効率よく見出すことができる。 (もっと読む)




本発明では,N6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体,N6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体の作成,この種類のN6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体を治療上有効な量と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物,またN6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体によって,鎮静剤,催眠,抗けいれん薬,抗てんかん薬,抗パーキンソン病や認知症予防薬や健康食品の調製分野における応用が開示されている。

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本発明は、肺胞充填と関連した炎症性および非炎症性の疾患および病態の治療または予防における使用のための、(2R,3R,4S,5R)−2−(6−アミノ−2−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(フェニルメチル)エチル]アミノ}−9H−プリン−9−イル)−5−(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)テトラヒドロ−3,4−フランジオールである化合物またはその薬学上許容可能な塩に関する。
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【課題】周囲の極性環境の違いにより蛍光発光波長又は蛍光発光強度が大きく変化する蛍光プリン塩基誘導体及びそれを利用したプローブの提供。
【解決手段】下記式のプリン塩基誘導体及びこれを導入したポリヌクレオチド誘導体。


[式中、環A1及び環A2は2価又は3価の芳香環であり、X1及びX2は炭素−炭素二重結合又は炭素−炭素三重結合であり、Y1及びY2はアシル基、アルコキシカルボニル基等から選ばれる置換基であり、m及nは、1又は2であり、R1及びR2は、水素原子又は水酸基である。] (もっと読む)


【課題】アデノシンAレセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。 (もっと読む)




種々の病状(特に、インスリン抵抗性、糖尿病、異常脂質血症、冠状動脈疾患、および炎症)の治療に有用な式(1)の新規の化合物を開示する。本発明の化合物は、ABCA−1遺伝子の細胞発現を上昇させ、同様にABCA−1タンパク質レベルを増加させることにより、哺乳動物(特に、ヒト)における血漿中のHDLレベルを増加させることができる。特定の実施形態では、本発明は、治療有効量の式Iの化合物および少なくとも1つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ABCA−1遺伝子の細胞発現を上昇させ、そして/またはABCA−1タンパク質発現を上昇させる化合物で有用に治療することができる哺乳動物における疾患または容態の治療のための薬学的処方物に関する。
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【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科(BVDVおよびHCVを含む)、オルソミクソウイルス科(インフルエンザA型およびB型を含む)もしくはパラミクソウイルス科(RSVを含む)ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応(「TR−PCR」)を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、BVDV、HCVまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、N3’→P5’ホスホルアミデートの化合物および組成物、合成法ならびにオリゴヌクレオチドN3’→P5’ホスホルアミデートを用いるハイブリダイゼーションおよびヌクレアーゼ抵抗性方法を提供することである。詳細には、ホスホジエステラーゼ消化に対する著しく高められた抵抗性を有する改変されたオリゴヌクレオチド、3’−NHP(O)(O)O−5’ホスホルアミデートを固体支持体上で合成することである。
【解決手段】ヌクレオシドサブユニットであって、ここで、DMTはジメトキシトリチル基であり、そしてBzはベンゾイル基である、ヌクレオシドサブユニット。 (もっと読む)


本出願は、肝細胞の増殖及び肝臓の再生を誘導する方法及び組成物を提供し、後者は主に、全ての他の細胞種が臓器特異的小葉構造を再構成するために分裂する場合でさえ、肝細胞の増殖に依存する。本明細書に提供される方法及び組成物は、AAR作動物質を使用する。本明細書に開示される好ましいA3AR作動物質は、Cl−IB−MECAである。

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【課題】異なる置換基を有する複数種の修飾ヌクレオチド単位を含んでいても、PCR等による増幅を容易に行うことのできる機能性分子、及び前記機能性分子の合成に使用される機能性分子合成用アミダイド、並びにそれらを用いた標的物質解析方法を提供すること。
【解決手段】置換基が塩基から脱離可能であるように導入された修飾ヌクレオチド単位を含む機能性分子;置換基が塩基から脱離可能であるように導入されてなる、前記機能性分子の製造に用いられる機能性分子合成用アミダイド;機能性分子のランダムプールを作製するランダムプール作製工程と、所望の機能性分子を選別する選別工程と、選別された機能性分子を増幅する増幅工程とを含む標的物質解析方法であって、前記増幅工程前に、前記選別された機能性分子から置換基を脱離する脱離工程を含む標的物質解析方法;である。 (もっと読む)


本発明は、IB-MECAの合成方法を提供する。より詳しくは、本発明は、IB-MECAの適切な製造(GMP)のための、単純且つ高収率の方法を提供する。この方法には、6-ハロプリン-9-リボシドとジオール保護試薬との反応、ジオールが保護された6-ハロプリンの第一級アルコールの酸化、ジオールが保護された6-ハロプリンと求核試薬(例えばメチルアミン)との反応、ハロゲン基のヨードベンジルアミンによる置換、及びジオールで保護された基の脱離が含まれる。 (もっと読む)


肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 (もっと読む)


【課題】プリン誘導体の化合物並びにその医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、並びに、そのような化合物の製造法等の提供。
【解決手段】糖誘導体である式(1)の化合物はヒトのA2aの受容体に対する選択的、機能的アゴニストであり、抗炎症薬として、とりわけ気道疾患治療薬として使用できる。
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式(I)
【化1】


[式中、
A、U1、U2、R1a、R1b、R2およびR3は、本明細書に記載したとおりの意味を有する]
で示される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩は、アデノシンA2A受容体の活性化が介在する状態、とりわけ、炎症性もしくは閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法もまた、提供する。
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本発明は、プリン化合物、有効量のプリン化合物を含有する組成物、ならびに患者の代謝速度を低下させるかまたは心臓麻痺中に心筋障害から患者の心臓を保護する方法または心血管疾患、神経障害、眼疾患、虚血状態、再潅流障害、肥満、消耗性疾患、糖尿病、細胞増殖性障害、皮膚障害、放射線による損傷、創傷、または炎症性疾患を治療または予防するための方法であって、それを必要とする患者に有効量のプリン化合物を投与する工程を含む方法に関する。
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