本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病及び特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

防かび活性化学式（Ｉ）の化合物：
【化１】


（上記においてＸは（Ｘ１）、（Ｘ２）または（Ｘ３）であり、
【化２】


Ｈｅｔは１つから３つのヘテロ原子を含む５-または６-員複素環であり、それぞれ独立に酸素、窒素および硫黄から選択され、但しその環は１，２，３-チアゾールではなく、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶の基で置換されており、Ｒ¹とＲ²はそれぞれ独立に水素、ハロまたはメチルであり、Ｒ³は任意的に置換されたＣ_2-12アルキル、任意的に置換されたＣ_2-12アルケニル、任意的に置換されたＣ_2-12アルケキル、任意的に置換されたＣ_3-12シクロアルキル、任意的に置換されたフェニルまたは任意的に置換されたヘテロシクリルであり、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶はそれぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレンおよびＣ_1-4ハロアルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレンから選択され、但し、少なくとも、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶のうちの１つは水素ではなく、Ｒ⁷およびＲ⁸はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキルまたはＣ_1-4ハロアルキルである。）本発明はまた、これらのかの化合物の調製、その中間体の調製、活性成分として１以上の新規な化合物を含んで成る農薬組成物、および農業または園芸における、病原性微生物、好ましくは真菌類による植物の蔓延の制御または防止のための、その活性成分または組成物の使用に関する。
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【課題】 安価かつ高いエネルギー変換効率を有する光電変換素子に使用できるスクアリリウム化合物および該スクアリリウム化合物の金属錯体、ならびにそれらを用いた光電気化学電池等の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


で表されるスクアリリウム化合物またはその金属錯体を提供する。 （もっと読む）

構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化１１４】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｘ、Ｚ及びｎは、本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

本発明はプロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的アゴニストと、緑内障及び患者の眼の眼圧上昇に関連する他の症状の治療におけるその使用又は製剤に関する。本発明は更に骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリングプロセスを媒介するための本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、本明細書で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物又はそれらの医薬上許容される塩；式Ｉの化合物を含む医薬組成物、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗作用することにより治療し得る障害又は症状の治療方法、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、てんかん、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、ＧＩ管疾患、胃腸管の運動及び酸分泌の過剰及び低下からなる群から選択される障害又は症状の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、X₁は-S-、-O-、-N=N-、-NR₇-、-CR₇=CR₈-、-CR₇=N-(ここで、R₇及びR₈は独立して水素又はC₁-C₃アルキルである)であり；Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体であり；環Ar²及びAr³は各々独立してフェニル又は五員若しくは六員の単環のへテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環式環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；環ＢはAr²及びAr³と同義であるか、又は任意に置換していてもよいN-ピロリジニル環、N-ピペリジニル環又はN-アゼピニル環；ｓは０又は１であり；L1、L2及びL4は明細書中で定義したようなリンカー基であり；Q₁及びQ₂は明細書中で定義したような置換基である。］ （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関する:


式中の変化し得る置換基は、明細書中で定義され、ケモカインレセプター（例えば、CCR5）の活性を調節するかまたはケモカインレセプター（例えば、CCR5）に結合する。いくつかの実施態様において、本発明の化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。
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例えば、糖尿病、肥満および代謝症候群の治療のために有用な置換ピラゾールが提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−シクロヘキシル複素環、ならびに生理学的に受容可能な塩およびそれらの生理学的に機能的な誘導体、それらの製造方法、ならびに医薬品としてのそれらの使用に関する。
式（Ｉ）
【化１】


（ここで、ラジカルは示された意味を有する）の化合物、それらの生理学的に受容可能な塩、およびそれらの製造方法を開示する。前記化合物は、哺乳動物における体重減少を引き起こし、そして、例えば、肥満症および糖尿病の予防および治療に適切である。
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本発明は、式：（I）を有するアリールスルホンアミド化合物；およびそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供する。アリールスルホンアミド化合物は糖尿病、肥満、ならびに他の疾患および障害を治療するために有用である。
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式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｘは、以下の式（Ａ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表す）で表される基等を表し、Ｙは、以下の式（Ｃ）


（式中、Ｒ^９は、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^１０は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表す）で表される基等を表し、ｎは、０〜５の整数を表す］で表されるスクアリリウム化合物を含有する電子ディスプレイ装置用フィルター等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のイミダゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含有する薬剤組成物及び医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）