【課題】腫瘍細胞におけるＨＩＦ−１の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


［式中、Ｄはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、ｔ−ブチル基などで表される基等を意味し、Ｒ^１〜３はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Ｚは窒素原子又は−Ｏ−等を意味し、Ｇは、Ｚが−Ｏ−、又は、−Ｓ−の場合は存在せず、Ｚが−ＣＲ^Ｚ−等の場合は、式


｛式中、Ｔはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Ｑは、水素原子、Ｃ_３〜１０脂環式炭化水素基又はＣ_６〜１４アリール基等を意味する。｝で表される基を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容される塩、若しくはそれらの溶媒和物の新規の調製プロセスであって、式（ＶＩＩ）（ＶＩＩＩ）（ＩＸ）を含み、式中、Ｍ²が亜鉛種である式（ＶＩＩ）の化合物を、式中、各Ｚが独立して選択される酸素保護基であり、ＬＧ²が脱離基である式（ＶＩＩＩ）の化合物と、エーテル溶媒及び炭化水素溶媒の混合物中で反応させて、対応する式（ＩＸ）の化合物を生じさせる工程と、式（ＩＸ）の化合物を脱保護して、対応する式（Ｉ）の化合物を生じさせる工程と、を含むプロセスを目的とする。
【化１】

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【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

少なくとも１つのメソゲンサブ構造および少なくとも１つの長い柔軟な区域を含めた化合物、ならびにその合成方法を開示する。メソゲン含有化合物の様々な実施形態を含めた配合物、ならびに製品および眼の装置におけるその使用も開示されている。本明細書中に開示するメソゲン含有化合物は、たとえば、たとえば液晶ポリマー（「ＬＣＰ」）、たとえば眼の要素、ディスプレイ要素、窓、および鏡を含めた光学素子において使用し得る配合物および組成物を含めた、様々な用途に使用し得る新規構造を提供する。本開示の特定の態様によれば、本開示のメソゲン含有化合物は、ＬＣＰを形成するための単量体として働き得る。
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【課題】経時的な苦みの増加が抑えられ、色相が良好で、酸価の低い多官能アルコール脂肪酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】炭素原子数１０〜２２の脂肪酸と炭素原子数１〜３の一価アルコールとのエステル（成分Ａ）、および炭素原子数４〜６のアルジトールもしくはその分子内縮合体（成分Ｂ）とを反応させることによって、多官能アルコール脂肪酸エステルを製造する。（１）アルデヒド含量５０ppm以下の成分Ｂを５０〜９０重量％水溶液として成分Ａと混合する。（２）成分Ａと前記成分Ｂとを仕込んだ系内の水分を１．０％以下まで脱水する。（３）５０〜９０℃にて成分Ａと成分Ｂとの合計重量に対して０．１〜１．０重量％の塩基性触媒を１〜３０重量％の炭素数１〜３の１価アルコール溶液として添加する。（４）温度１４０〜１９０℃、窒素気流下において１〜２０ｋＰａにて反応を完結させる工程を有する。 （もっと読む）

本発明は、６−ヒドロキシカプロン酸エステルから気相中で触媒としての活性炭の存在下での処理および引続く蒸留により、ε−カプロラクタムを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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【課題】抗腫瘍剤、免疫賦活剤として有用α−Ｓ−グルコシド結合を有する糖脂質誘導体及びその製造方法、並びにこれを有効成分とする薬剤を提供する。
【解決手段】次式の一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｗは炭素数９〜１７の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Ｘは炭素数１１〜２５の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Ｙは−Ｓ(Ｏ)_０〜２ＣＨ_２―を表す。Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−を表す。Ｒは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＯＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ又は−ＣＨ_２ＯＳＯ_３Ｈ基を、Ｒ_０は−ＯＨ、−ＮＨ_２又は−ＮＨＡｃ基を表す。］
によって示される化合物又は薬学的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてＮ、Ｓ、Ｏから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するＣ−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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アルキニルフェニル誘導体化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

請求項１に特定された一般式(I)
【化１】


の四置換グルコピラノシル化ベンゼン誘導体（これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含む）。本発明の化合物は代謝障害の治療に適している。
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【課題】 本発明の課題は、温和な条件下、簡便な方法によって、テトラヒドロピラン-4-オール化合物から、テトラヒドロピラン-4-オン化合物を高収率で製造できる、工業的に好適なテトラヒドロピラン-4-オン化合物の製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒは、水素原子又はアルキル基を示す。）
で示されるテトラヒドロピラン-4-オール化合物と次亜塩素酸金属化合物とを、有機カルボン酸中で反応させることを特徴とする、一般式（２）
【化２】


（式中、Ｒは、前記と同義である。）
で示されるテトラヒドロピラン-4-オン化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

式（７）：
【化１】


［式中、Ｒは場合により置換されていてもよいヒドロカルビル基又は場合により置換されていてもよい複素環式基を表わす、但しＲは式（ａ）：
【化２】


（ここで、Ｒ^ａはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはイソプロピル基を表わし、Ｒ^ｂはアリール基、好ましくは４−フルオロフェニル基を表わし、Ｒ^ｃは水素、保護基又はＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基を表わし、そしてＲ^ｄは水素、保護基又はＳＯ_２Ｒ^ｅ基を表わし、ここでＲ^ｅはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基である）の化合物ではないことを条件とする］の化合物の製造方法が提供される。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ラネーニッケル、貴金属触媒及び金属酸化物から選ばれる少なくとも１種の化合物の存在下、一般式（１）


式中、Ｒは、水素原子又は炭化水素基を示す、
で示される４−ヒドラジノテトラヒドロピラン化合物又はその酸塩を分解反応させることを特徴とする、一般式（２）


式中、Ｒは、前記と同義である、
で示される、４−アミノテトラヒドロピラン化合物及びその酸塩の製法、並びにその合成中間体及びその製法に関する。 （もっと読む）