【課題】マクロファージの過剰な活性化に由来する疾患を治療するための、マクロファージの活性化抑制薬の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、或いはそのエステル誘導体。 （もっと読む）

【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

以下の式で表される鏡像異性的に濃縮された(1S,4R)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エンは、
【化１】


式中、PG¹はアミノ保護基である；
ヘテロディールスアルダー付加環化を介して、シクロペンタジエンと以下の式で表される保護された1-C-ニトロソ-β-D-リボフラノシルハライドから調製される：
【化２】


式中、Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり、PG²は、ヒドロキシル保護基であり、PG³は、1,2-ジオール保護基である。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
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【課題】優れた脂質代謝改善作用を有する化合物を提供すること、あわせて該化合物を含有する脂質代謝改善組成物を提供すること。
【解決手段】アルクチイン及び／又はアルクチゲニンを含有することを特徴とする脂質代謝改善組成物であり、特にアルクチイン及び／又はアルクチゲニンが、モクセイ科レンギョウ属の植物又はキク科ゴボウ属の植物の極性溶媒抽出エキスからなるものである脂質代謝改善組成物であり、該脂質代謝改善が、中性脂肪低下作用、脂肪蓄積抑制作用、脂肪細胞分化抑制作用及び／又は脂肪分解促進作用に基づくものである上記の脂質代謝改善組成物である。 （もっと読む）

【課題】５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾール［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法の提供。
【解決手段】本開示は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、並びに、ウイルス感染、腫瘍及び癌などの症状の治療におけるその使用に関する。上記５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩の調製方法、並びに、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩などの医薬化合物の調製において有用な中間体であるフラノース化合物の生成方法もまた開示される。
［化１］
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【課題】チアゾロ［４，５−Ｄ］ピリミジンのカーボネート及びカルバメートプロドラッグの提供。
【解決手段】本発明は、チアゾロ［４，５−Ｊ］ピリミジン化合物であるカーボネート及びカルバメートプロドラッグに関する。上記プロドラッグの代謝物である親化合物は免疫調節活性を有する。また、本発明は、癌等の異常な細胞増殖に関連する病状の処置における、上記プロドラッグ及びその医薬組成物の治療的使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】５−アミノ−３−（２’，３’−ジ−Ｏ−アセチル−ベータ−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのマレイン酸塩のＡ型及びＢ型結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、５−アミノ−３−（２’−３’−ジ−Ｏ−アセチル−ベータ−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのマレイン酸塩並びにその結晶形、それらの生産及び使用、並びに、それらの結晶形を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症（例えば、水痘帯状疱疹ウイルスが原因の水痘または帯状疱疹）の治療または予防における使用のための化合物であって、


上記一般式（ＩＩ）［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ_２であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＣＨ_２であり；Ｒ_１は、Ｃ_１〜６アルキルであり、ｎ−ペンチルまたはｎ−ヘキシルを含むｎ−アルキルが好ましく；Ｒ_２およびＲ_３の１つはＯＨであり、そしてＲ_３およびＲ_２の他方は中性で非極性のアミノ酸分子である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくは水和物を提供する。該中性で非極性のアミノ酸分子のＲ_２またはＲ_３は、上記式（ＩＶ)［式中、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は各々独立してＨまたはＣ_１〜２アルキルである］であり得る。特に好ましい実施態様において、Ｒ_２またはＲ_３の１つはバリン、ロイシン、イソロイシン、またはアラニンであり、バリンが特に好ましい。
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本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。前記化合物は、水溶性が改善されたA_2A-受容体リガンドのプロドラッグであり、A_2A-受容体が関与する神経および精神疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されたマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を示し、それぞれのＤは、抗炎症活性を有するクマリンサブユニットを示し、そして、Ｌは、ＭとＤを共有結合するリンカー基を示す］で示される新規な化合物に関し；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関し；（ｃ）その製造方法およびその製造のための中間体に関し、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および炎症状態の処置におけるその使用に関する。
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【課題】Ｌ型の核酸誘導体を医薬品として工業的に製造を行っていくためには、新しい効率的な合成法が必要であった。
【解決手段】工業的に容易に入手することのできる数少ないＬ型糖である、Ｌ−アラビノースを原料にして、Ｌ型核酸誘導体を短工程かつ工業的に製造可能な方法を提供すること、さらに、さまざまなＬ型核酸誘導体を製造するために有用な合成中間体を提供すること。
【効果】新規で有用な合成中間体である２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンを製造する新しい方法を見出した。さらに、２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンからＬ−チミジンを製造する新しい方法を見出した。また、Ｌ−２、２’−アンヒドロ−５、６−ジヒドロシクロウリジン誘導体を経由して、有用な合成中間体であるＬ−２’−デオキシリボース誘導体を製造する新しい方法を見出した。以上により、これまで困難であったさまざまのＬ型核酸誘導体の合成が可能となった。 （もっと読む）

