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疼痛を治療するのに有用な治療薬
【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:
の化合物(式中、Ar1及びAr2は特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、R3はハロ等の特定置換基、R4は−Hまたは−(C1−C6)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。
[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。]
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{2−アミノ−1,4−ジヒドロ−6−メチル−4−(3−ニトロフェニル)−3,5−ピリジンジカルボン酸3−(1−ジフェニルメチルアゼチジン−3−イル)エステル5−イソプロピルエステル}の製造方法
【課題】原料化合物に含まれる特定の不純物が反応して得られる副生物を含む粗アゼルニジピンから純度の高いアゼルニジピンを製造する方法を提供する。
【解決手段】イソプロピルアルコール100容量部に対して、メタノール、エタノール、および酢酸エチルからなる群より選ばれる少なくとも1種の溶媒を5容量以上50容量部以下含む混合溶媒中に、アゼルニジピン、および下記式(2)
【化1】
で示される化合物が溶解した溶液を調製する調製工程、前記調製工程で得られた溶液中にアゼルニジピンの結晶を析出させる析出工程、および 前記析出工程で得られた結晶を取り出す分別工程とを含むことを特徴とするアゼルニジピンの製造方法を提供する。
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有機電界発光素子
【課題】優れた青色色度の特性を有すると共に、従来の有機電界発光素子に対して、外部量子効率及び駆動耐久性をより高い水準で両立し、かつ素子駆動前後の色度変化が小さい有機電界発光素子を提供すること。有機電界発光素子に有用な発光層及び組成物を提供すること。更に、有機電界発光素子を含む発光装置、表示装置及び照明装置を提供すること。
【解決手段】基板上2に、一対の電極と、該電極間に発光層6を有する有機電界発光素子10であって、前記発光層6に、特定構造のカルバゾール化合物と、青色燐光発光材料としての特定構造のイリジウム錯体とを含有する、有機電界発光素子10。
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有機電界発光素子
【課題】本発明の目的は、上記事情に鑑み、発光効率、及び駆動電圧の観点で優れ、かつ輝度の初期落ちが少ない有機電界発光素子を提供することである。
【解決手段】基板上に、陽極及び陰極からなる一対の電極と、該電極間に発光層を有し、該発光層と該陰極の間に少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、該発光層に例えば下記(A−1)を含有し、該発光層と該陰極の間の少なくとも一層の有機層に例えば下記(e−4)を含有する有機電界発光素子。
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ヘテロ環化合物、その製造方法および治療におけるその使用
【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】
式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。
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有機発光素子
【課題】有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式1で表示されるヘテロ環化合物及びこれを含んだ有機膜を具備した有機発光素子である:
該化学式に係わる説明は、発明の詳細な説明を参照する。
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ベンゾイミダゾール化合物およびその使用
【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)のベンゾイミダゾール化合物(式中、R1及びR2のそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル等。R3及びR4のそれぞれは、独立して、H、アルキル等。R5はアルキル等。Xは、CR’等(R’は、H、アルキル等)。Yは、(CH2)n等。Z1及びZ2のそれぞれはCHであるか欠失している)。
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細胞性のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成の阻害剤及びそれらの癌治療における使用
【課題】細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成を阻害する生物学的に活性な化合物を提供する。
【解決手段】HepG2細胞、U−87MG細胞、MCF−7 M1細胞等、特定の培養細胞を、[14C]ナイアシンアミドおよび細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成の阻害活性を試験される化合物の存在下に培養し、ラベルされたナイアシンアミドモノヌクレオチド、NADおよびNADPの生成量を測定することにより、生物学的に活性な化合物をスクリーニングした結果、N−(4−{1−[4−(1−ベンズヒドリル−ピペリジン−4−イル)−ブチル]−ピペリジン−4−イル}−ブチル)−3−ピリジン−3−イルプロパン酸アミド;N−{2−[5−(4−ベンズヒドリル−ピペラジン−1−イル−メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−イル]−エチル}−3−ピリジン−3−イルアクリルアミド等の化合物。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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新規ヘテロアリール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)
(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R1は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、W1およびW2は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ar1は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、W3は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、W4は、単結合または−NR10−などを表し、Ar2は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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オルトポックスウイルス感染及び関連疾患を治療及び予防するための化合物、組成物及び方法
【課題】ウイルス感染及び関連疾患を治療又は予防する新規医薬の提供
【解決手段】本発明は、ウイルス感染及びそれに関連した疾患、特にオルトポックスウイルスによって引き起こされるウイルス感染及び関連疾患を治療又は予防するための、二、三及び四環式アシルヒドラジド誘導体及び類似体ならびにそれらを含有する組成物の使用に関する。オルトポックスウイルスとしては、ワクシニアウイルス、ウシ痘ウイルス、天然痘(痘瘡)ウイルス、サル痘ウイルス及びラクダ痘ウイルスなどが挙げられる。
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プロテアーゼ阻害剤としての化合物の調製及び使用
【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。
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インドールのクロスカップリング方法
【課題】医薬中間体として有用な2,3−二置換インドールの製造方法の提供。
【解決手段】置換インドール化合物I’
を、Pd、Niから選ばれた金属触媒、及びPh3P等のリガンドの存在下、ヘテロアリール亜鉛ハライド(Y−ZnL)又はジヘテロアリール亜鉛(Y−Zn−Y)(式中、LはBr又はCl、RはH又はC1-8アルキル、XはC3-C8シクロアルキル、アリール又はH、C1-C8アルキル、Yはヘテロアリール又はアリール、ZはH、HO2C-、C1-8アルキルO2C-等である。)とを反応させる2,3−二置換インドールの製造方法。
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置換ピロール誘導体
【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル−コエンザイムA(HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ibで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
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レニン阻害剤としての3,4−置換ピペリジン誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有し、かつ式(I)を有する、3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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レニン阻害剤としての3,4−置換ピペリジン誘導体
【課題】非ペプチド性で組織のレニン−キマーゼ系を活性化して、腎臓、心臓及び血管の再構築、アテローム性動脈硬化症及び可能性としては再狭窄のような病態生理学的に変更された局所的機能をもたらし得る、血圧調節を超えた適応症において、長時間作用性でかつ活性の経口活性レニン阻害剤の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有する、下式の3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物。
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CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体
【課題】選択的CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】HIVの処置に関し、この処置は、有効量のCCR5アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法;薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたCCR5アンタゴニストの有効量を含む、HIVの処置のための薬学的組成物;固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式IIのCCR5アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。
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新規アリールニトロアルカン誘導体
【課題】 殺虫性アリールピロリン類の製造のための新規中間体としてアリールニトロアルカン誘導体を提供すること、及び殺虫性化合物としても有用な当該アリールニトロアルカン誘導体を提供すること。
【解決手段】
式:
(各置換基は、明細書に規定のとおり)で表わされるアリールニトロアルカン誘導体、及び殺虫性化合物としての利用。
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ヘテロ環化合物及びこれを含む有機発光素子
【課題】ヘテロ環化合物及びこれを含む有機発光素子を提供する。
【解決手段】化学式1で表示されるヘテロ環化合物(R1ないしR13は、明細書で定する通りである)。
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