【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】優れた抗ＨＩＶ作用を示す２−ハロアデノシン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）において５’位が水酸基、２位がアミノ基の化合物を出発物質として、水酸基保護工程、アミノ基のハロゲン基への変換工程、水酸基脱保護工程を経る式（Ｉ）の化合物の製造方法。


（式中、Ｘはフッ素原子又は塩素原子を示す） （もっと読む）

【課題】２−クロロ−２’−デオキシアデノシンの製造方法を提供する。
【解決手段】保護された２’−デオキシグアノシン（１）の６−オキソ基を、芳香族求核置換（Ｓ_ＮＡｒ）反応のための６−脱離基に変換し、次いで２−アミノ基を２−クロロ基に置換し、次いで６−脱離基を６−アミノ基に置換し、最後に保護基を除去して２−クロロ−２’−デオキシアデノシンを生成する。 （もっと読む）

【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_１レセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。 （もっと読む）

【課題】 ２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンの、比較的高収率の合成方法を提供する。
【解決手段】 ２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンの合成方法であって、
ａ）２−クロロ−６−置換プリンのアニオン体（ここで、２−クロロ−６−置換プリンの６位の置換基はアミノ基、及び、保護されたアミノ基から成る群から選ばれる）と、保護され、且つ、活性化された２−デオキシ−２−フルオロ−Ｄ−アラビノフラノースを反応させ、次に、
ｂ）アンモニアと反応させて２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンを得ることを特徴とする合成方法。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、２−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の^１８Ｆ放射性同位体でマークされた２−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された２−ニトロプリン誘導体を、［^１８Ｆ］でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は高純度リン酸フルダラビンの提供を課題とする。
【解決手段】本発明は、リン酸フルダラビンを精製するための中間生成物として使用することができるリン酸フルダラビンのリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム及びマグネシウム塩の製造方法、そして少なくとも 99.5 ％の純度を有するリン酸フルダラビンに関する。 （もっと読む）

アデノシン誘導体、その合成方法並びにこれを有効成分として含有する炎症性疾患の予防及び治療用医薬組成物が開示され、アデノシン誘導体は、アデノシン受容体に対して、特にＡ_３アデノシン受容体に対して高い結合親和性及び選択性を有し、Ａ_３アデノシン受容体アンタゴニストとして作用し、抗炎症活性を示す。したがって、アデノシン誘導体は、炎症性疾患の予防及び治療剤に有用である。
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【課題】緑内障などの眼内圧の上昇をもたらす眼疾患を有する個体において眼内圧を低下させる方法を提供する。
【解決手段】ジヒドロピリジン、ピリジンもしくはピリジニウム塩又はトリアゾロキナゾリン類及び、例えば、ヌクレオシド系Ａ_３ＡＲアンタゴニストＭＲＳ−３８２０を初めとするＡ_３ＡＲアンタゴニスト活性を明確に有するこれらの誘導体を含むアデノシン受容体サブタイプＡ_３（Ａ_３ＡＲ）アンタゴニストを含む医薬組成物を眼内圧低下有効量で上記個体に投与することを含む。さらに、眼内圧を低下させる局所投与される治療用組成物の送達を確実にする方法であって、前眼房への上記組成物の輸送を可能にするために微細針又はマイクロピペットにより患者の眼の角膜バリアを通してチャネルを物理的に開孔させることを特に必要とする方法が提供される。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


［式中、
A、U₁、U₂、R^1a、R^1b、R²およびR³は、本明細書に記載したとおりの意味を有する］
で示される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩は、アデノシンA_2A受容体の活性化が介在する状態、とりわけ、炎症性もしくは閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法もまた、提供する。
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【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効量のプリン誘導体を含有する組成物、および動物の中核温度を低下させ、心臓麻痺中に心筋障害から動物の心臓を保護し、または心血管疾患、神経障害、眼疾患、虚血状態、再潅流障害、肥満、消耗性疾患、もしくは糖尿病を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のプリン誘導体を投与する工程を含む方法に関する。
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９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成を提供する方法が記載されている。プリンヌクレオシド類似体の９位の位置異性体（Ｄ又はＬのエナンチオマー）のみのβアノマーの高立体選択的生成がもたらされるように、糖部分の６−（アゾリル）−置換プリン塩基への導入を行う。糖部分のこの位置特異的及び立体選択的な導入によって、７位の位置異性体を生成することなく、ヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ−２’−ハロ−アラビノ、及び２’，３’−ジデオキシ−２’−ハロ−スレオプリンヌクレオシド類似体を高収率で合成することが可能になる。９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成のための新規６−（アゾリル）プリンを提供するための方法が記載されている。本化合物は、薬物又は薬物の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、次式Ｉ：


〔式中、Ｒ^１はリボース、２−デオキシリボース又はこれらの誘導体を表し、Ｒ^２は水素原子、アミノ基、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、Ｒ^３−オキシ基又はＲ^３−アミノ基（Ｒ^３は、置換されてもよい炭素数１〜１５のアルキル基又は置換されてもよい炭素数１〜１５のアシル基を表す。）を表す。〕
で示されるチオヌクレオシド−Ｓ−ニトロシル誘導体又はその塩を提供する。
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β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドは、突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であることが発見された。β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法を提供する。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法を提供する。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、経口投与されるものであり、且つ、再治療が可能である、多発性硬化症、特に再発寛解型多発性硬化症又は初期の二次進行型多発性硬化症の治療用製剤の製造におけるクラドリビンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れた抗クリプトスポリジウム作用を有するクリプトスポリジウム症の治療又は予防薬を提供する。
【解決手段】 次式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｘはフッ素原子又は塩素原子を表す。）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含有するクリプトスポリジウム症の治療又は予防薬。 （もっと読む）