【課題】4-シアノテトラヒドロピラン-4-カルボン酸エステル、4-シアノテトラヒドロピラン及びテトラヒドロピラン-4-カルボン酸アミドの製造方法の提供。
【解決手段】ビス(2-ハロゲノエチル)エーテル、シアノ酢酸エステル及びアルカリ金属アルコキシドを有機溶媒中にて反応させる、一般式（４ａ）及び（４ｂ）で示される、4-シアノテトラヒドロピラン-4-カルボン酸エステルの製造方法、及び上記少なくとも１種のエステルを溶媒中で反応させる、4-シアノテトラヒドロピランの製造方法、並びに上記4-シアノテトラヒドロピランと塩基とを溶媒中で反応させる、テトラヒドロピラン-4-カルボン酸アミドの製造方法。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、アルキル基を表す） （もっと読む）

【課題】温和な条件下、簡便な方法によって、4-置換テトラヒドロピラン-4-カルボン酸から4-置換テトラヒドロピランを高収率で製造出来る製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒは、シアノ基又はカルボキシル基を示す。）で示される4-置換テトラヒドロピラン-4-カルボン酸と有機塩基とを反応させることを特徴とする、式（２）


（式中、Ｒは、前記と同義である。）で示される4-置換テトラヒドロピランの製造方法。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除活性あるいは除草活性の優れた化合物を提供する。
【解決手段】下式の新規なＣ₂フェニル−置換環状ケト−エノール。


該Ｃ₂フェニル−置換環状ケト−エノールの製造法ならびに有害生物防除剤及び除草剤としてのそれらの使用。化合物の例示として各種の３−アリールピロリジン−２，４−ジオン誘導体などがある。他の既知の活性化合物、例えば殺菌・殺カビ剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、鳥類忌避剤、植物栄養及び土壌構造を改良する薬剤との混合物も可能である。活性化合物はそのままで、調剤の形態で、又はさらに希釈することによりそれらから調製される使用形態、例えば調製済み溶液、懸濁剤、乳剤、粉剤、塗布剤及び顆粒剤において用いられる。 （もっと読む）

【課題】テトラヒドロピラン-4-カルボン酸（１）および、そのエステル、アミドの製法の提供。
【解決手段】酸の存在下、式（２）：


式中、Ｒは、水素原子又は炭化水素基を示す、で示される4-シアノテトラヒドロピラン-4-カルボン酸化合物を加水分解反応し、テトラヒドロピラン-4-カルボン酸（１）の製法。酸の存在下、テトラヒドロピラン-4-カルボン酸（１）とアルコールとを反応させることを特徴とするテトラヒドロピラン-4-カルボン酸エステルの製法。テトラヒドロピラン-4-カルボン酸（１）とハロゲン化剤を反応させてテトラヒドロピラン-4-カルボン酸ハライドを製造し、次いで、アミン化合物を反応させることを特徴とするテトラヒドロピラン-4-カルボン酸アミドの製法。 （もっと読む）

【課題】4-置換又は非置換テトラヒドロピラン-4-カルボン酸化合物又はそのエステル化合物の製法の提供。
【解決手段】酸又は塩基の存在下、式（２）：


（式中、Ｒ^１は、水素原子又は炭化水素基を表し、Ｒ^２は、水素原子又は置換基を有していても良い炭化水素基を表す）で示される4-置換又は非置換-4-シアノテトラヒドロピラン化合と、水又はアルコールを反応させて得られる、4-置換又は非置換テトラヒドロピラン-4-カルボン酸化合物又はそのエステル化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥは、上記で示されている意味を有する〕で表される新規化合物、その新規化合物を調製するための複数の方法及び中間体生成物、並びに、殺害虫剤及び／又は除草剤及び／又は殺菌剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、ビフェニル置換環状ケトエノール類及び有用な植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、殺害虫剤〔特に、ビフェニル置換環状ケトエノール類を含んでいる殺害虫剤〕の効力を増強させること、対応する薬剤、それらを調製する方法、並びに、有害生物防除における、殺虫剤としての及び／又は殺線虫剤としての及び／又は殺ダニ剤としての及び／又は殺菌剤としての及び／又は望ましくない植物の成長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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【課題】ニトリル、カルボン酸、カルボン酸エステルの工業的な製法の提供。
【解決手段】金属触媒の存在下、一般式（１）


（式中、Ｒは、シアノ基、カルボキシル基又はエステル基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ、置換基を有していても良い、反応に関与しない基を表す、なお、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに結合して環を形成していても良い）で示される酢酸化合物を脱炭酸反応させることを特徴とする、一般式（２）


（式中、Ｒ、Ｒ^１及びＲ^２は、前記と同義である）で示される、ニトリル化合物、カルボン酸化合物又はカルボン酸エステル化合物の製法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥは、上記で示されているように定義される〕の新規化合物、その新規化合物を調製するための数種類の方法及び中間体、並びに、それらの害虫駆除剤及び／又は除草剤としての使用に関する。本発明は、さらに、ハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールと作物植物の適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤製品にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩を添加し及び場合により浸透増強剤を添加することによりハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールを含んでいる作物保護剤の効果を増強すること、対応する製品、それらの調製方法、並びに、殺虫剤及び／若しくは殺ダニ剤としての作物保護におけるそれらの使用並びに／又は植物の望ましくない生長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、Ｇが式（ＩＩ）の基である式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；ならびにＡ、Ｂ、Ｌ^１〜Ｌ^４、Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^４およびｍが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化１】
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ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザに対して優れた治療効果を有するザナミビルを効率的に製造するための製造用中間体として化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


