本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｑ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、ＶおよびＲ²は明細書中で定義されたのと同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるＭＭＰ−１３酵素の抑制方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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真性糖尿病に起因する慢性合併症の処置に有用な、式Ｉの化合物の水和物及び／又は薬学的に許容できる塩が開示される。また、化合物を含む医薬組成物、及び化合物を使用する処置方法、並びにその調製方法が開示される。
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一般式Ｉ〜ＩＶ及びＶＩ（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ及びＶＩ）：


で表される２，４−ジアミノキナゾリンは脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療に有用である。
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不斉エポキシ化反応混合物、例えばアリル型アルコールのエポキシ化シャープレス法を使用して生成されるものなどから光学活性エポキシアルコールを回収する方法。この方法は、還元剤を添加して、不斉エポキシ化反応生成物中の有機ヒドロペルオキシドを対応するアルコールに還元して還元されたエポキシ化反応混合物を形成すること、この還元された反応生成物をフィルム蒸発ユニットに添加して、残りの留分および光学活性エポキシアルコール蒸留留分を形成すること、およびこの光学活性エポキシアルコール蒸留留分を蒸留して光学活性エポキシアルコールを精製することを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｍはそれぞれ本明細書に記載の通りである）またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、ならびにそのような化合物を含む組成物、および胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経系疾患、疼痛、心不全および不整脈などの心血管障害、糖尿病および無呼吸症候群などが挙げられるがそれだけに限定されない５−ＨＴ_４受容体活性により媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のアロイル−Ｏ−ピペリジン構造の誘導体に関する：
ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は詳細な説明の中で定義される。
高脂血症、高コレステロール血症および異常脂質血症の治療への、および肥満の予防か治療への式（Ｉ）の化合物の利用。

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本発明は一般式（Ｉ）を有する４−フェニル−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明は、式Iの化合物或はその薬学的に許容される塩を公開し、CCR5拮抗剤として有用である。また、式Iの化合物の製法及び用途、並びに式Iの化合物を含有する薬物組成物を開示する。さらに、式Iの化合物の製造に有用な中間体を開示する。
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本発明の目的は優れた抗菌活性及びＤＨＰ−Ｉ酵素に対する優れた安定性を有する新規な１β−メチルカルバペネム誘導体、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造方法、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造に有用な中間体及び前記１β−メチルカルバペネム誘導体またはその薬学的に許容される塩を活性成分として含む薬学組成物を提供することである。本発明の１β−メチルカルバペネム誘導体はＤＨＰ−Ｉに対し安定であり、グラム陽性菌及びグラム陰性菌の両方とも優れた抗菌活性を示すため、抗生剤として非常に有用である。 （もっと読む）

ｐ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eが明細書中で定義されている、式Ｉの化合物：またはその薬学的に許容しうる塩、それらを含む医薬組成物ならびにそれらを用いる、うつ病または不安症処置用の医薬を製造するためのそれらの使用方法。
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式（Ｉ）を有する化合物は、アポトーシス促進剤である。該化合物の製造方法、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を用いた治療方法も開示される。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｅ、Ｒ¹及びＲ³は、請求項及び説明中に定義されたとおりである］で示されるジアゾール誘導体、疾患の処置のための医薬を製造するためのその使用、及びそれを製造する方法に関する。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）の新規な置換１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン誘導体（但し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸは請求項で定義したものと同義である。）および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの使用に関する。本発明は、また、上記化合物の調製方法、これらの化合物を一つまたは複数以上を含有する医薬組成物、および前記化合物を哺乳動物に投与することからなる治療方法を提供する。
式（Ｉ）


【解決手段】上記一般式（Ｉ）の新規な置換１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン誘導体および医薬品としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、一般式（Ｉ）の化合物を一つまたは複数以上を含有する医薬組成物の使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、ＰＥＴリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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式：(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。

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以下の構造式によって表される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示され、ここで、Ｒ^１０が結合する環炭素とＲ^３４が結合する環炭素との間の一重の点線は、単結合または二重結合のいずれかを表し；Ｘと、Ｙが結合する炭素との間の二重の点線は、単結合または結合の不在のいずれかを表し、Ｘは、二重の点線が単結合を表す場合、−Ｏ−または−ＮＲ^６−であり；Ｘは、二重の点線が結合の不在を表す場合、Ｈ、−ＯＨまたはＮＨＲ^２０を表し；そして他のパラメータは、本明細書で定義されるとおりである。また、上記化合物を含む薬学的組成物および上記化合物を含む組み合わせ、ならびにトロンビンレセプターアンタゴニストおよびカンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用が開示される。

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本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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本発明は、式Iによって表される一定の新規のトリアゾール化合物、並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、水和物、およびプロドラッグに向けられる。また、本発明は、グルコース代謝、脂質代謝、およびインスリン分泌などのPPARによって媒介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患に関する1つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満症、および摂食障害を治療するための、このような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を製作し、使用する方法に向けられる。

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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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