式(I)（式中、A-Bは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；nは、0または1である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂とR₃は、(i) 互いに独立に、例えば-Q、-C(=Y)-Q、または-C(=Y)-O-Qである；または(ii) これらが結合している窒素原子とともに3〜7員環を形成する、(iii) 一緒に=C(R₄)R₅である；R₄とR₅は、互いに独立に-Q、-C(=Y)-Q、-C(=Y)-O-Qである；YはOまたはSである；Qは、例えばH、非置換もしくはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキルである）の化合物；または適宜、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体；これらの化合物およびその互変異性体の調製方法、およびこれらの化合物、その異性体および互変異性体の使用；活性化合物がこれらの化合物およびその互変異性体から選択される殺虫剤；式(I)の化合物の調製のための中間体、式(I)の化合物の調製方法；およびこれらの組成物を使用する害虫の制御方法が記載される。
【化１】

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【課題】３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグの提供。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有する３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグに関する。また、本発明は、そのような化合物及びそれらを含有する医薬組成物の治療的又は予防的使用、及びそのような化合物及びプロドラッグを有効量投与することによって本明細書中に記載された病気及び障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヌクレオチド配列の検出のために有用な化合物に関する。特に、本発明は、ラベルされたイミダゾール−PEG化合物、例えばその化合物を組込むヌクレオシド、ヌクレオチド及び核酸、及びそのような化合物の利用方法に関する。本発明はさらに、ラベルされたイミダゾール−PEG化合物を含んで成るキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有する３−β−Ｄ−リボフラノシルチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジンヌクレオシドおよび該化合物を含有する医薬組成物を対象とする。本発明はまた、該化合物および組成物の治療的使用または予防的使用、ならびに有効量の該化合物を投与することによって本明細書に記載の疾病および疾患を処置する方法を対象とする。 （もっと読む）

肺炎、敗血症等の重症感染症の起因菌、特にＭＲＳＡに対して優れた抗菌活性を有する、一般式（Ｉ）等で表される化合物またはそれらの薬理学的に許容されうる塩もしくは溶媒和物およびこれらの化合物を含んでなる抗菌剤、並びにこれらの化合物を有効成分とする医薬組成物が開示されている。
【化１】
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本発明は疼痛を治療する方法を対象とする。本方法は、被験体に、有効量のＰ２Ｘ受容体アンタゴニストを含む薬剤組成物を投与することを含む。本発明の方法は、疼痛、例えば外傷痛、神経因性疼痛、器官の疼痛および／または疾病に伴われる疼痛を減少するのに有用である。本発明にとって有用なＰ２Ｘ受容体アンタゴニストとしては、一般式Ｉの非ヌクレオチド化合物がある。式Ｉの化合物は疼痛を治療するために単独で使用してもよい。式Ｉの化合物はまた、疼痛を治療するために通常用いられる、その他の治療薬または補助療法と併用し、そのようにして疼痛減少という治療効果を増強することもできる。 （もっと読む）

チミジンホスホリラーゼの遷移状態構造が、遷移状態阻害剤のデザインのための青写真として提供される。チミジンホスホリラーゼの遷移状態の電荷および形状に似ている幾つかのチミジンホスホリラーゼ阻害剤が、提供される。チミジンホスホリラーゼを阻害する方法、ガンを処置する方法、および血管新生を阻害する方法も提供され、これらの方法は、チミジンホスホリラーゼの該遷移状態阻害剤を利用する。 （もっと読む）