【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり；Ｒ^４は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０、１または２を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい３〜８員の飽和ヘテロ環基を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を有するＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基等を表し、Ｒ¹、Ｒ^1a及びＲ³は同一または相異なりハロゲン原子等を表し、Ｒ²、Ｒ^2a及びＲ⁴は同一または相異なり、シアノ基等を表す。〕で示される含硫黄化合物。
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【課題】特定の置換カルボキサミド誘導体、その調製方法、その化合物からなる薬学的組成物、およびヒトまたは動物の障害の処置におけるその使用を提供する。
【解決手段】終末糖化物質に対するレセプター（ＲＡＧＥ）とそのリガンド（例えば終末糖化物質（ＡＧＥ）、Ｓ１００／カルグラニュリン／ＥＮ−ＲＡＧＥ、βアミロイドおよびアンホテリン）との間の相互作用のモジュレーターとして有用であり、そしてＲＡＧＥによって引き起こされるヒトにおける疾患の処理、処置、制御または補助処置として有用である。このような疾患または疾患状態としては、急性炎症および慢性炎症、糖尿病末期の合併症の発生（例えば血管透過性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症および網膜症）、アルツハイマー病の発生、勃起機能不全ならびに腫瘍浸潤および腫瘍転移が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】工業的に安価に光学活性なテトラヒドロピラニルグリシン化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒはベンジル基または炭素数１〜４のアルキル基を表わす。）で示されるテトラヒドロピラニルグリシン化合物と光学活性アミンとを接触させて該テトラヒドロピラニルグリシン化合物の光学活性体と光学活性アミンのジアステレオマー塩を晶出させ、次いで、該ジアステレオマー塩を酸または塩基で処理する光学活性なテトラヒドロピラニルグリシン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTの阻害効果について示す。また、SGLT阻害により治療できる疾患または病態のための医薬組成物、それらの化合物の製造方法、合成中間体、および、独立してまたは他の併用剤と併用して使用する方法を示す。
【図１】

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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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一般式（Ｉ）の化合物：


〔式中、
Ｘ_１はＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２はＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２の両方がＨではなく；
Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＲ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、Ｒ_８で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環であり；
Ｒ_３はＦ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６またはＳ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３で任意に置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎから選択される１以上のヘテロ原子を含むＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；
ｎはそれぞれ０〜２であり；
Ｒ_７はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_８は、Ｒ_３についての定義と同じであるか、あるいは、Ｒ_３またはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
ＹはＮＲ_９Ｒ_１０Ｒ_１１であり；
Ｒ_１０およびＲ_１１は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３もしくはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−６アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_１０Ｒ_１１が、Ｒ_８またはＣＯＲ_１で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環である〕
ならびにその水和物。
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【課題】テトラヒドロピラン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の少なくとも４個の環を有するメソゲン性テトラヒドロピラン化合物、それらの調製方法、液晶媒体中でのそれらの使用、式Ｉの少なくとも１種類の化合物を含む液晶媒体、およびそのような液晶媒体を含有する電気光学的ディスプレイに関する。



（式中、Ｒ^１、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、Ｌ^１、Ｌ^２、ｍおよびｎは、それぞれ請求項１中で定義される通りである。） （もっと読む）

O−デスメチルベンラファキシンの合成方法及び合成のための中間体が供給される。 （もっと読む）

請求項１に定義されたグルコピラノシル-置換ベンゾニトリル誘導体であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性障害の治療に適している。
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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は式(Ｉ):Ｈ₂Ｎ−ＣＨ(Ｒ₁)−ＣＨ₂−Ｓ−Ｓ−ＣＨ₂−ＣＨ(Ｒ₂)−ＣＯＮＨ−Ｒ₅で示される新規化合物に関する。式中、Ｒ₁は炭化水素鎖、フェニルもしくはベンジル基、または５〜６員複素環で置換されたメチレン基であり;Ｒ₂はフェニルもしくはベンジル基、５〜６員芳香族複素環、または5〜6員複素環で置換されたメチレン基であり;Ｒ₅は、ＣＨ(Ｒ₃)−ＣＯＯＲ₄基（ここで、Ｒ₃は、水素、ＯＨもしくはＯＲ基、飽和炭化水素基、フェニルもしくはベンジル基であり、ＯＲ₄は親水性エステル基である）であるか、または窒素、硫黄および酸素よりなる群から選ばれた複数のヘテロ原子を含み、そのうちの２原子は窒素である、５〜６員複素環（この複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、フェニルもしくはベンジル基で置換可能）である。本発明の化合物の医薬形態における使用、該化合物と薬剤に許容される賦形剤とを含む薬剤組成物、式(Ｉ)で示される新規化合物ならびに／またはモルヒネもしくはその誘導体の鎮痛および抗うつ作用を増強するための少なくとも１種のカンナビノイド誘導体との併用も開示される。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシアルキル基の置換したビスフェノール誘導体を高収率で製造する製造方法を提供する。
【解決手段】還元剤の存在下、下記一般式（１）で表される化合物から対応するヒドロキシアルキル置換化合物を製造することを特徴とするビスフェノール誘導体の製造方法。


（式中、Ｒ^１，Ｒ^２は置換基であり、Ｒ^３〜Ｒ^６，Ｒ^９は水素原子，置換基であり、Ｒ^７，Ｒ^８は脂肪族基，芳香族基であり、Ｌ_１，Ｌ_２は連結基である。） （もっと読む）

【課題】テトラヒドロピラン誘導体類の調製方法。
【解決手段】本発明は、ホモアリルアルコールおよびアルデヒドからハロゲン化されたテトラヒドロピラン誘導体類を調製する方法、これらのテトラヒドロピラン誘導体類および更なるテトラヒドロピラン誘導体類を調製するためのこれらのテトラヒドロピラン誘導体類の使用に関する。特に、本発明は、ハロゲン化されたテトラヒドロピラン誘導体の調製に関する。 （もっと読む）

【課題】 一般式（Ｉ）で示されるオキソエステル化合物の工業的に適した製造方法を提供することにある。
【解決手段】 銅塩の存在下、一般式（ＩＩ）
【化１】


（Ｒ^１は置換基を有していてもよい環状基等、Ｒ^２は置換基を有していてもよい炭化水素、環状基等、Ｒ^３は置換基を有していてもよい炭化水素、Ｒ^４は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、Ｒ^５はシアノ基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６基、Ｒ^６は置換基を有していてもよい炭化水素基を表わす。）で示される化合物と酸素を反応させることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）