Fターム[4C063CC15]の内容
Fターム[4C063CC15]に分類される特許
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DGAT1阻害剤としてのヘテロアリール誘導体
本発明は、アシルcoA−ジアシルグリセロールアシル変換酵素1(DGAT1)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(I):
[式中、Aは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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置換インドリル及びインダゾリル誘導体及びそれらの使用
本願は、モノアミン欠乏に関連する疾患の処置に有用な一般式I’(式中、A、Q、X、Y、Z1、Z2、m、p、q、z、m、R1、R1’、R2、R3、及びR4は本明細書に記載されたとおりに定義される)の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製法も提供される。
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NK3アンタゴニストとしてのイソキノリノン誘導体
一般式Iのイソキノロン誘導体を提供する。化合物はNK3アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤
本明細書に記載される発明は、HIFプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式(I)の特定のピリミジンジオンN−置換グリシン誘導体に関する。
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ニコチンアミドの阻害剤としてのスクアリン酸誘導体
本発明は式:
[式中、A:−C(=O)−、−S(=O)2−、−C(=S)−および−P(=O)(R5)−から選択され;B:−、−O−、−NR6−および−C(=O)−NR6−;D:−、−O−、−CR7R8−および−NR9;m=0〜12;n=0〜12;m+n=1〜20;p=0−2;R1:ヘテロアリール、アリール;R2:H、C1−12−アルキル、C3−12−シクロアルキル、−[CH2CH2O]1−10−(C1−6−アルキル)、C1−12−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール;R3:C1−12−アルキル、C3−12−シクロアルキル、−[CH2CH2O]1−10−(C1−6−アルキル)、C1−12−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール;またはR2およびR3:N−含有ヘテロサイクリック/ヘテロ芳香環;R4およびR4*:H、C1−12−アルキル、C1−12−アルケニル]で示される新規スクアリン酸誘導体および医薬上許容される塩およびそのプロドラッグ、および高レベルのNAMPRTにより引き起こされる疾患/症状(炎症および組織修復障害、特に、関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCPOD、変形性関節症、骨粗鬆症および線維症;皮膚病;全身性エリテマトーデスを含む自己免疫疾患、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染症およびウイルス感染症に付随する感染症、成人呼吸窮迫症候群、毛細血管拡張性運動失調症)の治療におけるその使用を開示する。
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二及び多環式置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体
本発明は、Rho−キナーゼ及び/又はミオシン軽鎖ホスファターゼのRho−キナーゼ介在性リン酸化に関連する疾患の処置及び/又は予防に有用な式(I)の二及び多環式置換イソキノリン及びイソキノリノン[ここで、R1〜R12は、本出願中の定義と同様である]、及びそうした化合物を含む組成物に関する。
【化1】
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RHO−キナーゼ阻害化合物の調製のためのプロセス
本発明は、一般式III、IV、V、VII、VIII、IX、X、XII、XIV、及びXVの化合物を調製するための実用的な高収率の合成方法を目的とする。このような化合物は、最終生成物として有用であるか、或いは中間体として使用しさらに他の目的とする生成物、例えばRho-キナーゼ阻害剤を調製するために変更することができる。本発明はまた、一定の新規化合物及び/又は一定の化合物の新規固体形態を目的とする。
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複素環化合物およびその用途
【課題】
【解決手段】
式
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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置換アルキルアミン誘導体およびそれの使用方法
【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。
[式中、Rは、5員または6員の含窒素ヘテロアリール等、R1は、4〜6員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、R2は、水素、ハロゲン、C1−6のアルキル等、Rzは、C1−2のアルキル等、R4は、直接結合、C1−4−アルキル等である。]
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カッパオピオイド受容体リガンド
【課題】本発明の目的は、カッパオピオイド受容体に高い親和性で結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能性結合アッセイで、nor-BNIに比較して有意の改善が得られるカッパオピオイド受容体拮抗剤、およびヘロインまたはコカイン嗜癖などの、カッパオピオイド受容体への結合によって回復する病状の治療に、これらの拮抗剤の使用を提供する。
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5−置換イソインドリン化合物
本発明は、5−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 (もっと読む)
新規な化合物
【課題】 新規化合物およびその製造方法、特に痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3関連症状の予防および/または治療に有効な活性化合物である。
【解決手段】 式(I)
【化1】
[式中、Y、P、R1、R2、R3、n、mは請求項1において定義される]の新規化合物である。
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抗マラリア薬としての新規なテトラヒドロイソキノリン類
本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の1又は2以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化1】
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γセクレターゼモジュレーターとしての尿素化合物
本発明は、γセクレターゼモジュレーターであり、したがってアルツハイマー病など、γセクレターゼの調節により治療可能な疾患の治療に有用である、式(I)の化合物を提供する。同じく提供されるのは、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するための方法である。
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レニン阻害剤としての3,4−置換ピペリジン誘導体
本発明は、4位置にオキソピリジンを保有し、かつ式(I)を有する3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、この化合物を含む医薬組成物、並びに心血管系イベント及び腎不全を治療するのにおけるその使用に関する。
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ヒトアルドステロン合成酵素CYP11B2の阻害剤
本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式(I)の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および/または11β−水酸化酵素(CYP11B1)によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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アミノピリジン誘導体
本発明は、下記式(I):
【化1】
(式中、R1〜R11は、本出願で定義される通りである)
の化合物;該化合物を含む組成物;療法(例えば喘息又はCOPD等)における該化合物の使用;及び該化合物を用いて患者を治療する方法を提供する。
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ピロール抗真菌剤
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである)の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式(I)の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。
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代謝障害の処置のためのカルボキサミド化合物
カルボキサミド化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。一つの態様は、下記構造を有する化合物であり、式中、R1、R2、R3、R4、D、J、Z、T、p、q、wおよびxは本明細書に記載される通りである。ある種の態様において、本明細書で開示する化合物は、AMPK活性を活性化し、代謝関連障害および状態を処置するために用いることができる。
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免疫関連障害に対する局部治療に使用するための局所LFA−1アンタゴニスト
本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたLFA−Iアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、LFA−Iアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のLFA−I局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるLFA−1アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記LFA−1アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約2mL/分/kgを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 (もっと読む)
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