【課題】骨壊死の予防及び／又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制に有効性を有する医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｒ¹は水素原子又は水酸基を表す）で示される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む骨壊死の予防及び／又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制のための医薬。
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【課題】イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で示されるラパマイシンの合成誘導体、その分割された立体異性体または１もしくは２以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩。
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【課題】ＰＰ２Ａ活性をモジュレートする化合物および／または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇおよび／またはＩｈ）の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする。ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および／または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】酸化反応により酸化化合物を生成する酸化反応液の電位を測定し、所定の電位低下に基づき、酸化反応の終了点を判定することを特徴とする、容易に酸化反応の終点を判別して、次工程への移行を速やかに行い得る酸化化合物の製造方法及び製造装置を提供する。
【解決手段】酸化反応を行う反応機（１）と、該反応機中の酸化反応液の酸化還元電位の値を検出する酸化還元電位検出手段（５）と、該酸化還元電位検出手段により検出される酸化還元電位の検出値を常時監視して酸化還元電位の最高電位からの低下電位量が所定の電位量となった時点を酸化反応の終了点と判定する判定手段（６）とを有する、酸化化合物製造装置により、本発明方法を工業的生産レベルで実施できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）

【課題】新規マレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１は７位に位置する−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ_３Ｒ_４基（ここで、ｎは１であり；そしてＲ_３およびＲ_４は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式基を形成する）であり；Ｒ_２は水素またはＣ_１−４アルキル基であり；環Ａは炭素環であり；環Ｂは４位で置換されておらず；Ｒは特定の式で表される〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書中で定義した通りである。）で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、２位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｒ¹は１個以上のハロゲンを有していてもよいＣ１−Ｃ３鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ²は１個以上のハロゲンを有していてもよいＣ１−Ｃ３鎖状炭化水素基を表し、Ｇ¹は窒素または−ＣＲ⁵＝を表し、Ｒ³は１個以上のハロゲンを有していてもよいＣ１−Ｃ３鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁴は１個以上のハロゲンを有していてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｑは酸素等を表し、ＣｙｃはＣ３−Ｃ８シクロアルキル基等を表し、Ａは単結合等を表す。〕
で示されるピリミジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】エポキシ樹脂の原料としての用途が期待される、新規なイソシアヌレート化合物の提供。
【解決手段】グリシジル基として７−オキサビシクロ［４．１．０］ヘプタン−３−カルボン酸２，１−エタンジイルエステル基およびトリアジン環を有するイソシアヌレート化合物であり、従来知られたエポキシ化合物の代替が可能であり、これを硬化させて得られるエポキシ樹脂は、優れた耐候性や耐熱性を発揮することが期待される。そして、このイソシアヌレート化合物は液体であるので、エポキシ樹脂の添加剤として使用される種々の改質剤や充填剤との相溶性に優れることが期待される。 （もっと読む）

【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性と残効性を有する新規な骨格の有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（I）で表されるアセタール化合物誘導体またはその塩。該アセタール化合物誘導体もしくはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。


式（I）中、Ａｒ¹、Ａｒ²、およびＡｒ³は、それぞれ独立に、無置換の若しくは置換基を有するＣ６〜１０アリール基などを示す。Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に、酸素原子、などを示す。Ｒ³は、無置換の若しくは置換基を有するＣ１〜６アルキル基などを示す。ｍは、Ｒ³の数を示し、０〜７のいずれかの整数である。Ｒ⁴は、硫黄原子などを示す。ｎは、メチレン基の繰り返し数を示し、１または２である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）で表される化合物又はその薬学上許容しうる塩。


〔式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＧ^８は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等から選択され、環Ｇ^６は２価のアリール基等から選択され、Ａはスルファミド基等から選択され、Ｇ^４は酸素原子等から選択され、Ｇ^５は酸素原子等から選択され、Ｇ^７は−ＣＨ_２−等から選択され、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等から選択される。〕 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】新しい構造を有し、かつ、優れた血糖降下作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^１１等であり、Ｒ^１１は、アルキル基であり、ｍは、０〜５の整数であり、Ｒ^２は、同一または異なってハロゲン原子であり、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ^３は、同一または異なって、ハロゲン原子であり、Ｒ^４は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４１等であり、Ｒ^４１は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであり、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｚは、ＯまたはＮＲ^５であり、Ｒ^５は、水素原子またはアルキル基である。］で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）