式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はシアノであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノでありかつ前記Ｃ_１−６アルキル基は置換されていてもよく、Ｘ^１はＣＨまたはＮであり、Ｒ^３は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−６アルキル、（Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ）Ｃ_１−６アルキル−、Ａｒ、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、−ＯＰＯ（ＯＨ）_２、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Ｙ^１−Ｒ^６、−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｒ^６または−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｙ^２−Ｒ^７であり、Ｒ^５はＨ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ_１−６アルキルオキシであるか或はＲ^４とＲ^５が−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成しており、Ｙ^１はＯまたはＮＲ^８であり、Ｙ^２はＯまたはＮＲ^９であり、Ａｌｋは二価のＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−Ｃ_１−６アルキルピペラジニル、４−（Ｃ_１−６アルキルカルボニル）ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルであり、Ｒ^８およびＲ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり、Ａｒは場合により置換されていてもよいフェニルである］で表されるＨＩＶ阻害性化合物（これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含）、前記化合物（Ｉ）を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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【課題】本発明は、性機能不全、例えば女性の性機能不全（ＦＳＤ）、特に、女性の性的喚起障害（ＦＳＡＤ）、性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ；セックスへの関心の欠如）、女性のオルガスムス障害（ＦＯＤ；オルガスム不能）；及び、男性の性的機能不全、特に、男性の勃起不全（ＭＥＤ）を治療及び／又は予防することを目的とする。男性の性的機能不全には、早漏のような射精障害、快感欠如（オルガスム不能）、又は性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ；セックスへの関心の欠如）のような欲求障害が含まれる。本発明はまた、神経精神障害及び神経変性障害を治療することも目的とする。
【解決手段】本発明は、一種のドーパミンアゴニストであり、より具体的には、Ｄ２と比べてＤ３に選択的である一種のアゴニストである式（Ｉ）の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）の２−フェニル−ベンゾイミダゾールの誘導体であり、薬理学的に活性な化合物である。
詳細には、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が要求される状態において適用することができる。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬製剤、および内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧症および心機能不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】新規なピリミジニル基含有イリジウム錯体、それよりなる発光材料およびそれを用いた有機ＥＬ素子の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で示されるピリミジニル基含有イリジウム錯体、それよりなる発光材料およびそれを用いた有機ＥＬ素子。 （もっと読む）

式化Ｉのヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩はカンナビノイドＣＢ_１受容体インバースアゴニスト又はアンタゴニストとして有用であって、肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療に有用である。本発明は、また本発明のヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩を製造する方法、これを含む医薬組成物及び肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ベータ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。

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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および／または重症度を軽減するための、血小板ＡＤＰ受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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本発明は、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

本願は、新規アリール置換３−シアノ−５−チアゾリル−および３−シアノ−５−チアジアゾリル−１,４−ジヒドロピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)の調節剤であるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

【課題】常温付近で液体として存在する物質で、従来の水、有機溶媒とは異なり揮発性が低く、電解質がなくても電気を通すなどの特異な性質を有し、環境に負荷が少ない溶媒あるいは電解液として用いられるイオン液体の原料として、または金属錯体の配位子としても重要なイミダゾール化合物を廉価、安全且つ効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】イミダゾリン化合物を、式（Ｉ）を満たす活性炭からなる触媒の存在下酸素と接触させるイミダゾール化合物の製造方法。
４０００＜Ｓ×（Ｏco） （Ｉ）
但し、ＳはＢＥＴ比表面積（ｍ^２／ｇ）を、Ｏcoは次の方法により求められる一酸化炭素として脱離する表面酸素量の活性炭に対する重量％を示す。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の２，７−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび２，４−ジ置換オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、（とりわけ増殖性疾患に関する）動物、とりわけヒトの体の処置（予防を含む）に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患（例えば腫瘍疾患）の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または１種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばＪＡＫ２およびＪＡＫ３を阻害する。
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