（式中、R¹、R²、R³、及びR⁴はそれぞれ独立に水素原子又は水酸基の保護基を示し；R⁵は水素原子又はアミノ基の保護基を示し；R⁶は水素原子又はカルボン酸の保護基を示し；Xは保護されていてもよい水酸基又は保護されていてもよいアミノ基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、免疫賦活剤として有用α−Ｓ−グルコシド結合を有する糖脂質誘導体及びその製造方法、並びにこれを有効成分とする薬剤を提供する。
【解決手段】次式の一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｗは炭素数９〜１７の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Ｘは炭素数１１〜２５の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Ｙは−Ｓ(Ｏ)_０〜２ＣＨ_２―を表す。Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−を表す。Ｒは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＯＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ又は−ＣＨ_２ＯＳＯ_３Ｈ基を、Ｒ_０は−ＯＨ、−ＮＨ_２又は−ＮＨＡｃ基を表す。］
によって示される化合物又は薬学的に許容し得る塩。 （もっと読む）

医薬上許容可能なその塩を含む式（１）の化合物


［式中、R₁は任意にR₈で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；R₂はHもしくはアルキルまたはCH₂(R₃、R₄またはR₅と共に環の一部を形成する場合)であり；R₃はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₄はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₅はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₆はH、アルキル、COH、COOR₉、CON(R₉)₂、COR₉、COR₁₀、COR₁₁、P(O)_nR₉、P(O)_nR₁₀、S(O)_nR₁₀もしくはS(O)_nR₉であるか、R₂、R₃、R₄もしくはR₅と共に環の一部であってよく；R₇はH、アルキル、COOR₉、COOR₁₁、COR₉もしくはCON(R₉)₂であるか、R₂、R₃、R₄、R₅もしくはR₆と共に環の一部であってよく；R₈はアルキル、CF₃、OR₉、OCOR₉、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、N(R₉)₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂R₉、CON(R₉)₂、S(O)_nR₉、CH₂OHまたはOCON(R₉)₂であり；R₉はH、アルキルまたはシクロアルキルであり；R₁₀はアリールもしくはヘテロアリール(任意にR₈で置換されている)または４〜７員環(任意にR₈で置換され、O、S(O)_nおよびNR₉から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含んでよい)であり；R₁₁は任意にR₈またはR₁₀で置換されたアルキルであり、nはO、1または2であるが、但しR₃、R₄またはR₅がCH₂OHである場合にはR₆はHではなく、R₇がHでありR₃、R₄およびR₅がアルキルである場合にはR₆はHではない］は、Ｔ細胞増殖に関連する病状または前炎症性サイトカインおよび／もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療において治療上有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体


（Ｊ、Ｘ，Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＧは、それぞれ、上に定義されている。）、それらの調製方法並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び作物植物の耐容性を向上させる化合物を第二に含む、選択的除草性組成物も提供する。さらに、本発明は、アンモニウム又はホスホニウム塩の添加によって、及び、適宜、浸透増強剤の添加によって、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の作用を増強することに関する。
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本発明は、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥが上記意味を有する式（Ｉ）の新規化合物、それらを調製するための複数の方法及び中間体並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関し、第一に式（Ｉ）の化合物及び第二に少なくとも１つの作物植物適合性増強化合物を含む選択的除草性組成物にも関する。さらに、本発明は、アンモニウム塩又はホスホニウム塩及び適宜浸透剤を添加することにより、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の活性を強化することに関する。

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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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化学式（1）の化合物
〔化１〕


（式中、XはHもしくは-OCR₁であり、YはHもしくは-OCR₂であるが、ただしXとYの両方がHではなく；RはCH₂OR₉、CONR₁₁R₁₂、CN、テトラゾールもしくはCOOR₁₇である）またはその塩は、治療的有用性を有する。
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２−メトキシカルボニルメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピラン−カルボン酸（Ｉ）の調製方法であって、当該方法は：ａ）５−ブロモ−２−メチル−２−ペンテン（ＩＩＩ）を、マグネシウムと反応し、その後ジエチルシュウ酸塩と反応して、エチル−２−オキソ−６−メチル−５−ヘプタノエート（ＩＶ）を得；ｂ）エチル−２−オキソ−６−メチル−５−ヘプタノエート（ＩＶ）を、アルカリ性アミド及び酢酸メチルと反応して、エチル−２−メトキシカルボニルメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタノエート（Ｖ）を得；ｃ）エチル−２−メトキシカルボニルメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタノエート（Ｖ）を、アルカリ性金属水酸化物と反応して、対応する２−カルボキシメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタン酸（ＶＩ）を得；ｄ）２−カルボキシメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタン酸（ＶＩ）を、ギ酸で環化して、２−カルボキシメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピランカルボン酸（ＶＩＩ）を得；ｅ）２−カルボキシメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピランカルボン酸（ＶＩＩ）を、２−メトキシカルボニルメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピラン−カルボン酸（Ｉ）へと単一のエステル化を行い、ステージｅ）において、２−メトキシカルボニルメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピラン−カルボン酸（Ｉ）は、シクロヘキシルアミンの対応する塩（ＩＡ）を形成することにより、精製されることを特徴とする。 （もっと読む）