本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、タキキニン、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用な、特定のピペリジン化合物に関する。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含有する医薬組成物、及び嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安を含む、特定の疾患の治療における、該化合物及びそれらの組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（１）の化合物を製造するための方法及び有用な中間体が提供される。その方法は、式Ｒ^３Ｒ^４Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２の化合物と触媒の存在下で式Ｒ^１−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｅの化合物と式Ｒ^２−ＣＨＸ^１Ｘ^２の化合物を反応させジヒドロピリミジンを構築すること、及びそのジヒドロピリミジンを酸化して式（１）の化合物を構築することを含む。Ｒ^１はＨ又はアルキル基であり、Ｒ^２はＨ、アルキル基又はアリール基であり、Ｒ^３とＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル基又はアリール基であるか、又はＲ^３とＲ^４はそれらが結合している窒素原子と共に５乃至７員へテロ環を形成してもよく、ＥはＨ、非置換アルキル基、アリール基又は電子吸引基であり、そして、Ｘ^１及びＸ^２はそれぞれ独立に脱離基であるか、又はＸ^１とＸ^２とで＝Ｏを表す。
【化１】

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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

次の一般式（Ｉ）：


［式中、Ｘは置換基を有することもあるフェニル基を示し；Ｙは水素原子又は置換基を有することもあるフェニル基を示し；Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、置換基を有することもあるＣ_１−６アルキル基を示すか、又は隣接する窒素原子と一緒になって置換基を有することもある４〜６員の窒素含有複素環を構成してもよく；Ｚは置換基を有することもあるＣ_６−２０アリール基又はヘテロアリール基を示す。］で表されるＮ−アリール又はＮ−ヘテロアリールピペラジン誘導体又はその塩、及びこれを有効成分とする医薬。
本発明の医薬は、痛み、炎症、関節炎、咳、喘息、排尿障害、下痢等の消化管運動障害、消化不良、又は掻痒もしくは皮膚疾患の予防及び／又は治療に有用である。
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置換カプロラクタム化合物、この調製方法、これを含有する組成物、およびこの使用。本発明は、置換カプロラクタム化合物の調製、この調製方法、これを含有する組成物、および、医薬品（具体的には抗ガン剤）としてのこの使用に関する。

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本発明は、有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）における遷移金属−カルベン錯体の使用、これらの遷移金属−カルベン錯体を含有する発光層、電子もしくは励起子のための障壁層又は正孔のための障壁層、これらの遷移金属−カルベン錯体を含有するＯＬＥＤ、本発明によるＯＬＥＤを有する装置並びに遷移金属−カルベン錯体に関する。 （もっと読む）

中枢神経系傷害/損傷及びそれに関連する症候群の治療、予防及び/又は管理方法を開示する。具体的な方法は、免疫調節化合物を単独で又は第2の活性剤と併用で投与することを含む。本発明用に好適な医薬組成物、単位剤形及びキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病、の治療に有用である、２，３，４，６−置換ピリジル誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１はＭｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ^２はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシであり、
Ｒ^３はＦ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ^４はＨまたはそれぞれ場合によりハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）_２ＭｅおよびＯＭｅよりなる群から選択される１個の置換基によって置換されていてもよい、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３〜Ｃ_４アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルまたはＣ_４〜Ｃ_６シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ^５はＨまたはＭｅであり、
Ｒ^６はＨ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ^７はＨ、ＦまたはＣｌである］
の化合物、それらのＮ−オキシドおよび適切な塩を提供する。また、無脊椎有害生物またはその環境を、式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適切な塩（例えば、本明細書に記載の組成物として）の生物学的に有効な量と接触させることを含んでなる、無脊椎有害生物の防除方法も開示される。また本発明は、式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適切な塩の生物学的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも１種の追加成分とを含んでなる、無脊椎有害生物を防除するための組成物に関する。
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本発明は、フェノチアジン−Ｓ−オキシド及びフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドを有機発光ダイオード用のマトリクス材料として、特に有機発光ダイオードの発光層中のマトリクス材料として用いる使用、少なくとも１種のフェノチアジン−Ｓ−オキシド又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドをマトリクス材料として含有することに並びその中に分散された少なくとも１種の他の物質を発光体として含有する発光層を含む有機発光ダイオード、少なくとも１種のフェノチアジン−Ｓ−オキシド又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドをマトリクス材料として含有することに並びその中に分散された少なくとも１種の他の物質を発光体として含有する発光層、マトリクス材料としての１種以上のフェノチアジン−Ｓ−オキシド又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドを並びにその中に分散された発光体としての少なくとも１種の他の物質からなる発光層、相応の発光層を有する発光ダイオード並びに相応の有機発光ダイオードを有する装置に関する。 （もっと読む）

