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Fターム[4C063AA03]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 複素環の数 (18,332) |  (5,371)

Fターム[4C063AA03]に分類される特許

2,001 - 2,020 / 5,371


【課題】優れたステアロイルCoAデサチュラーゼ阻害作用を有するヘテロアリールピペリジン誘導体又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】 一般式(I)


[式中、Aは、式−CONHRで表わされる基又は式−ERで表わされる基;Rは、水素原子等;Rは、水素原子等;Rは、独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Rは、水素又はハロゲン原子;Vは、窒素原子等;Wは、窒素原子等;Yは、カルボニル基等;mは、0、1又は2;nは、0、1又は2]を有するヘテロアリールピペリジン誘導体又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


式Iの5-ピリジノン置換インダゾールおよびその使用方法を提示する。

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本発明は、式(I)[式中、式(II)、R、R、R、R、X及びYは、明細書及び請求項に定義したとおりである]で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、CCR−2受容体及び/又はCCR−5受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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本発明は、式(I)[式中、X、A及びR〜Rは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである]の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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本発明は式I:


の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Iの化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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とりわけ2型糖尿病および血糖制御不良に伴うその他の疾患を治療するための化合物および方法を提供する。1種または複数種のこれらの化合物または組成物を使用して、2型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療する方法をさらに提供する。本発明はまた、本明細書に記載の1種または複数種の化合物を使用することにより、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)のレベルを上げる方法を提供する。さらに、これらの化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトのインスリン産生を促進し、インスリン、グルカゴン様ペプチド1(GLPl)、およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド(GIP)の分泌を促進することができる。
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【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、JAKファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にJAK2およびJAK3の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、RおよびRは独立に、水素、置換または非置換のC1−7アルキル基、C3−20複素環基またはC5−20アリール基から選択されるか、それらが結合している窒素原子とともに、4から8個の環原子を有する置換または非置換の複素環を形成していても良く、Xは、CHまたはNであり、nは、1または2であり、RC1およびRC2は独立に、Hおよびメチルから選択され、XがNである場合、RはHならびに置換または非置換のC1−7アルキル、C3−20複素環、C5−20アリール、アシル、エステル、アミドおよびスルホニルからなる群から選択され、XがCHである場合、RはHならびに置換または非置換のC1−7アルキル、C3−20複素環、C5−20アリール、アシル、エステル、アミド、スルホニル、アミノおよびエーテルからなる群から選択される。式(I)による化合物は、腫瘍およびレトロウィルス介在疾患の治療において有用なDNA−PK阻害薬である。
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GPR119Gタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式(I)または式(IA)の少なくとも1種の化合物、および適宜、別の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする方法。 (もっと読む)


下記式(I):
[式中、G1、G2及びG3は、G1及びG3が結合される2つの炭素原子と一緒に、非芳香族の4−又は5−員の環系を形成し;ここで
G1は、硫黄、SO、SO2、酸素、直接結合、NRa又はCR5aR5bであり;
G2は、硫黄、SO、SO2、酸素、直接結合、NRb又はCR5cR5dであり;
G3は、硫黄、SO、SO2、酸素、直接結合、NRc又はCR5eR5fであり;
但し、
a)1以下の基Gが直接結合であり得、
b)2以下のG基が酸素、硫黄、SO又はSO2であり、そして
c)2つのG基が酸素、SO、SO2及び/又は硫黄である場合、それらの2つの基は炭素原子により分離され;同じであっても又は異なっていても良いZ1及びZ2の個々は、酸素又は硫黄を表し;Dはフェニル又は5-又は6-員の複素芳香族環であり、そしてR1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、Ra、Rb、Rc、R2、R3及びR20は、特定される有機基である]で表される殺虫化合物;及び農業経済的に許容できるその塩/異性体/鏡像異性体/互変異体/N−酸化物。

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式の化合物


(式中、可変物は本明細書に定義されるとおりである)およびそれらの医薬組成物ならびに使用方法が、脂質代謝異常および脂質代謝異常に関連する疾患の処置に有用として開示される。
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【課題】
【解決手段】本発明は、オキシムエステルを含む樹枝状光活性化合物およびこの製造方法に関する。本発明に係る化合物は、1分子内にオキシムエステル基と発色団を2つ以上同時に含むことで、有機溶剤に対する溶解性と紫外線を吸収してラジカルを生成する効率が優れる。また、不飽和基、特にアクリル化合物の光重合に効率的な開始剤として作用することができる。 (もっと読む)


開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式(I)により表される:
【化1】


式中A、B、G、Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書において定義されている。
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式(I)[式中、A、A又はAの1つはNであり、他のものは、CH又はNより独立して選択され;環Bは、明細書に定義されるように置換されていてもよい縮合5若しくは6員炭素環式又は複素環式環であり、そしてR、R、R、R、及びnは、明細書に定義される通りである]の化合物。本化合物は、EphB4又はEphA2の阻害剤であるので、癌のような状態の治療のための医薬組成物において有用であり得る。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物およびそれらを用いる疾患の治療方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、メラノコルチン−4受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体(I)に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、MC−4Rの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 (もっと読む)


GPR119Gタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。GPR119Gタンパク質共役受容体修飾因子は、GPR119Gタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Iまたは式IAの構造を有する。 (もっと読む)


電位依存性ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流束の阻害による疾患の治療に有用である化合物、組成物、および方法を提供する。より詳しくは、本発明は、置換スルホンアミド、これらの化合物を含む組成物、ならびに指定の病態の発症または再発に関連するナトリウムチャネルの遮断によって中枢神経系障害または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛の治療においてこれらの化合物または組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流束を阻害することによって神経因性疼痛または炎症性疼痛を治療するために特に有用である。

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次式:


[式中、変数は本明細書に記載するとおりである]の5員複素環アミドおよび関連化合物が提供される。そのような化合物は、生体内でまたはインビトロでの特定の受容体活性を調節するのに使用できるリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた愛玩用動物および家畜動物における病的受容体活性化に関連した状態を治療するのに特に役立つ。そのような化合物を使用してそのような障害を治療する医薬組成物および方法が提供され、そのようなリガンドを受容体の局在研究に使用する方法も提供される。
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式(I)


式中、R〜Rは請求項1に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はHSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、調節および/または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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