本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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ラミブジンの形態Ｉの多形を調製するための熱力学的に制御された方法を記載し、前記方法は、（ａ）ラミブジンまたはその酸性塩または両方、（ｂ）水と少なくとも１種類の有機溶媒を含む溶媒系を含み、（ｃ）形態Ｉの種晶を含んでいてもよい混合物から、約００Ｃ〜約５００Ｃの温度で形態Ｉを晶析させることを含み；ラミブジンの酸性塩が前記混合物において使用される場合、晶析工程は塩基の存在下で行われ；前記溶媒系の水分活量が、形態Ｉがラミブジンの熱力学的に最も安定な形態である範囲内に維持される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑｘ、Ａ、Ｑｙ及びｎは、本明細書中で示されている意味を有する〕で表される新規ヒドラジン置換アントラニル酸誘導体、害虫を防除するための殺虫剤及び殺ダニ剤としての、それらの使用及びさらに効力を増強するためのさらなる作用剤との組合せにおけるそれらの使用、並びに、それらを製造するための複数の方法に関する。
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【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT_1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ等であり、Ｒ^２は、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ等であり、Ａは、直鎖または分枝状の、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；Ｘ’は、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；ただし、Ｘ又はＸ’の一つは常に−Ｏ−であり、そして他方は−ＣＨ_２−である］で示される化合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であり、したがって統合失調症、精神病及び疼痛を含むその他の神経学的症状の処置に使用することができることが見いだされた。

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【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】代謝のモジュレーターである、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の種々の疾患の予防および／または処置に有用な５ＨＴレセプターのリガンドとして適する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮを示し、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ等を示し、Ｒ^２は、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒ等を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ^５等を示し、およびＲ^５は、ＨまたはＡを示し、Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する直鎖状もしくは分枝状アルキルまたはシクロアルキル等を示す。）で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の該化合物を含む組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）を有する化合物。Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ^１、Ａ^２、及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本明細書に定義される通りである）ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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