【課題】セロトニン４受容体に対して親和性を示し、消化管運動促進薬又は消化管機能改善薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその薬学上許容される塩からなる医薬。


［式中、Ａｒは式（Ａｒ−１）等を、Ｒ^１はハロゲン原子等を、ＸはＣＨ等を意味する］ （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、Ｏ−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ジヒドロベンゾフランやクロマンなどの環状エーテルの酸素に隣接する２位の不斉炭素にカルボニル炭素が結合した化合物を高エナンチオ選択的に合成する。
【解決手段】Ｎ−スピロＣ₂軸不斉四級アンモニウムヨージド又はＰ−スピロＣ₂軸不斉四級ホスホニウムヨージドを触媒として、ケトフェノール化合物とヒドロペルオキシドとを反応させることにより、ケトフェノール化合物に対応するジヒドロベンゾフランを有する光学活性な環状エーテル化合物を良好な収率、鏡像体過剰率で得る。
【化１】
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その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む式１
【化１】


の化合物が開示されており、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であるが、ただしＹがＳ（Ｏ）₂である場合、ＸはＣＨであり、
Ａは、
【化２】


からなる群から選択されるラジカルであり、
そしてＢ¹、Ｂ²、Ｂ³、Ｔ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹³は、本開示の中で定義される通りである。また、式１の化合物を含有する組成物と、好ましくない植生またはその環境を有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、好ましくない植生の抑制方法とが開示されている。
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【課題】ジスコデルモリド類などのラクトン−含有化合物、その化学的及び／または生物学的活性に似た化合物、並びにそれらの製造で有用な方法及び中間体を提供する。
【解決手段】下記化合物を基にしたジスコデルモリドの化学的及び／又は生物学的活性に似た化合物、それらの中間体、並びにそれらの製造法。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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低温、高温域での保存において、一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩に対して可溶化安定性に優れる製剤を提供する。１）下記一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩と、２）メチルエチルケトン等のケトン類を含有する医薬組成物。前記一般式（１）に表される化合物は、ルリコナゾール（Ｒ_１＝Ｒ_２＝塩素原子）であることが好ましい。

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【課題】薬剤的に活性な新規アゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるアゾール誘導体。ＸはＯ、ＳまたはＮＲ⁰であり、Ｒ⁰、Ｒ^１は水素原子または非置換または置換のＣ₁〜Ｃ₆アルキル基等であり；Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基である。
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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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この発明は、式Ｉの化合物；又は前記化合物のプロドラッグ、製薬学的に許容される塩、又は溶媒和物に及ぶ。更にこの発明は、医薬的に有効な量の式Ｉの化合物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物を対象とする。更にこの発明は、この化合物を、トリプターゼを含む組成物に導入することを含んでなる、トリプターゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用を対象とする。これに加えて、この発明は、トリプターゼの阻害による改善を必要とする生理学的状態に罹患しているか、又は曝されている患者を処置するための式Ｉの化合物の使用であって、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含んでなる、上記使用を対象とする。この発明はまた、式Ｉの化合物の製造を対象とする。 （もっと読む）

Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する式Ｉ：


の複素環式化合物、ならびに式Ｉの化合物またはその塩もしくはＮ−オキシドを使用して細菌を制御する方法に関し、式中、Ａは、ｘ−Ｃ（Ｒ¹⁰Ｒ¹¹）−Ｃ（＝Ｏ）−、ｘ−Ｃ（Ｒ¹²Ｒ¹³）−Ｃ（＝Ｓ）−、ｘ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ｘ−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−、ｘ−Ｎ（Ｒ¹⁴）−Ｃ（＝Ｏ）−、ｘ−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｃ（＝Ｓ）−、ｘ−Ｃ（Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷）−ＳＯ₂−、またはｘ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ³⁰）−であり、各々の場合において、ｘは、Ｒ¹に結合される結合を示し、Ｔは、ＣＲ¹⁸またはＮであり、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、およびＹ⁴は、独立して、ＣＲ¹⁹またはＮであり、Ｑは、ＯまたはＳであり、ｎは、１または２であり、ｐは、１または２であるが、ｎが２であるとき、ｐは１であることを条件とする。Ｒ¹は、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、またはピラゾリルであり、ここでフェニル、ピリジル、イミダゾリル、およびピラゾリルは、独立してＣ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、およびアミノから選択される１から３個の置換基によって各々任意に置換され、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、およびＲ³⁰は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₁−Ｃ₄ハロアルキルであり、Ｒ⁸、Ｒ¹⁴、およびＲ¹⁵は、各々独立して、水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ⁹は、フェニル、ベンジル、または基（ａ）：


であり、ここでフェニル、ベンジル、および基（ａ）は、独立してＣ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、およびアミノから選択される１から３個の置換基で各々任意に置換される。
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Wnt阻害剤化合物を含む様々な化合物で、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療する方法を、本明細書において記載する。特に、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ホルモン感受性リパーゼ阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）のベンゾトリアゾール。ここでＲ１〜Ｒ８は明細書に記載される意味を有する。
【化１】
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本開示は、Ｎ１−アシル−５−フルオロピリミジノン類及びそれらの誘導体の分野、並びにこれらの化合物の殺真菌剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物及びそれを用いた硬化性組成物、及びそれを含むネガ型レジスト及びそれを用いた画像パターン形成方法の提供。
【解決手段】カルバゾールの３位に下記一般式（２）で表されるオキシムエステル残基、及び９位に置換フェニル残基を有するラジカル重合開始剤、及び該ラジカル重合開始剤を用いた硬化性組成物、該硬化性組成物を含むネガ型レジスト、さらに該ネガ型レジストを基材上に積層し、部分的にエネルギー線を照射し重合させ、未照射の部分をアルカリ現像液によって除去する画像パターンの形成方法。一般式（２）


（式中、Ｒ^1’、Ｒ^２’は、アルキル基、アリール基、複素環基等を表す。） （もっと読む）

一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜６は、明細書に定義されている通りである）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤である。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のさらに別の態様は、哺乳動物においてセロトニン再取込を阻害する方法に関し、哺乳動物にセロトニン輸送体を阻害する量の本発明の化合物を投与することを含む。
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【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはアミノ又はグアニジノであり；Ｒ^２はアセチル又はトリフルオロアセチルであり；ＸはＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ又はＯであり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである）。
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