Fターム[4C063BB07]の内容
複数複素環系化合物 (124,753) | 複素環相互の結合関係 (20,922) | 異種原子含有鎖を介して結合 (9,107)
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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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添加剤、顔料分散液、カラーフィルタ用着色樹脂組成物、カラーフィルタ、液晶表示装置及び有機EL表示装置
【課題】本発明は、得られる画素の輝度が高く、且つ厚み方向の位相差を低減しうる着色樹脂組成物を提供することを課題とする。
更に本発明は、輝度が高いカラーフィルタ、並びに高輝度であり、斜め方向から見た場合の黒表示が十分である、高品質な液晶表示装置及び有機EL表示装置を提供することを課題とする。
【解決手段】特定の構造式で表される化合物からなることを特徴とする添加剤、該添加剤を含有する顔料分散液及び着色樹脂組成物、並びにカラーフィルタ、液晶表示装置及び有機EL表示装置。
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塩基性基を含有する化合物およびその用途
【課題】CXCR4介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および/または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン等で代表される下記一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。
(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す)
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新規なヌクレオシド若しくはヌクレオチド誘導体及びその利用
【課題】本発明は、5位置換−2−オキソ(1H)ピリジン−3−イル−基を塩基として有するヌクレオシド又はヌクレオチド、並びにそれらの利用方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のヌクレオシド又はヌクレオチドは、一態様において、前記塩基の5位に、5−FAM、6−FAM、5−TAMRA、6−TAMRA、DANSYL、5−HEX、6−HEX、5−TET、6−TET、5−ROX、及び6−ROXからなるグループから選択される蛍光色素、あるいは、DABCYL、BHQ1及びBHQ2からなるグループから選択される消光色素が、直接又はリンカーを介して結合している。
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ピリジルアミノ酢酸化合物
【課題】EP2アゴニスト作用を有し、例えば、喘息や慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患に対する治療薬及び/又は予防薬として有用なピリジルアミノ酢酸化合物の合成中間体の提供。
【解決手段】下記一般式(11):
(式中、R2及びR3は、各々独立して、水素原子又はC1−C6アルキル基を示し、R4はC1−C6アルキル基を示し、Bocは、tert−ブトキシカルボニル基を示し、Zは、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、ハロゲノC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基及びハロゲノC1−C6アルコキシ基よりなる群から選択される基で置換されていてもよい芳香環基若しくは5乃至6員環複素芳香環基を示す)で表されるスルホニルアミノメチルピリジン化合物。
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ウロテンシンII受容体拮抗薬
【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。
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キナーゼのビ−アリールメタ−ピリミジン阻害剤
【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼインヒビターとその使用方法
【課題】新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。
(式中、W1、W2、W3、及びW4は-C(R1)を;Bは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。)
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AZA−ペプチドプロテアーゼ阻害剤
【課題】新規HIVプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、作製するためのプロセスおよびHIV感染症を阻害し、処置するための方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物:
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物。
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嚢胞性線維症の処置のためのATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターとしての、1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−(フェニル)シクロプロパン−カルボキサミド誘導体および関連化合物
【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター、また、ABCトランスポーター仲介疾患の処置法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:
〔式中、R1、R2は、C1−6脂肪族など、環Aは、置換されてもよいシクロ脂肪族などであり、ここで、C*に隣接している環Aの原子は炭素原子であり;R4は置換されてもよいアリールなどであり;そしてnは1、2、3、4、または5である。〕
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(E)−N−{4−[3−クロロ−4−(2−ピリジニルメトキシ)アニリノ]−3−シアノ−7−エトキシ−6−キノリニル}−4−(ジメチルアミノ)−2−ブテンアミドのマレイン酸塩およびその結晶形態
【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換3−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、(E)−N−{4−[3−クロロ−4−(2−ピリジニルメトキシ)アニリノ]−3−シアノ−7−エトキシ−6−キノリニル}−4−(ジメチルアミノ)−2−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
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ベンゾチアジン化合物のモノマレイン酸塩を有効成分とするアレルギー疾患の予防及び/又は治療剤
【課題】本発明は、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び/又は治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】次式(2)
(式中、lは1又は2の整数を示し、mは1又は2の整数を示し、nは1〜4の整数を示す)
で表されるベンゾチアジン化合物のモノマレイン酸塩を有効成分として含有する医薬。
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ベンゾチアジン化合物ジマレイン酸塩の新規結晶
【課題】本発明は、安定性に優れ、取り扱いが容易である、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び/又は治療剤に有用な新規結晶形を提供することを目的とする。
【解決手段】X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)=7.60付近、9.28付近、17.84付近、22.42付近及び27.48付近に特徴的なピークを有する、7−[3−{4−(N−エトキシエチルベンゾイミダゾール−2−イルメチル)−1−ピペラジニル}プロポキシ]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾチアジン−3−オン・ジマレイン酸塩の結晶(β型結晶)、及びX線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)=17.10付近、22.78付近、24.14付近、25.96付近、26.40付近及び28.54付近に特徴的なピークを有する、7−[3−{4−(N−エトキシエチルベンゾイミダゾール−2−イルメチル)−1−ピペラジニル}プロポキシ]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾチアジン−3−オン・ジマレイン酸塩の結晶(γ型結晶)。
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キナーゼ活性モジュレーターとしての1,3−ジアリール置換尿素
【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式1で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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三環性化合物及びそれを含有する医薬組成物
【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):
[式中、R1とR2は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、R3は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、R4は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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光学活性β−アミノチオールまたは光学活性β−アミノスルホン酸誘導体の合成法
【課題】
容易に光学活性なβ-アミノチオールおよびβ-アミノスルホン酸へと変換ができる前駆体の簡便かつ高エナンチオ選択的合成法の創生を目的とする。
【解決手段】
アジリジン類の窒素上にヘテロアレーンスルホニル基を導入し、不斉有機分子触媒とアルコール存在下でイソチオシアネート類を反応させ不斉開環反応により光学活性β-アミノチオール酸誘導体または光学活性β-アミノスルホン酸誘導体を合成する方法を創生した。
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N−[(1H−ピラゾール−1−イル)アリール]−1H−インドールまたは1Hインダゾール−3−カルボキサミドの誘導体、この調製および治療におけるこの応用
【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:
(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−R1は、(C1−C4)アルキルまたは(C1−C4)アルコキシを表し、−R2は、基Alkを表し、−R3は、ヒドロキシルまたは基−NR7R8を表し、−R4は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−R5は、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−R6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。)
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ATP結合カセット輸送体モジュレータ
【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。
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