【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、香質に優れ、特徴のあるムスク様香気を有する新規大環状化合物およびその製造方法を提供すること、ならびに新規大環状化合物を用いて新規香料組成物、飲食品、香粧品、日用・雑貨品、及び口腔用製品を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。
［式（１）中、波線は、Ｃ＝Ｃ二重結合のＥ配置およびＺ配置のうち少なくとも１つを示す。ｍは０〜１０の整数、ｎは１〜１１の整数を表す。ただしｍが０〜４または６〜１０の整数のときｎは１〜１１の整数を表す。また、ｍが５のときｎは１または３〜１１の整数を表す。］
【化１】
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【課題】パターンのつぶれを低減するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】パターンのつぶれの確率を低減するための放射に敏感な組成物及び組成物を使用するための方法は、提供される。放射に敏感な組成物は、マトリックスのいたるところで塩基に反応性の表面を改質する薬剤を備えた放射に敏感な材料のバルクのマトリックスを含む。塩基に反応性の表面を改質する薬剤は、水酸化物に対して反応性のものであると共に基体のリソグラフィーの加工をする間に塩基性の現像する溶液での処理の際に放射に敏感な組成物の層に形成されたパターンの表面の疎水性を増加させる。 （もっと読む）

【課題】より容易かつ安価で、自由に炭素鎖の長さを調整できる、大環状ラクトンの合成方法を提供すること。
【解決手段】下式（Ｉ）：


（式中、ｎは１〜２０の整数を示す。）
で表される置換されていてもよいカルボン酸を、多環式炭素環誘導体およびシアノベンゼン誘導体の存在下、光脱炭酸反応に供する工程を包含する、下式（ＩＩ）：


（式中、ｎは上記で定義した通りである。）
で表される置換されていてもよい大環状ラクトンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】１−ヒドロペルオキシ−１６−オキサビシクロ［１０．４．０］ヘキサデカン（ＤＤＰ−ＯＯＨ）の調製方法を提供する。
【解決手段】１−ヒドロペルオキシ−１６−オキサビシクロ［１０．４．０］ヘキサデカン（ＤＤＰ−ＯＯＨ）の調製方法であって、１３−オキサビシクロ［１０．４．０］ヘキサデカ−１（１２）−エン（ＤＤＰ）及び過酸化水素を、強酸の存在下で希釈剤中で反応させ、
前記希釈剤が４．５以上のｐＫａ値を有し、かつ
前記強酸が１．５以下のｐＫａ値を有しており、
反応生起後に、該強酸が少なくとも０．９モル当量の塩基で中和されることを特徴とする方法、が記載されている。 （もっと読む）

【課題】被験体において乳癌転移を治療する薬学的組成物および方法を提供すること。
【解決手段】１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される化合物を提供する。式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書に記載の通りである。また、式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体の全て及びこれらの全ての比率の混合物、及びこれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグを提供する。また、本発明は、式（１）の化合物及び式（１）の化合物を含有する医薬組成物の製造プロセスに関する。本発明の化合物及び医薬組成物は癌治療に有用である。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を必要とする哺乳類へ投与することによる癌の治療方法を提供する。
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本発明は、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８などのインターロイキンから選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書中に記載の通りである）、全ての式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体、及び全ての比率のこれらの混合物、及びそれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグ、及びこれらを含有する医薬組成物の使用を提供する。また、本発明は、炎症性疾患の治療での使用に適した医薬組成物に関する。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする哺乳類に投与することによる、炎症性疾患の治療方法を提供する。
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香質に優れ、ナチュラル感、フルーティー感があり、ムスク様香気を有する新規化合物を提供する。本発明は下記式（１）で表される化合物に関する。（式（１）中、波線は、Ｃ＝Ｃ二重結合のＥ配置およびＺ配置のうち少なくとも一つを示す）。
【化１】

