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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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骨質量を増加させるため、および骨粗しょう症を処置するためのGPR119レセプターアゴニストの使用、ならびに、これらに関する併用療法
【課題】DPP−IVインヒビターの使用とは無関係に、または、現在企図されるよりもかなり少ない濃度のDPP−IVインヒビターを用いることによって、内因性のGIP活性レベルの増加を達成するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、GPR119レセプターアゴニストの使用に関する。本発明はさらに、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターと組み合わせた、GPR119レセプターアゴニストの使用に関する。GPR119レセプターアゴニスト、および、GPR119レセプターアゴニストとDPP−IVインヒビターとの組み合わせは、個体における骨形成を促進する。
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色素誘導体の製造方法
【課題】目的の色素誘導体を効率よく、安定して得ることができ、当該色素誘導体の反応スケールの変更が容易な、色素誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】色素からなる第一の原料と、第二の原料とを反応させる工程の反応終点における可視吸収スペクトルを準備し、当該可視吸収スペクトルと、反応終点として許容する特定範囲内で一致する範囲を反応終点エリアと予め設定する工程(I)と、前記第一の原料と、第二の原料とを反応させる工程(II)と、工程(II)における反応液を採取し可視吸収スペクトルを測定する工程(III−1)と、工程(III−1)で得られた可視吸収スペクトルが前記反応終点エリアに該当するか否かを判定する工程(III−2)とを有する、反応終点を判定する工程(III)と、工程(III)において反応終点と判定された際に、工程(II)を終了する工程(IV)とを有する、色素誘導体の製造方法。
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化合物、レジスト組成物及びレジストパターンの製造方法
【課題】優れたマスクエラーファクターを有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される化合物と、酸に不安定な基を有し、かつアルカリ水溶液に不溶又は難溶であり、酸と作用してアルカリ水溶液で溶解しえる樹脂と、酸発生剤とを含有するレジスト組成物。
[式(I)中、L1は、炭化水素基を表し、該炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子等で置き換わっていてもよい。環W1は、複素環を表す。R1は、炭化水素基を表し、該炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子などに置き換わっていてもよい。R2は、水素原子又は炭化水素基を表し、R3は炭化水素基を表し、これら炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子などに置き換わっていてもよい。
R4は、水素原子又はアルキル基を表す。
mは、0〜6の整数を表す]
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グルココルチコイド受容体介在障害の処置のためのインダゾリルエステルおよびアミド誘導体
【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):
〔式中、R1、R1a、R2,R3、R4、Rx、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。
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反応性染料
【課題】優れた濃染性(dye depth)、再現性(reproducibility)及び色堅牢度(color fastness)を有する反応性染料を提供する。
【解決手段】本発明に係る反応性染料は、下記式(I)で表される構造を有する。
〔式中、Xは、ハロゲン又はカルボキシピリジニウム基を表し、R1、R2及びR3は、水素原子、C1−4アルキル基等を表し、nは、0又は1であり、Q1、Q2は、それぞれ独立して、水素原子、スルホン酸基、C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、C1−4アルカノイルアミノ基、ウレイド基からなる群より選出された基を表し、(HO3S)1−3は1〜3個のスルホン酸基を表す。〕
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有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】高発光効率および高寿命でかつ輝度変化に対する色度変動が小さい有機エレクトロルミネッセンス素子を提供する
【解決手段】有機エレクトロルミネッセンス素子は、基板上に、陽極と陰極と発光層を含む有機機能層とを有する。当該素子では、前記発光層を構成する層のうち、(i)最も陽極側に位置する層は、層厚が発光層全体の層厚の15%以下でかつ青色燐光ドーパント化合物濃度が40体積%以上であり、(ii)最も陰極側に位置する層は、層厚が発光層全体の層厚の50%以上でかつ青色燐光ドーパント化合物濃度が10体積%以上30体積%以下であり、(iii)最も陽極側に位置する層と最も陰極側に位置する層との間に位置する層は、青色燐光ドーパント化合物濃度が、最も陽極側に位置する層の青色燐光ドーパント化合物濃度より低く、最も陰極側に位置する層の青色燐光ドーパント化合物濃度より高い。
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キナゾリン誘導体、その調製法および使用法
【課題】キナゾリン誘導体、その調製法および使用法の提供。
【解決手段】本願は、置換基の定義が説明と同一である式(I)のキナゾリン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物を開示している。本願はまた、これらの調製方法、これらを含む組成物、およびアンチコプラスチック疾患(anticoplastic disease)の治療薬調製におけるその使用を開示している。本発明はまた、0.05〜100mgの式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。
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CCR2Bアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
【課題】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P (I)
〔式中、Qは式−N(R1)(R2)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子Y1およびY2を含む6または7員脂肪族環であり、そしてY1およびY2は独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNR3であり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。
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チアゾールメチン化合物およびチアゾールメチン化合物を用いた感熱転写記録用色素
【課題】優れた耐光性を維持しながら、感度にも優れるチアゾールメチン化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)で表される、チアゾールメチン化合物。
