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2本鎖DNAへの高い選択性を有する蛍光化学物質及びそれらの使用
【課題】新規な蛍光化学物質及びその使用法の提供。
【解決手段】リボ核酸及び一本鎖DNAと比較し、二本鎖のDNAに対して高い選択性を有する蛍光化学物質。該蛍光化学物質は、照射及び2本鎖DNAとの相互作用により蛍光性となる染色剤であるが、2本鎖DNAの非存在下では弱い蛍光を発するか、又は蛍光を発しない。該蛍光物質は、RNAの存在下においても、定性的及び定量的なDNAアッセイを伴う種々の生物学的用途に使用できる。
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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細胞周期阻害物質の非晶質形態
【課題】腫瘍を治療する、生体利用率の高い化合物の提供。
【解決手段】結晶化合物を実質的に伴わない、式(I)の非晶質形態化合物及び製法と医薬組成物。
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インドリルマレイミド誘導体
【課題】新規マレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)
〔式中、R1は7位に位置する−(CH2)n−NR3R4基(ここで、nは1であり;そしてR3およびR4は各々独立して水素またはC1−4アルキルであるか;またはR3およびR4はそれらが結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式基を形成する)であり;R2は水素またはC1−4アルキル基であり;環Aは炭素環であり;環Bは4位で置換されておらず;Rは特定の式で表される〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、その製造方法及びその使用
【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式
を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。
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EP4アゴニストを有効成分とする骨量低下疾患の治療剤
【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および/または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式(I−2)、(I−3)で示される化合物
から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての3−シクロアルキルカルボニルインドール類
【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体CB2選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式(I)の化合物の提供。
(式中、R1がヘテロアリールアルキルなどであり、R3が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、R4が2,2,3,3−テトラメチルシクロプロピル等、R5、R6、R7およびR8は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される)
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炭酸ジメチルを用いたインドール化合物のメチル化
【課題】インドール化合物のN-メチル化方法の提供。
【解決手段】塩基および/または触媒の存在下で、常圧にて、メチル化されていない前躯体を炭酸ジメチルと反応させて一般式
(式中、R1は、水素、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、-OCH3、-NO2、-CHO、-CO2CH3及び-CN等を表し、R2は、水素、C1-C6アルキル、-CO2CH3、-CN、-CHO、-NH2、-N(C1-C6アルキル)2、-(CH2)nCOOH及び-(CH2)nCNを表す)で表わされるメチル化されたインドール化合物を製造する。
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インドール化合物
【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、2位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な17βHSD type 5阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。
[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。]
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プロゲステロン受容体アゴニストとしてのシアノピロール
【課題】新規シアノピロール誘導体及びその使用に関する。
【解決手段】式1で示されるプロゲステロン受容体に結合しうるシアノピロール誘導体又はその製薬学的に許容できる塩を提供する。当該化合物は乳癌、子宮癌、卵巣癌、子宮内膜癌又は前立腺癌を処置又は抑制する。式1
式中、TはO、Sであるか又は存在せず、R1〜R6は各々独立に水素、アルキル、置換されたアルキル等である。
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疾患の治療のためのキナーゼ阻害剤
【課題】異常細胞増殖を調整、調節および/または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式IIまたは一般式IIIで表される化合物。
[式中、XはOまたはC(R2)2であり、Yは[C(R2)2]cであり、AはNR2であるか、または存在せず、R1は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基(ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている)などである。]
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コハク酸イミド化合物、潤滑油添加剤及び潤滑油組成物
【課題】内燃機関用潤滑油における無灰分散剤、駆動系潤滑油における摩擦調整剤などの用途に有用な新規なコハク酸イミド化合物、並びに該化合物を含有した潤滑油添加剤及び潤滑油組成物を提供すること。
【解決手段】数平均分子量500以上5000未満のポリアルケンに無水マレイン酸を反応させ、さらにトリプトファンを反応させた特定なコハク酸イミド化合物。
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N−アシル環状アミン誘導体またはその医薬上許容される塩
カチオン性6−アミノインドリン類、それらを含有する染色組成物、方法および使用
本発明は、一般式(I)のカチオン性6−アミノインドリン、その酸付加塩、およびその溶媒和物に関し:本発明は、また、このカチオン性6−アミノインドリンの合成方法、組成物、使用、染毛方法、およびこのカチオン性6−アミノインドリンを使用する用具にも関する。
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化合物
本発明は、式(I):
[式中、
R1は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
R2は、1〜18個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
R3は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Lは、単結合、1〜6個の炭素原子を有するアルキル基、NHCO、O、S、NHCONH又はNHCOOであり、
X、Y及びZは、独立して、O、N、NH、S又はCHであり、
Wは、単結合、又は1〜6個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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3−(インドリル)−または3−(アザインドリル)−4−アリールマレイミド化合物および腫瘍処置におけるそれらの使用
本発明は、式Iの化合物、その生理学的に許容し得る塩、ならびに式Iの化合物の生理学的に許容し得る溶媒和物およびその塩に関する。
【化49】
式中、R1,R2およびR3は明細書中に定義されている。
式Iの化合物は腫瘍の処置に適している。
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癌ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療用のアポトーシス誘発剤
抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。
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