【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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新規トリアゾール誘導体が開示される。優れた抗真菌活性と生体内安全性を有するので、前記トリアゾール誘導体は様々な真菌により誘発される真菌感染症の治療又は予防に有用である。 （もっと読む）

２-(２-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンズイミダゾール誘導体化合物のナトリウム塩の調製方法。ａ）エソメプラゾールを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物、ナトリウムアルコキシド、及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと、又はエソメプラゾールナトリウムを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと組合せ；ｂ）濾過により、反応媒体から、形成されたエソメプラゾールナトリウムを回収する工程を含む、スルホン不純物を実質的に含有しない、エソメプラゾールナトリウムの調製方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、リンパ血管新生、血管新生及び／又は腫瘍増殖を抑制するための方法及び組成物に関する。該方法は、腫瘍を、（ｉ）不活性の状態でプロテインキナーゼを安定させ、かつ（ｉｉ）活性な状態でプロテインキナーゼのＡＴＰ拮抗阻害剤ではない化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般に、造影剤およびその前駆体を合成するための方法およびシステムに関する。この方法は、向上した収率を示し得ると共に、放射性同位体（例えば、^１８Ｆ）を含む造影剤を包含する造影剤の大規模な合成を許容し得る。本発明の種々の実施形態は、センサー、診断ツール等として有用であり得る。いくつかの場合においては、心筋灌流を含む灌流を評価するための方法が提供されている。本発明の合成方法はまた、放射性同位体を含む造影剤を調製および精製するための自動合成ユニットに組み込まれている。いくつかの実施形態において、本発明は、注入、点滴またはいずれかの他の公知の方法によって、造影剤１を含む組成物を被験者に投与するステップ、および、関心事象が位置している被験者の領域を造影するステップを含む被験者における造影方法が含まれる、造影剤１を含む新規な方法およびシステムを提供する。
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【課題】代謝のモジュレーターである、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式（１）


｛式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール又は同種のものであり；Ａは低級アルキレンであり；環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり；Ｅは結合又は低級アルケニレンであり；環Ｙは、１個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その１つは隣接カルボニル基と結合しており；Ｇは、−ＮＨ−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−Ｇ_２−、−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−ＣＨ_２−Ｇ_２−又は−ＣＨ_２−Ｇ_２−［Ｇ_２はＲ^２と結合しており、Ｇ_２−Ｒ^２は結合−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_３−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_４−Ｏ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_５−ＮＨ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_６−Ｎ（低級アルキル）−Ｒ^２又はキノリンジイル−Ｏ−Ｒ^２であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；Ｇ_３−Ｒ^２は−Ｏ−低級アルキレン−Ｒ^２又は同種のものであり；Ｇ_４−Ｏ−は低級アルキレン−Ｏ−又は同種のものであり；Ｇ_５は低級アルキレンであり；Ｇ_６は低級アルキレンである］である｝で表される。
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【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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【課題】プロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）のような酸不安定性薬物の安定な組成物の提供。
【解決手段】ＰＰＩ及び通常６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクル。さらに、（ａ）ＰＰＩを含めた乾燥成分を収容した第１容器、及び（ｂ）液体成分を収容した第２容器を含み、前記第１及び第２容器は、混合するとＰＰＩ及び６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物が得られるものである、キット。 （もっと読む）

【課題】チアゾリジン−２，４−ジオン誘導体製造の改良方法の提供。
【解決手段】式（１）の５−[４−[[３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル]メトキシ]ベンジル]チアゾリジン−２，４−ジオン製造の改良法。
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新規の４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボチオン酸Ｓ−ベンゾチアゾール−２−イルエステを使用したアシル化反応を含む本発明のテトラゾールメタンスルホン酸塩の製造方法は、従来の方法に比べて反応時間を短縮させることができ、安全性を改善させることができ、カラムクロマトグラフィー法を用いることなくてもテトラゾールメタスルホン酸塩を高純度及び高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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