(式中、R1およびR2は、それぞれ独立して、C1〜C4のアルキル基を表し、R3は、水素原子または分岐を有していてもよいC1〜C8のアルキル基を表し、R4は、C1〜C4のアルキル基を表す。)
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有機電界発光素子および表示装置
【課題】駆動電圧の上昇を抑えつつ、発光効率および寿命特性を向上させることが可能な有機電界発光素子およびこれを用いた表示装置を提供する。
【解決手段】陽極13と陰極16との間に有機層14を有する。有機層14は正孔注入層層14A、正孔輸送層14B、発光層14C、電子輸送層14Dおよび電子注入層15を有する。電子輸送層14Dは、イミダゾール誘導体およびフェナントロリン誘導体を少なくとも1種含む。電子注入層15はアルカリ金属またはアルカリ土類金属のうちの少なくとも1種からなる膜厚5nm以上10nm以下の層を有する。これにより、有機電界発光素子11の大きさを問わず、発光層14Cへの電子の供給量が確保される。
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有機電界発光素子、並びに、該素子を用いた発光装置、表示装置、照明装置及び該素子用の化合物
【課題】耐久性に優れ、高温保管時の色度ずれが小さい有機電界発光素子の提供。
【解決手段】基板と、該基板上に配置され、陽極及び陰極を含む一対の電極と、該電極間に配置された有機層とを有し、前記有機層が、燐光発光材料と下記式で表される化合物を含む有機電界発光素子(X101は酸素原子又は硫黄原子を表し、R101〜R110は水素原子又は置換基(但し、アルキル基とシアノ基を除く)を表し、複数のR108〜R110は互いに同一でも異なっていてもよい。L101は単結合又はアリーレン基を表す)。
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電荷輸送材料、有機電界発光素子及び該素子を用いたことを特徴とする発光装置、表示装置または照明装置
【課題】高温保管後の効率と駆動耐久性が高く、ダークスポットが生じにくい電荷輸送材料および有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物からなる、電荷輸送材料(X101は硫黄原子または酸素原子を表す。R101およびR102はそれぞれ独立にアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、フッ素原子またはシリル基を表し、さらにこれらの基で置換されていてもよい。n101は0〜11の整数を表し、n102は0〜7の整数を表し、複数のR101およびR102は同一でも異なっていてもよい。L101は単結合または2価の連結基を表す。ただし、R101、L101およびR102のいずれかは、フッ素原子、フルオロアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキレン基、シリル基、アルキルシリル基、アリールシリル基またはケイ素原子連結基を含む。)。
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ヘッジホッグシグナル阻害剤
【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)
[式(I)中、R1は、水素原子などを表し、R2は、水素原子などを表し、R3は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、L1は式(i)などを表し、L2は式(iii)(式中、R4は、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、L2が式(iv)などであるとき、Qは存在せず、L2が式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。
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ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤の使用
【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(DPP−IV阻害剤)、好ましくは(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジン、L−トレオ−イソロイシルチアゾリジン(P32/98)、MK−0431、GSK23A、BMS−477118、3−(アミノメチル)−2−イソブチル−1−オキソ−4−フェニル−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリンカルボキサミドおよび2−{[3−(アミノメチル)−2−イソブチル−4−フェニル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリル]オキシ}アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。
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サーチュインモジュレーターとしてのベンゾチアゾールおよびチアゾロピリジン
【課題】細胞の寿命を増加させるため、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害、などの疾患および障害を処置および/または予防するためのサーチュイン調節化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体、および該化合物と別の治療剤と組み合わせて含有する組成物。
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キラル8−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キサンチンの製造方法
【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、8位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。
(式中、R1はキナゾリニルメチル基、R2はメチル基、R3は2-ブチン-1-イル基である)
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GPCRアゴニスト
【課題】GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物:
(I)
またはその医薬的に許容される塩。
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グルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法
【課題】グルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。さらに、抗HIV活性を有するグルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】α−グルコシダーゼの立体構造を標的として活性部位を抽出し、その部位に適合する化合物を既知の化合物データベースからコンピュータを用いてバーチャルスクリーニングすることにより、優れたグルコシダーゼ阻害活性を有し、ヒト等の摂取において安全性が高く、さらに抗HIV活性も有する新規のグルコシダーゼ活性阻害用組成物を得た。
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1,2−ジヒドロピリジン化合物、その製造法およびその用途
【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】
〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕
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201 - 220 / 11,564
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