本発明は、ヒスタミン−Ｈ３受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニストの活性を有する新規な化合物を提供する。特に、本発明は、式Ｉの化合物又はその薬理学的に許容できる塩、その化合物を含む医薬組成物、これらの化合物及び組成物を使用する治療の方法、並びに中間体及びこれらの化合物を製造する方法を提供する。本発明は、肥満症、認知障害、睡眠発作、及び他のヒスタミンＨ３受容体に関連する疾患を治療するための化合物及び医薬組成物を使用する方法を提供する。


（Ｉ）
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本発明は、特に神経伝達障害に関係のある障害の治療および／または予防のための医薬品としての使用のための、式（Ｉ）のクマリンエーテル、好ましくはオブリキン、ならびにかかるクマリンエーテルを含有する食物および医薬組成物ならびに植物エキス、ならびにそれらの使用に関し、式中、Ｒ^１がＨ、ＯＨまたは（Ｅ）−３−メチル−ブト−２−エニルであり、Ｒ^２がメチル、３−（４，５−ジヒドロ−５，５−ジメチル−４−フラノン−２−イル）−２−（Ｅ／Ｚ）−ブテニル、（Ｅ／Ｚ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエニル、７−ヒドロキシ−３，７−ジメチル−２−オクテン−６−オン−イルおよび（Ｅ／Ｚ，Ｅ／Ｚ）−１１−アセチル−オキシ−３，７，１１，１１−テトラメチル−ウンデカ−２，７−ジエン−１０−オン−イルからなる群より選択され、Ｒ^３がＨであり、ともに−Ｏ−Ｃ（Ｃ（＝ＣＨ_２）ＣＨ_３）Ｈ−ＣＨ_２−Ｏ−基もしくは−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−Ｃ（ＣＨ_３）_２−Ｏ−基のためのＲ^１およびＲ^２Ｏ、またはＲ^２ＯおよびＲ^３がともに−Ｏ−Ｃ（Ｈ）（Ｃ（ＣＨ_３）_２（Ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３）−ＣＨ_２−基を形成する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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式(Ｉ)(式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、ｍおよびｎは定義されたようである)の化合物、それらを含む組成物、それらを作成する方法ならびに医学的治療(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調整すること)におけるそれらの使用。
【化１】

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本発明は、本明細書中上記で定義される通りの式（Ｉ）の化合物、薬学的に受容可能なキャリアと混合して薬学的に有効な量の１つ又はそれ以上の式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、及びアレルギー疾患（例えば、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息及び食物アレルギー）、全身性マスト細胞症、全身性マスト細胞活性化に伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、蕁麻疹、湿疹、そう痒に伴う疾患（例えば、アトピー性皮膚炎及び蕁麻疹）、そう痒に伴う行動（例えば、ひっかき及び叩き）の結果として二次的に生じる疾患（例えば、白内障、網膜剥離、炎症、感染及び睡眠障害）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎などが挙げられるがこれらに限定されないＰＧＤ２媒介性障害を患う患者を、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物をこの患者に投与することによって処置する方法に関する。
【化１】

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現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

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本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)活性、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、ならびにMMP、腫瘍壊死因子（すなわち”TNFα”）および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗高血糖および抗脂質代謝異常活性を示す、新規な置換フラボン誘導体を提供する。本発明はまた、本発明の化合物およびこれらの誘導体を含む組成物を投与することにより、哺乳類においてＩＩ型糖尿病および関連する高脂血症状を制御するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。
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抗炎症活性を有するマクロライド、特に抗炎症活性を有する３位のクラジノースを欠く９a‐アザライドが記載され、その薬剤的に許容できる塩、及び活性成分としてそれらを含む薬剤組成物が記載される。 （もっと読む）

本発明は、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６のそれぞれが説明中で定義される意味のいずれかを有する式（Ｉ）のキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、及び細胞増殖性疾患の治療、或いは血管新生及び／又は血管透過性を伴う疾病状態の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。
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アリールチオベンジルピペリジン誘導体
本発明は、MCH1受容体におけるリガンドであるアリールチオベンジルピペリジン誘導体に関する。本発明は、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを含む医薬調合物を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを混合することを含む、医薬調合物を製造する方法を提供する。本発明はさらに、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを組み合わせることを含む、医薬調合物を製造する方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物を対象者に投与することを含む、うつ病および／または不安を患っている対象者を治療する方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物を対象者に投与することを含む、肥満を患っている対象者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
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【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、ＹおよびＡは明細書中で定義するとおりである］。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規フェニルピラゾール誘導体（Ｒ₁〜Ｒ₆、ＸおよびＹは請求項１に示されている意味を有する）はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／またはモジュレーションが役割を果たす疾患の治療のための医薬の調製に使用できる。
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式（Ｉ）のピリミジン−4,6−ジカルボキサミドは選択的にコラゲナーゼ(MMP13)を阻害するのに適している。したがって、ピリミジン−4,6−ジカルボキサミドは変形性関節疾患を治療するのに使用することができる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、Ｘ^１、Ｒ^６、ｒおよびＲ^７は、明細書中に定義のいずれかの意味を有する）のキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ；それらの製造方法；それらを含有する医薬組成物；および細胞増殖性障害の処置に、または血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）（式中、Ｔは基を表し、Ｑは基を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１は明細書に定義した通りであり、ｍは０、１、２又は３を表し、ｎは０又は１を表し、Ａはアルキレン基を表す）で示される化合物、その製造方法、その中間体及びその農業における使用が記載される。
【化６３】

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本発明は、置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプタアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するのに有用な中間体；およびこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプタが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群および慢性閉塞性肺疾患）を治療する方法を提供する。
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【課題】哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用な抗増殖剤の提供。
【解決手段】
本発明は、実質的に純粋な式（１）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、式（１）の化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬製剤を投与することによって哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖を治療する方法に関する。


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