【課題】安価な過酸化水素を酸化剤として、高分子原料から高酸化度で高分子量なカルボキシル基含有高分子を十分に早くかつ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】ルイス酸及び周期律表第６族金属化合物の存在下、ベンゼン環を除く環状構造に直接ヒドロキシル基若しくはカルボニル基を有する高分子、不飽和結合を有する高分子又はこの不飽和結合を有する高分子から誘導されるヒドロキシル基若しくはカルボニル基を有する高分子と、過酸化水素とを反応させてなるカルボキシル基含有高分子（Ａ）の製造方法。ルイス酸が希土類金属を活性中心とするルイス酸であることが好ましい。周期律表第６族金属化合物がタングステン、モリブデン及びクロムから選ばれた少なくとも一種の金属化合物であることが好ましい。反応液のｐＨが、１〜５であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドと多糖の複合体を製造する方法の提供。
【解決手段】ａ）多糖もしくはその誘導体のアルドン酸を準備する段階；ｂ）アルドン酸をアルコール誘導体、好ましくはアルコールのカーボネート誘導体と反応させてアルドン酸エステル、好ましくは活性化アルドン酸エステルを生成せしめる段階；およびｃ）アルドン酸エステルをポリヌクレオチドと反応させる段階（該ポリヌクレオチドは、官能性アミノ基を含んでなる）を含んでなる製造方法。アルドン酸は、乾燥した非プロトン性極性溶媒中で段階（ｂ）においてアルコール誘導体と反応させる。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザウイルスに対して、ウイルス変異の影響を受けることなく結合定数の高い抗インフルエンザ剤を提供する。
【解決手段】糖と核酸がリンカーを介して結合しており、糖としてシアル酸を含むことを特徴とする糖修飾核酸による。糖としてシアル酸を含むことを特徴とする糖修飾核酸により、インフルエンザウイルスのHAの糖鎖結合サイトの構造を考慮した分子設計を比較的容易に行うことができる。インフルエンザウイルスのHAのシアル酸と結合する部位はほとんどアミノ酸残基が変異しないことから、ウイルス変異の影響を受けることなく結合定数の高い抗インフルエンザ剤を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】ＣｐＧ含有核酸の免疫賦活活性を増大または低減するための方法を提供する。
【解決手段】少なくとも１つのＣｐＧジヌクレオチドおよび5'または3'末端に二次構造を有する免疫賦活オリゴヌクレオチド。これらのオリゴヌクレオチドは免疫賦活特性を低減するか、または改善する。さらに、5'末端二次構造が3'末端のそれらよりも有意に免疫賦活活性に影響することを確証した。 （もっと読む）

【解決手段】 医薬製剤がインスリン類似体または生理学的に許容されるその塩を有し、前記インスリン類似体または生理学的に許容されるその塩はＡ４およびＡ８の１組のヒスチジン置換、および選択的にＡ２１の置換を含むインスリンＡ鎖配列を含む。前記製剤はさらに、インスリン類似体分子６個につき少なくとも約４個亜鉛イオンを含む薬学的に許容される緩衝液を含む。前記製剤は、皮下注射により長時間作用型亜鉛依存性皮下デポー剤を形成する。無亜鉛製剤では、前記インスリン類似体単量体が、Ｈｉｓ^Ａ４およびＨｉｓ^Ａ８置換を含まないが、それ以外は同一のインスリンまたはインスリン類似体と比較し、インスリン様成長因子受容体に対する親和性が低く、同種のインスリン受容体に対する親和性が少なくとも２０％であることを示す。
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【課題】修飾L-核酸、その使用、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】L-核酸部分および非L-核酸部分を含む修飾L-核酸であって、L-核酸部分が非L-核酸部分にコンジュゲートされ、L-核酸部分の非L-核酸部分とのコンジュゲーションによって、L-核酸部分のみを含むL-核酸と比較して、生物外への排出の遅延を導き、L-核酸部分がシュピーゲルマーである、修飾L-核酸。診断剤、医薬品を調製するための添加剤としての上記の修飾L-核酸の使用。 （もっと読む）

本発明は、治療効能のある変形核酸及びグアノシンを含有するオリゴヌクレオチド変形体を提供するが、より詳しくは、１つ以上の治療効能のある変形核酸（Ｎ）と豊富なグアノシン（Ｇ）が含まれた新規オリゴヌクレオチド変形体を合成し、前記オリゴヌクレオチド変形体が癌細胞の細胞死滅活性を持つことを確認し、新規なオリゴヌクレオチド変形体及び前記変形体又はその薬剤学的に許容可能な塩を有効性分として含有する癌予防及び治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにTNFR2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

ポリヌクレオチド−コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miＲＮＡを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および／または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。 （もっと読む）

