【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】ＨＣＶウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Ｉもしくはその塩または化合物ＩＩもしくはその塩。化合物Ｉ、ＩＩもしくはその立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
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【課題】デオキシヌクレオシド及びデオキシヌクレオシド前駆体を、あてにならない天然起源物に依存することなく、安価な市販されている化合物から出発して、生合成により製造する手段及び方法を提供すること。
【解決手段】２’−デオキシヌクレオシド又は２’−デオキシヌクレオシド前駆体の、下記式(Ｉ)の化合物
【化１】


若しくはその塩又はそれらの保護形態からの、脱カルボキシル化工程を含む方法における製造方法。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための新規組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で示される、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


［式中、Ｂａｓｅがプリンであり；ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ_２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)_２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；Ｒ^１とＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェートなどを表す。] （もっと読む）

本発明では，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体の作成，この種類のN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体を治療上有効な量と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物，またN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体によって，鎮静剤，催眠，抗けいれん薬，抗てんかん薬，抗パーキンソン病や認知症予防薬や健康食品の調製分野における応用が開示されている。

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【課題】緩やかな条件下で脱保護が可能な保護基、前記保護基を有する核酸自動合成用アミダイド及びその前駆体、前記核酸自動合成用アミダイドを用いた核酸合成方法、及び前記核酸合成方法により得られる核酸の提供。
【解決手段】スルホニルエチルカーバメト基を有し、下記一般式（Ｉ）で表される、非プロトン性溶媒中で脱保護可能なインドール基用保護基。


ただし、Ｒは、水素原子、アルキル基、フェニル基、及びアルコキシフェニル基のいずれかを表す。 （もっと読む）

β-リッチな保護デシタビンの製造方法で、保護2-デオキシ-リボフラノースと保護5-アザシトシンとを触媒の存在下でカップリングして、式Ｉの保護デシタビンを含有する反応混合物を形成する工程ａ）と、工程ａ）の反応混合物を塩基で急冷する工程とを有する。このようにして生成したβ-リッチな保護デシタビンは脱保護を行って、高収率、高純度でデシタビン製品を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】周囲の極性環境の違いにより蛍光発光波長又は蛍光発光強度が大きく変化する蛍光プリン塩基誘導体及びそれを利用したプローブの提供。
【解決手段】下記式のプリン塩基誘導体及びこれを導入したポリヌクレオチド誘導体。


[式中、環Ａ¹及び環Ａ²は２価又は３価の芳香環であり、Ｘ¹及びＸ²は炭素−炭素二重結合又は炭素−炭素三重結合であり、Ｙ¹及びＹ²はアシル基、アルコキシカルボニル基等から選ばれる置換基であり、ｍ及ｎは、１又は２であり、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子又は水酸基である。] （もっと読む）

【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト患者又はそのほかの動物宿主における癌、又はウイルス感染、特に、ＨＩＶ、ＨＣＶ、ノロウイルス、サポロウイルス、ＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、及びＨＢＶによる感染を治療する又は予防するための化合物、組成物、及び方法を指向する。前記化合物は、６−置換されたプリン一リン酸、及び薬学上許容可能なその塩、プロドラッグ又はそのほかの誘導体である。特に、前記化合物は、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＣＶ、ノロウイルス、サポロウイルス、ＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、及びＨＢＶに対する強力な抗ウイルス活性を示す。 （もっと読む）

化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有するヌクレオシド化合物 （もっと読む）

【課題】 ２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンの、比較的高収率の合成方法を提供する。
【解決手段】 ２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンの合成方法であって、
ａ）２−クロロ−６−置換プリンのアニオン体（ここで、２−クロロ−６−置換プリンの６位の置換基はアミノ基、及び、保護されたアミノ基から成る群から選ばれる）と、保護され、且つ、活性化された２−デオキシ−２−フルオロ−Ｄ−アラビノフラノースを反応させ、次に、
ｂ）アンモニアと反応させて２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンを得ることを特徴とする合成方法。 （もっと読む）

【課題】ステムループ構造を有するプローブにおいて、ステム部位の塩基配列に制限がなく、簡易に調製できる蛍光プローブを提供すること。
【解決手段】式（１）で表されるヌクレオチドを構成単位として含有することを特徴とする蛍光プローブ。Ｒは蛍光性有機基、Ｘは蛍光性有機基とプリン骨格の８位炭素とを繋ぐ結合基、Ｙは水素原子又は水酸基を表す。
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【課題】新規なヌクレオシド三リン酸誘導体、核酸プローブ、および簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができるマルチラベル化核酸プローブ、そのマルチラベル化核酸プローブの製造方法、そのマルチラベル化核酸プローブまたは核酸プローブを用いた標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】トランスグルタミナーゼ（ＴＧａｓｅ）を用いて、予め共有結合的に複数の標識部分を導入したマルチラベル化核酸プローブを使用することにより、または、標的核酸にハイブリダイズさせた核酸プローブに、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

本明細書では、核酸を増幅するための方法および組成物が提供される。これらの方法は、核酸増幅反応における、３’置換ヌクレオシド５’−三リン酸、または３’置換終結プライマーの使用を伴う。特定の態様において、該方法は、核酸増幅において有用性をもたらす、３’置換ＮＴＰおよび／または３’置換終結プライマーを用いることにより達成される。好ましい実施形態において、該ＮＴＰおよび／またはプライマーは、３’位置において、エーテル、エステル、または炭酸エステルなど、特定の熱不安定性の化学基により置換される。
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【課題】生体内動態や様々な生理活性の作用機序等を解明するために有用な重水素化された複素環を有する化合物を得る方法として、重水素化還元試薬を用いることなく、高い重水素化率で、該化合物を構成する複素環を位置選択的に重水素化することができる新規な重水素化方法を提供する。
【解決手段】重水素化された溶媒中において、複素環を有する化合物にラジカル還元剤を反応させることにより、該化合物を構成する複素環上に存在するラジカル反応に対して活性を示す官能基が、重水素に置換されることを特徴とする重水素化方法。 （もっと読む）

【課題】造血を効果的に増進する、あるいは他の仕方で改変する一群の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定のオキシプリンヌクレオシド、このようなオキシプリンヌクレオシドの同族体、およびそれらのアシル誘導体、ならびにこれらの化合物の少なくとも１つを含有する組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物または組成物の動物への投与により造血障害を処置または予防する方法および造血を改変する方法、ならびに炎症性疾患および細菌感染を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 PCRなどにおいて起きる取り込みエラーを防止するため、相補的なヌクレオシドを正確に認識するヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 ３位の窒素原子がオキシド化されたシトシン又は１位の窒素原子がオキシド化されたアデニンを有するヌクレオシドトリホスフェート誘導体。 （もっと読む）