【課題】ＨＣＶウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Ｉもしくはその塩または化合物ＩＩもしくはその塩。化合物Ｉ、ＩＩもしくはその立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
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【課題】Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストおよびその多形体の調製方法の提供。
【解決手段】本発明の開示は、Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。


[式中、Ｒ１は、水素等であり、Ｒ２は、水素等であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、水素等であり、Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル等であり、Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル等であり、Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３等であり、Ｘは、Ｈ、Ｆであり、Ｙは、ＯＨ等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。] （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ２Ａ受容体のアゴニズムにより改善または予防され得る病的状態を予防、処置、または改善するための医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）


の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用。 （もっと読む）

【課題】優れた抗ＨＩＶ作用を示す２−ハロアデノシン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）において５’位が水酸基、２位がアミノ基の化合物を出発物質として、水酸基保護工程、アミノ基のハロゲン基への変換工程、水酸基脱保護工程を経る式（Ｉ）の化合物の製造方法。


（式中、Ｘはフッ素原子又は塩素原子を示す） （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で表される(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


［上式中、Ｂａｓｅは、ピリミジン、プリン塩基誘導体、Ｒ^１とＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグなどを表す］ （もっと読む）

本発明は、肺胞充填と関連した炎症性および非炎症性の疾患および病態の治療または予防における使用のための、（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−２−（６−アミノ−２−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）エチル］アミノ｝−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）テトラヒドロ−３，４−フランジオールである化合物またはその薬学上許容可能な塩に関する。
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【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト患者又はそのほかの動物宿主における癌、又はウイルス感染、特に、ＨＩＶ、ＨＣＶ、ノロウイルス、サポロウイルス、ＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、及びＨＢＶによる感染を治療する又は予防するための化合物、組成物、及び方法を指向する。前記化合物は、６−置換されたプリン一リン酸、及び薬学上許容可能なその塩、プロドラッグ又はそのほかの誘導体である。特に、前記化合物は、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＣＶ、ノロウイルス、サポロウイルス、ＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、及びＨＢＶに対する強力な抗ウイルス活性を示す。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有する精製化合物 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有するヌクレオシド化合物 （もっと読む）

化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類におけるウイルス感染の治療薬として、ヌクレオシド誘導体の環状リン酸エステルプロドラッグを新しく生成することを目的としている。この化合物に含まれる立体異性体、塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、重水素化類似体、結晶形の構造を以下に示す：

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本発明は、ポリメラーゼ阻害剤、特にポリメラーゼα阻害剤と、細胞成長障害、特に腫瘍障害、好ましくは日光性角化症、基底細胞癌及び／又は有棘細胞癌の治療におけるそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

【課題】構造式（Ａ）で表される２，６−ジ含窒素置換プリン化合物、またはその塩、またはその溶媒和物、またはその塩の溶媒和物、およびこれらを含有する薬物組合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は毒性が低く、抗ガン幅が広く、抗ガン活性が高く、安定性がよいなどの利点を持つ。抗腫瘍薬物の製造に利用可能なものである。なお、本発明には上記化合物の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】
４’−Ｃ−エチニルプリンヌクレオシド化合物及びその医薬用途、特にエイズ（ＡＩＤＳ）の治療用用途を提供する。
【解決手段】
下記式［Ｉ］で表される４’−Ｃ−エチニルプリンヌクレオシド化合物およびそれら化合物と薬学的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物に関する。
【化１】


[Ｉ]
（式中、Ｂは、プリンもしくはその誘導体からなる群より選ばれた塩基を示し、Ｘは水素原子または水酸基を示し、Ｒは水素原子またはリン酸残基を示す。） （もっと読む）

心筋梗塞および心不全を含めた心臓状態を治療するための、選択的アデノシンA3受容体アンタゴニスト、または前記受容体を対象とするRNAiの使用を提供する。場合によっては、アデノシンA2a受容体アゴニストをアデノシンA3受容体アンタゴニストと共に使用することもできる。心不全を治療する方法も提供する。 （もっと読む）