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アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。
[式中、Xはフェニル基等、R1は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、R2は、水素、メチル、またはgem−ジメチル、R3は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、R4はピリミジニル等、R5は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R6は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R7は、水素、gem−ジメチル等、R8およびR9は水素を表わす。]
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縮合環化合物及びそれを含む有機発光素子
【課題】縮合環化合物及びそれを含む有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式(1)で表示される縮合環化合物及びそれを含む有機発光素子である:
前記化学式(1)で、R1ないしR11、R21ないしR25は、水素、アルキル基等であり、L1及びL2はアリーレン基等であり、a及びbは整数である。
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新規増感剤およびそれを用いた重合性組成物、およびそれを用いた重合物の製造方法
【課題】硬化後の着色を抑えることが可能な、新規な増感剤の提供。
【解決手段】下記一般式で表れる増感剤(A)。
式中、R1〜R10は、それぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、アルケニル基、アルキル基、アミノ基などを表す。
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GABAA受容体調節物質としての置換シンノリン誘導体
【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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オキサゾール化合物
【課題】
インターロイキン1受容体関連キナーゼ4(IRAK−4)阻害作用に基づく、IRAK−4に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療方法を提供する。
【解決手段】
2位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、IRAK−4に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のIRAK−4に関係する疾患の予防及び/又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体
【課題】異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、N−[3−[[[2−[(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−インドール−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリミジニル]アミノ]メチル]−2−ピリジニル]−N−メチルメタンスルホンアミドの塩、溶媒和物および準化学量論的溶媒和物に関する。本発明はまた、そのような複合体を含む医薬組成物、および本発明の複合体を投与することにより異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。
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フッ素化アミノトリアゾール誘導体
【課題】炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、HIV−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害等の予防又は治療に有効なフッ素化アミノトリアゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物(式中、Aは、フラニル基、オキサゾリル基及びチアゾリル基から選択される基を表し、R1及びR2は水素、又は特定の置換基を表す)。
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アゾール誘導体およびその製造方法、該誘導体の中間体化合物ならびに該誘導体を含有する農園芸用薬剤および工業用材料保護剤
【課題】安全性に優れ、広範な植物病害に対する防除効果と優れた植物生長効果を有する農園芸用病害防除剤、および広範な有害微生物対する材料保護効果を有する工業用材料保護剤の提供。
【解決手段】式(I)のアゾール誘導体。本誘導体は、植物に病害を引き起こす多くの菌に対して優れた殺菌作用を有する。
(式中、Ra、Rb、RcAは特定の基。
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p38阻害剤及びその使用法
【課題】本発明は、p38アルファ及び関連するp38介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に2−アザ−[4.3.0]二環式複素芳香環と呼ばれ、p38シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物
(式中、Y、A、W、B、U、V、X及びAr1は明細書で定義される通りの意味を有する)であって、p38阻害剤として治療に有用である、上記化合物。
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オキサジン誘導体を含有するアルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物
【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、R1、R2a、R2b、R3、R4a、R4b、環A、および破線は明細書に記載される)で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。
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CRAC調節剤としてのインドール誘導体
【課題】IL−2阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式I,の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のR1は、置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチルなど、R2は、C3−6シクロアルキル;置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリルなど、R3は、水素であり;R3’は、水素またはC1−6アルキルであり;nは、0から3までであり;R4は、はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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N−置換ベンゼンスルホンアミド
【課題】アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止のために有用な化合物の提供。
【解決手段】次式(I)
[式中、R1はアリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、R2はH、アルキル又は、フェニルアルキルであり、R3は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等であり、R4はH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等である]で示されるN−置換ベンゼンスルホンアミド化合物。
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N−[(1H−ピラゾール−1−イル)アリール]−1H−インドールまたは1Hインダゾール−3−カルボキサミドの誘導体、この調製および治療におけるこの応用
【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:
(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−R1は、(C1−C4)アルキルまたは(C1−C4)アルコキシを表し、−R2は、基Alkを表し、−R3は、ヒドロキシルまたは基−NR7R8を表し、−R4は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−R5は、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−R6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。)
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ATP結合カセット輸送体モジュレータ
【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。
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新規製造方法
【課題】CGRP−アンタゴニスト特性を有する化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を得ること。
【解決手段】以下の一般式Iの化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており(式中、R1及びR2は特定式で定義される):
以下の式IIの化合物から出発して調製できる(式中R1は特定式で定義される)。
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尿素誘導体及びその医薬用途
【課題】NASHの治療に有効な新規な作用メカニズムを有する化合物及びその医薬用途を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の一般式(I)で表される尿素誘導体又はその薬理学的に許容される塩を提供する。
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タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(I):
のピリミジンおよびピリジン誘導体。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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新規ピラゾール誘導体
【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式(I)
〔式中、Rは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ar1及びAr2は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)で表される化合物又はその塩、または一般式(II)
〔式中、Ar3及びAr4は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)
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