全ての幾何異性体および立体異性体を含む式１
【化１】


［式中、Ｊは場合によりＲ^５から独立して選択される１〜４個の置換基によって置換されていてもよいフェニルであるか；またはＪはＪ−１〜Ｊ−８よりなる群から選択される複素環であり；
Ｒ^４は、それぞれ場合によりＣＨ_３およびハロゲンから選択される１〜６個の置換基によって置換されていてもよいＣ_４〜Ｃ_１２アルキルシクロアルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２アルケニルシクロアルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２アルキニルシクロアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_１２シクロアルキルアルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２シクロアルキルアルケニル、Ｃ_５〜Ｃ_１２シクロアルキルアルキニル、Ｃ_４〜Ｃ_１２シクロアルケニルアルキルまたはＣ_４〜Ｃ_１２アルキルシクロアルケニルであるか；あるいは
Ｒ^４は、それぞれ場合によりＣ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_２〜Ｃ_４アルコキシカルボニルおよびＣ_２〜Ｃ_４ハロアルコキシカルボニルから独立して選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_５オキシラニルアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_５チイラニルアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_６オキセタニルアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_６チエタニルアルキル、３−オキセタニルまたは３−チエタニルであるか；あるいは
Ｒ^４は、それぞれ窒素原子に結合されたＲ^１０を有し、そして場合によりＣ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_２〜Ｃ_４アルコキシカルボニルおよびＣ_２〜Ｃ_４ハロアルコキシカルボニルから独立して選択される１〜５個の置換基によって炭素原子上で置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_５アジリジニルアルキル、Ｃ_４〜Ｃ_６アゼチジニルアルキルまたは３−アゼチジニルであり；そして
Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^５は本開示において定義された通りである］の化合物、そのＮ−オキシドまたは塩が開示される。また、中間体、式１の化合物を含有する組成物、ならびに無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含んでなる無脊椎有害生物の防除方法も開示される。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレータとしての化合物、該化合物を含む薬剤の組成物、および該化合物を使用する疾病の治療の方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２は独立して、Ｈ、置換されてもよいアルキル、又は置換されてもよいアリールであり、
Ｒ^３は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアリール、有機アシル基（すなわち、アセチル、プロピオニル、ベンゾイルなど）又は有機チオアシル基（すなわち、チオアセチル、チオプロピオニル、チオベンゾイルなど）であり、それらはすべて、染料−繊維結合を形成することが可能な反応性基を有していても、いなくてもよく、
Ｒ^４は任意の着色有機基であるが、それは染料−繊維結合を形成することが可能な反応性基を有していても、いなくてもよく、
Ｌは、任意の炭素含有連結基であって、脂肪族、芳香族、又はアルキル−アリール結合基たとえばベンジル又はフェネチルであり、
Ｘは、ハロゲン又は第三級アンモニウムであるか、又は置換されてもよいアリールアミンである］で表わされる染料、前記染料を調製するための方法、並びに、ヒドロキシ含有及び／又はカルボキサミド含有繊維材料を染色及び捺染するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、ｎ、Ａ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｒ^１及びＸは、明細書中で与えられている意味を有する。］で表される新規Ｎ−ヘテロシクリルフタル酸ジアミド、それらの調製するための数種類の方法、有害生物を防止するためのそれらの使用、並びに、新規中間体及びそれらの調製方法に関する。
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本発明は、置換トリアゾール化合物および置換トリアゾール化合物を含む組成物に関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物、またはかかる化合物を含む組成物を被験体に投与する工程を含む、その必要のある被験体においてHsp90の活性を阻害する方法およびその必要のある被験体において癌等の過剰増殖性障害を予防または処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、X¹〜X³、及びR¹〜R⁵は請求項１に示されたように定義される）
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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【課題】有害生物防除に優れた効力を有する有害生物防除組成物を提供すること。
【解決手段】（１）一般式


で示されるピリミジン化合物若しくは一般式


で示される１，２，４−チアジアゾール化合物と、（２）（ＲＳ）−α−シアノー３−フェノキシベンジル （１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートとを有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除組成物等。 （もっと読む）

ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
一般式（Ｉ）


又は、下記一般式（ＩＩ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、並びにこれらからなる虚血性疾患の予防および／または治療剤。
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【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）