【課題】イソフラボン類を含有する治療方法及び組成物の提供。
【解決手段】化合物(８)及び（１０）の化合物を体熱感、不安、鬱病、気分動揺、寝汗、頭痛及び尿失禁を含む閉経期症候群、骨粗鬆症、体液貯留、周期的乳房痛、月経困難を含む閉経前症候群、レイノー症候群、レイノー現象、ブエルガー病、冠動脈痙縮、片頭痛、高血圧、良性前立腺肥大、乳癌、子宮癌、卵巣癌、精巣癌、大腸癌、子宮内膜癌、前立腺癌、子宮癌、動脈硬化、アルツハイマー病、炎症性腸病、潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性疾患、関節リウマチを含むリウマチ病、アクネ、男性型禿頭症（遺伝性脱毛症）を含む禿頭、乾せん、癌、心筋梗塞、発作、関節炎、日光誘導皮膚傷害、若しくは白内障を含む酸化ストレスと関連する病気の治療、予防、改善、防御若しくは防止のための抗酸化組成物に使用する。 （もっと読む）

2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロール調製のための製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における重要な中間体である次式（Ｉ）で表される６−フルオロクロマンエポキシド類の改良された合成法に関する。
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式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中で定義されたとおりである）のクロマン誘導体、それらの薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する医薬組成物、及びそれらの使用方法。これらの化合物は５−ＨＴ_1Bアンタゴニストであり、そして気分障害及び不安障害、さらに認知障害の処置において有用である。
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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

【課題】光学活性を有する４−オキソクロマン−２−カルボン酸誘導体（II）を低コストで合成でき、その経済的な工業的製造を可能ならしめる方法を提供する。
【解決手段】一般式


（式中、R¹は水素、塩素原子、フッ素原子、またはC1-6アルキル基を意味し、R²は水素または置換されていても良いC1-6アルキル基を意味する。）で表される、４−オキソクロメン−２−カルボン酸誘導体を、有機溶媒中、光学活性ホスフィン配位子と銅塩または錫塩とアルカリ金属アルコキシドとから形成される不斉金属錯体の存在下に、シロキサン誘導体及び低級アルコールを用いて還元反応することにより、一般式


（式中、R¹、R²は前記と同じ意味を有し、＊は不斉炭素を意味する。）で表される光学活性４−オキソクロマン−２−カルボン酸誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 エピ化晶出法の適用範囲を従来より大きく広げることにより、効率的かつ高収率に光学活性アミド化合物または光学活性カルボン酸化合物を得る方法を提供すること。
【解決手段】 カルボン酸エステル化合物を光学活性一級アミンと反応させて得られるアミド化合物のジアステレオマー混合物（Ｉ）を塩基の存在下にカルボニル基α位の炭素原子を平衡エピメリ化させながら、同一反応系内で光学活性化合物（Ｉａ）または（Ｉｂ）を結晶化させる工程（エピ化晶出工程）を包含することを特徴とする、光学活性化合物（Ｉａ）または（Ｉｂ）の製造方法。
【化１】



（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ有機基を示し、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれカルボニル基α位の炭素原子と炭素−炭素結合でつながれており、かつ塩基の存在下で安定な基等を示す。但し、Ｒ^１とＲ^２またはＲ^３とＲ^４が同時に同じ基を意味することはない。） （もっと読む）

フェノール類、オレフィン類、及びホルムアルデヒド類を、無触媒かつ、フェノール類に対して１から１０モル倍の範囲の水共存下に反応させる事を特徴とする、下記一般式（１）で表されるクロマン化合物の製造方法である。
（置換基Ｒ₁からＲ₆、Ｘは水素原子、ハロゲン原子、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、カルボキシル基、又は置換基を有する事のある炭素数１から１２迄のアルキル基、置換基を有する事のある炭素数６から１２迄のアリール基、置換基を有する事のある炭素数７から１２迄のアラルキル基、又はエステル残基を表す。Ｒ₁からＲ₄は、互いに結合する事があっても良い。但し、置換基ＸとＲ₆の何れか一つはエステル残基である。）
無触媒かつ穏和な条件下に、高純度のクロマン化合物を高収率で製造する事が可能である。しかも、副反応及び装置腐食等を引き起こす多量の酸や塩基等を、反応促進や触媒のために用いる事なく工業的に実施可能な手段を提供する事が出来る。
【化１】
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