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【課題】 抗癌活性及び抗菌性を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表される新規化合物を産生する新規微生物、及び前記化合物を有効成分とする、抗癌剤、癌細胞の周辺組織浸潤阻害剤及び抗菌剤を提供する。
【化１】
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本発明は、新規なバチルス菌株バチルス・ポリファーメンチカス ＫＪＳ−２（Bacillus polyfermenticus KJS-2、ＫＣＣＭ１０７６９Ｐ）株から生産されるマクロラクチンＡ、７−Ｏ−マロニルマクロラクチンＡ、７−Ｏ−スクシニルマクロラクチンＡなどのマクロラクチン化合物の抗炎症的使用に関する。
本発明が提供するマクロラクチン化合物は、炎症媒介因子の形成に関連するタンパク質である誘導型酸化窒素合成酵素（ｉＮＯＳ）及びシクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）の発現及び形成を強力に抑制すること、及び従ってタンパク質の代謝産物である酸化窒素（ＮＯ）及びプロスタグランジンＥ２（ＰＧＥ２）の形成を阻害することを確認した。また、炎症促進性サイトカイン(pro-inflammatory cytokine)である腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン−１β（ＩＬ−１β)、インターロイキン−６（ＩＬ−６）及び顆粒球マクロファージコロニー-刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）の形成阻害に対する優れた効果を有することを確認した。
従って、本発明のバチルス・ポリファーメンチカスＫＪＳ−２株から生産されるマクロラクチン化合物は優れた抗炎症剤を提供することができる。
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本発明は、一般に、高圧及び高温水素化をなくし、ゼラノールに対する高選択性を改善された収率で提供する、ゼラノール製造プロセスを対象にする。一部の実施形態においては、本発明のプロセスは、酸を用いて還元をクエンチし、次いで最初の溶媒を代替溶媒と交換することによって更に続く。一部の実施形態においては、還元は６Ｍ ＨＣｌを用いてクエンチされ、最初の溶媒である２−プロパノールはメタノールと交換される。一部の実施形態においては、本発明のプロセスは、式ＶＩＩ及びＶＩＩＩの化合物中の二重結合を還元剤を用いて溶媒中で式ＩＸ及びＸの化合物に還元することによって続く。 （もっと読む）

【課題】優れたムスク様香気を有し、簡易に製造可能な新規大環状ラクトン化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒは炭素数１〜３のアルキル基を示し、ｎは１〜６の整数を示す。）
で表される大環状ラクトン化合物。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高血糖を処置するために有用である新規なＳＧＬＴ阻害剤、および糖尿病およびそれに関連する合併症の治療に有用である、当該ＳＧＬＴ阻害剤を含む医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明により、式（Ｉ）：


［式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１およびＱは、本明細書に定義したとおりである］
で表される化合物、または医薬として許容なその塩もしくは溶媒和物を含む、ＳＧＬＴ阻害剤；ならびに当該阻害剤を含む医薬組成物、食品および飲料が提供される。 （もっと読む）

本発明は、カルボン酸またはラクトンを合成可能な非天然ポリケチドシンターゼ(PKS)、およびそのようなカルボン酸またはラクトンを含む組成物を提供する。カルボン酸もしくはラクトン、またはその誘導体はバイオ燃料として有用である。本発明は、そのようなPKSをコードする組換え核酸またはベクター、およびそのような組換え核酸またはベクターを含む宿主細胞も提供する。本発明は、そのようなPKSを使用してそのようなカルボン酸またはラクトンを生成する方法も提供する。

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【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム（Ａｍｐｈｉｄｉｎｉｕｍ ｓｐ．）ＨＹＡ０２４株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 （もっと読む）

純度９５％を超えるペンタマイシン、ペンタマイシンの特定の多形および溶媒和物、それらの精製法、ならびにペンタマイシンの分解の速度を減少させる方法を記載している。
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【課題】新規ポリケチド（plyketide）類及びそれらを組換え合成により調製するための方法及び手段の提供。
【解決手段】スターターモジュール及び多くの異種延長モジュールを典型的に含むハイブリッドタイプIポリケチドシンターゼ遺伝子が、新規のポリケチドを合成するために使用される。好ましくは、タイプIIポリケチドシンターゼプロモーター、たとえばストレプトミセス．コエリカラーのactIプロモーターの制御下にある。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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例えば式（ＩＶ）


の化合物であるマクロライドの調製において有用な方法および中間体が、本明細書中に開示される。式（ＩＶ）において、Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義されるとおりである。さらなる実施形態において、本発明は、式（ＩＶ）の化合物を含有する組成物を作製する方法に関し、この方法は、式（Ｉ）の化合物を、式ＩＩの化合物および式ＩＩＩの化合物と、式（ＩＶ）の化合物を含有する組成物が形成されるような適切な条件下で合わせる工程を包含し、この組成物は、純度が増大しており、収率が増大しており、そして／または有機不純物を実質的に含まない。
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