Fターム[4C063BB01]の内容
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新規化合物およびその標的に関連する組成物ならびに方法
【課題】プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する新規化合物および方法の提供。
【解決手段】新規化合物であるベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用する。
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VLA−4によって媒介される白血球粘着を阻害するカルバメート化合物
【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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マラリア原虫類の感染治療及び予防剤
【課題】熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫又はサルマラリア原虫などのヒト感染性マラリア原虫類の増殖抑制剤、治療剤及び予防剤の提供。
【解決手段】下記式(I)で示されるニロチニブ遊離塩基又はその塩を有効成分として含有する薬剤。
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3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩
【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。[式中、環Aは、フェニレン等;R1は、(置換)C6−10アリール基等;R2およびR3は、水素原子またはC1−4アルキル基;R4は、水素原子、ハロゲン原子等;R5およびR6は、水素原子、ハロゲン原子等;Xは、NR7等であり;R7は、水素原子等;R8は、シアノ基またはニトロ基;nは、1等である。]
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金属錯体色素、金属錯体色素組成物、光電変換素子及び光電気化学電池
【課題】 本発明の課題は、変換効率が高く、耐久性に優れた金属錯体色素、金属錯体色素組成物、光電変換素子及び光電気化学電池を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式(1)で表されることを特徴とする金属錯体色素。
M1(LL1)m1(LL2)m2(CN)m3(X1)m4・CI1 ・・・(1)
[ M1は金属原子を表し、LL1は下記一般式(2)で表される2座の配位子であり、LL2は下記一般式(3)で表される2座の配位子である。
m1及びm2は共に1である。m3は1又は2である。m4は0又は1である。X1は特定の配位子である。CI1は電荷を中和させるのに対イオンが必要な場合の対イオンを表す。]
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金属錯体の製造方法及び金属錯体組成物
【課題】目的のピリジンリガンドを有する金属錯体を高収率かつ高純度で合成し、さらに副生物が生成する場合であっても製品利用に適したものとして生成させる製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される金属錯体の製造において、LL1及びLL2のうち酸性基を含む配位子を導入する工程以降で、共役酸のpKaが3以上の塩基を添加することを特徴とする金属錯体の製造方法。
M(LL1)m1(LL2)m2(X)m3・CI ・・・(1)
・Mは金属原子を表し、
・LL1は特定の2座の配位子であり、LL2は特定の2座の配位子であり、Xは特定の配位子を表し、・m1、m2、m3は特定の整数を表し、CIは電荷を中和させるのに対イオンが必要な場合の対イオンを表す。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料およびその用途
【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機EL素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Tg)を示す化合物を提供する。
【解決手段】下記に表される化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
(式中、R1〜R22は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基を表す。)
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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ナノ粒子の生成及び移送及び反応システムのプロセス強化のための装置
【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び/又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第1及び第2の供給ストリームが一体化/混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び/又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計/形状が、採用され、例えば、”Z”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Y”型のシングル又はマルチスロット形状である。
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非受容体型チロシンキナーゼのTECファミリーの阻害剤として有用な3,5−二置換ピリド−2−オン
【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式(I)のピリド−2−オン化合物(該式において、Vは、(A)、(B)、(C)または(D)である)を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Tecファミリー(たとえばTec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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2,3−ジ置換インドール類の製造方法
【課題】2,3 ジ置換インドール類の新たな製造方法の設計
【解決手段】a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程;b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。
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アミロイドβタンパク質凝集阻害活性を有する化合物又はその薬理学的に許容し得る塩及びその製造方法、並びに、その用途
【課題】アミロイドβタンパク質の凝集に対して優れた阻害活性及び/又はアミロイドβタンパク質溶解活性を有し、アルツハイマー型認知症を予防及び/又は治療することができる新規化合物又はその薬理学的に許容し得る塩、及びその製造方法、並びに、医薬組成物、アミロイドβタンパク質凝集阻害剤、アミロイドβタンパク質溶解剤、及びアルツハイマー型認知症の予防剤又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1A)で表される化合物又はその薬理学的に許容し得る塩である。
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免疫増強用の化合物
【課題】被験体において免疫応答を刺激するか、または調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を3,4−ジ(1H−インドール−3−イル)−1H−ピロール−2,5−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−4−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。1つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて3,4−ジ(1H−インドール−3−イル)−1H−ピロール−2,5−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。
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陽性の代謝型グルタミン酸受容体アロステリックモジュレーターとしてのピロール誘導体
【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5(「mGluR5」)の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。
[Wは、(C4-C7)シクロアルキルなど;Pは、(C5-C7)ヘテロシクロアルキルなど;Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR8C(=0)-、-NR8C(=0)-0-、-NR8C(=O)-NR9、NR8S(=O)2-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)2-、-S(=O)2NR8などを示す。]
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医薬組成物
【課題】心房選択性のK+チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物:式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、R2及びR3は低級アルキレンを形成していてもよく、A1はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、R5は、
である。
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1−アリール−4−置換イソキノリン類
【課題】C5a受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式(I)
(式中のR1は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、R2は、−NR4R5、−CRARBNR4R5等を示し、R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Arは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す)で表される1−アリール−4−置換イソキノリン類縁体。
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アミノピラゾール誘導体を含む医薬
【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である;
(式中、R1、R2、R3およびR4は、特許請求の範囲に記載のR1、R2、R3およびR4と同意義である。)
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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ウレイド基とアミノカルボニル基を置換基として有するチオフェン誘導体を有効成分として含有する新規JAK3阻害剤
【課題】新規JAK3阻害剤を見出すこと、およびJAK3阻害活性を有する新規化学構造の化合物を見出すこと。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩の少なくとも一つを有効成分として含有するJAK3阻害剤。
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