【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式（ＶＩＩ）


（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。）で表わされる化合物を１）エステルの加水分解条件下にて処理し、２）カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、３）還元条件下に処理し，４）脱保護反応に付すことをにより、（７Ｓ）−７−アミノ）−７−メチル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン等を得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
（もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＧＲＰ−アンタゴニスト特性を有する化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を得ること。
【解決手段】以下の一般式Iの化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており（式中、Ｒ^１及びＲ^２は特定式で定義される）：


以下の式IIの化合物から出発して調製できる（式中Ｒ^１は特定式で定義される）。
（もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】目的の色素誘導体を効率よく、安定して得ることができ、当該色素誘導体の反応スケールの変更が容易な、色素誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】色素からなる第一の原料と、第二の原料とを反応させる工程の反応終点における可視吸収スペクトルを準備し、当該可視吸収スペクトルと、反応終点として許容する特定範囲内で一致する範囲を反応終点エリアと予め設定する工程（Ｉ）と、前記第一の原料と、第二の原料とを反応させる工程（ＩＩ）と、工程（ＩＩ）における反応液を採取し可視吸収スペクトルを測定する工程（ＩＩＩ−１）と、工程（ＩＩＩ−１）で得られた可視吸収スペクトルが前記反応終点エリアに該当するか否かを判定する工程（ＩＩＩ−２）とを有する、反応終点を判定する工程（ＩＩＩ）と、工程（ＩＩＩ）において反応終点と判定された際に、工程（ＩＩ）を終了する工程（ＩＶ）とを有する、色素誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】高発光効率および高寿命でかつ輝度変化に対する色度変動が小さい有機エレクトロルミネッセンス素子を提供する
【解決手段】有機エレクトロルミネッセンス素子は、基板上に、陽極と陰極と発光層を含む有機機能層とを有する。当該素子では、前記発光層を構成する層のうち、（ｉ）最も陽極側に位置する層は、層厚が発光層全体の層厚の１５％以下でかつ青色燐光ドーパント化合物濃度が４０体積％以上であり、（ｉｉ）最も陰極側に位置する層は、層厚が発光層全体の層厚の５０％以上でかつ青色燐光ドーパント化合物濃度が１０体積％以上３０体積％以下であり、（ｉｉｉ）最も陽極側に位置する層と最も陰極側に位置する層との間に位置する層は、青色燐光ドーパント化合物濃度が、最も陽極側に位置する層の青色燐光ドーパント化合物濃度より低く、最も陰極側に位置する層の青色燐光ドーパント化合物濃度より高い。 （もっと読む）

【課題】優れた濃染性（ｄｙｅ ｄｅｐｔｈ）、再現性（ｒｅｐｒｏｄｕｃｉｂｉｌｉｔｙ）及び色堅牢度（ｃｏｌｏｒ ｆａｓｔｎｅｓｓ）を有する反応性染料を提供する。
【解決手段】本発明に係る反応性染料は、下記式（Ｉ）で表される構造を有する。


〔式中、Ｘは、ハロゲン又はカルボキシピリジニウム基を表し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基等を表し、ｎは、０又は１であり、Ｑ１、Ｑ２は、それぞれ独立して、水素原子、スルホン酸基、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルカノイルアミノ基、ウレイド基からなる群より選出された基を表し、（ＨＯ３Ｓ）１−３は１〜３個のスルホン酸基を表す。〕 （もっと読む）

【課題】高発光効率と耐久性を両立した有機薄膜発光素子を提供すること。
【解決手段】特定構造のカルバゾール骨格を有する化合物を含有する発光素子材料により、高発光効率と耐久性を両立した発光素子を可能にする発光素子材料およびこれを用いた発光素子を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ (Ｉ)
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】駆動電圧の上昇を抑えつつ、発光効率および寿命特性を向上させることが可能な有機電界発光素子およびこれを用いた表示装置を提供する。
【解決手段】陽極１３と陰極１６との間に有機層１４を有する。有機層１４は正孔注入層層１４Ａ、正孔輸送層１４Ｂ、発光層１４Ｃ、電子輸送層１４Ｄおよび電子注入層１５を有する。電子輸送層１４Ｄは、イミダゾール誘導体およびフェナントロリン誘導体を少なくとも１種含む。電子注入層１５はアルカリ金属またはアルカリ土類金属のうちの少なくとも１種からなる膜厚５ｎｍ以上１０ｎｍ以下の層を有する。これにより、有機電界発光素子１１の大きさを問わず、発光層１４Ｃへの電子の供給量が確保される。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、８位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。


（式中、R¹はキナゾリニルメチル基、R²はメチル基、R³は2-ブチン-1-イル基である） （もっと読む）

【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、TNFαの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患又は状態を予防
又は治療するのに有用な置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリ
ン類の新規な調製方法に関する。
【解決手段】 本発明は、限定はしないが、治療上有効な3-(4-アミノ-1-オキソイソイン
ドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを始めとする置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-
イル)-1-オキソイソインドリン類の商業的製造方法を提供する。 （もっと読む）