【課題】代替洗浄溶媒を用いるオリゴヌクレオチド合成法の提供。
【解決手段】ホスホロアミダイト法に基づくオリゴヌクレオチド固相合成法において、各反応工程終了時に洗浄溶媒としてアセトニトリルとアセトンとの混合液又はアセトンを用いて固相担体を洗浄することを特徴とする、オリゴヌクレオチドの化学的合成方法。 （もっと読む）

【課題】新規なホスホネート及び５’−Ｈ−ホスホネートオリゴヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（５）で示されるホスホネート（Ｂは塩基を表し、Ｒ³は水素原子、ヒドロキシ基などを表し、Ｒ⁴は担体を表す）。
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本発明は、非対称末端構造を有するダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）剤の使用によって、ＫＲＡＳ標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な、化合物、組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＰＥＴ法に用いられる標識元素を短時間で導入できるオリゴヌクレオチド誘導体及びＰＥＴ法の適用が可能なオリゴヌクレオチド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のオリゴヌクレオチド誘導体は、ヌクレオシドに替えて、エチニル基を置換基として有するベンゼン骨格（１）を有するユニットを備える。
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本発明は、種々のアラビノヌクレオシドからなる高純度な新規２’‐アラビノ‐Ｏ‐メチルヌクレオシド及び当該ホスホラミダイトを得るための合成、精製、及び方法、ならびにそれらユニットの既知配列合成ＤＮＡ及びＲＮＡへの導入に関する。ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤‐１４ｍｅｒ及びトロンビン結合オリゴヌクレオチドであるトロンビン‐１といったアラ‐２’‐Ｏ‐メチル修飾を有する種々のオリゴヌクレオチドを合成した。これらのモノマーを取り込んだ前記オリゴヌクレオチドは、アンチセンス法、より優れたＳｉＲＮＡの設計、診断薬に関連する生物学的活性を示すことが期待される。同様に、そのような新規ヌクレオシドを取り込んだオリゴヌクレオチドは、オリゴヌクレオチドの構造、フォールディングトポロジー、生化学的性質の評価、及び治療薬としての設計・開発のための安定なグアニン四重鎖及びアプタマーをデザインする治療薬候補の開発に有益であることが期待される。前記ヌクレオシド、本発明のリン酸塩及び三リン酸塩は、治療薬として発展することがさらに期待できる。 （もっと読む）

【課題】多色蛍光検出に有用な、スペクトル分解可能な蛍光標識として使用される色素を提供すること。
【解決手段】
構造（１）
【化１】


で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。当該化合物は、約６３０ｎｍより高い波長を有する励起光源（例えば、ヘリウム−ネオンガスレーザーまたは固体状ダイオードレーザー）を用いる、４色自動DNA配列決定システムに特に適している。
で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。 （もっと読む）

本発明は、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるのに有効な量の単離された二本鎖核酸（dsNA）と細胞を接触させることを含む、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるための組成物および方法を提供する。本発明のdsNAsは、dsNA分子内にDicer酵素切断の部位を指揮するようにデザインされたデオキシリボヌクレオチドのパターン（大部分の態様において、パターンは、少なくとも1つのデオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対を含む）を有する。本発明のdsNA分子のデオキシリボヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオチドパターン（たとえば、デオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対）をもはや含まない活性なsiRNA薬剤を産生するために、Dicer切断を介して切除することができるdsNAの領域内に位置する。このようなDNA拡張されたDicer-基質siRNAs（DsiRNAs）は、対応する二重鎖RNA拡張DsiRNAsより有効なRNA阻害性薬剤であることが証明された。DsiRNA薬剤は、またガイド鎖ミスマッチを許容することを見いだした。 （もっと読む）

Ｐ−Ｓ−Ｒ結合を含む少なくとも１個のインターヌクレオチド結合と少なくとも２個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Ｒが、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはＣＨ_２であり、ＸおよびＹは、ＳおよびＯから独立に選択され、Ｒ_０は、場合により置換された炭素に結合した有機残基（特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等）、ＳＲｘ、ＯＲｘ、およびＮＲｘＲｙ（式中、Ｒｘおよび／またはＲｙは、Ｈおよび有機残基から選択され、少なくともＲｘはＨ以外の置換基である）からなる群から選択される）に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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【課題】本明細書は、キラルＸ−ホスホネート部分を含むリン原子修飾核酸の合成方法について記載する。
【解決手段】本明細書に記載の方法は、化学的に安定なＨ−ホスホネート部分を含むアキラル分子とヌクレオシド／ヌクレオチドとの不斉反応を介して、高いジアステレオマー純度の骨格修飾核酸を提供する。 （もっと読む）

本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、ＨＤＡＣ２を阻害することおよびまたはＨＤＡＣ１／２またはＨＤＡＣ１／２／３を選択的に阻害することにより達成される。
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本発明は、修飾eIF-4Eアンチセンスオリゴヌクレオチドおよびドセタキセルを、併用して使用することにより、がん細胞をドセタキセルに感作させること、および様々な腫瘍の成長を阻害することの方法を提供する。 （もっと読む）