本発明は、κオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて顕著な改善を生じるκオピオイド受容体アンタゴニスト、及びこれらのアンタゴニストの、κオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態、例えば、ヘロインまたはコカイン中毒、の治療における使用を提供する。
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一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示される。該化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するための該化合物の使用方法もまた開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はＧｌｙＴ１阻害薬である。

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本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】肥満の処置または予防のために、および記憶およびCNS障害（スキゾフレニア、パーキンソン病およびうつ病）、注意欠損、過反応性障害(ADHD)、薬物濫用の処置または予防に有用な5-HT6レセプターアンタゴニスト化合物を提供する。
【解決手段】


上記一般式［Ａｒはフェニル、ナフチル等、Ｒ^２はＨ、フェニル、またはＩであり、Ｒ^３はＨまたは３−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−エン）イルであり、Ｒ^４はＨであり、そしてＲ^５はＨ、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｆ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３等］の2-、3-、4-、または5-置換-N1-(ベンゼンスルホニル)インドール化合物。 （もっと読む）

本出願は、Ｂｔｋを阻害する一般式Ｉ〜ＩＩＩで示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する：ここで、変数Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に定義されたとおりである。本明細書で開示された化合物は、Ｂｔｋの活性を調整し、過度のＢｔｋ活性に関連付けられる疾患の処置に有用である。これらの化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のようなＢ細胞増殖の異常を伴う炎症性及び自己免疫性疾患の処置に有効である。また、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物及び少なくとも一種の担体、希釈剤及び賦形剤を含む組成物を開示する。
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式Ｉの構造を有する２−アミノピリジン化合物およびこれら化合物の製薬上許容される塩。式Ｉの化合物は、ヒトなどの動物でのチロシンキナーゼの活性を阻害し、各種疾患および状態の治療および／または予防において有用である。特に、本明細書で開示の化合物は、キナーゼ類、特にはＫＤＲ、Ｔｉｅ−２、Ｆｌｔ３、ＦＧＦＲ３、Ａｂ１、オーロラＡ、ｃ−Ｓｒｃ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ、ｃ−ＭＥＴ、ＲＯＮ、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２およびＴＡＫ１（これらに限定されるものではない）の阻害薬であり、癌など（それに限定されるものではない）の増殖性疾患の治療で用いることができる。本発明は、治療上有効量の式Ｉの化合物もしくはそれの製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明はさらに、患者に対して、治療上有効量の上記医薬組成物を投与することにより、タンパク質キナーゼ活性が介在する状態を有する患者を治療する方法に関するものでもある。

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キナーゼの作用に影響を与えるか、キナーゼの作用を阻害または減少させる６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物を提供する。治療的に有効な量の６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物も提供する。癌、肥満症および緑内障などの病状または病気に影響を与える化合物および／または組成物を使用する様々な方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ〜ＸＸＩの一つの化合物；そのような化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物；及び少なくとも１つのスプライシング異常からもたらされる遺伝子疾患を対象において処置する為の薬剤を調製することにおいて少なくとも１つのそのような化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は6−置換−1−(2H)−イソキノリノンの製造法を提供することを目的とする。
本発明は式Ｉ
【化1】


（式中、R1およびｎは本明細書で定義される通りである）の6−置換−1−(2H)−イソキノリノン誘導体の製造法に関する。本発明はさらに本発明の方法において使用される新規中間体およびそのような中間体の製造法に関する。
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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、γ−セクレターゼ調節剤であることから、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼの調節によって治療可能な疾患の治療に有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

構造式(I)：


のようなテトラヒドロ-イソキノリン誘導体、それらを含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。開示された化合物は、PPAT（ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ）の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。構造式(I)における変数の記載は明細書中に示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその断片の調節因子として有用である。本発明は、本発明の化合物を用いてＡＢＣトランスポーター媒介疾患を治療する方法にも関する。本発明により、インビトロまたはインビボで、生物学的試料中のＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定するのに使用するキットであって：（ｉ）請求項１に記載の化合物を含む組成物；および（ｉｉ）ａ）該組成物を該生物学的試料と接触させること；ｂ）該ＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定することについての指示書を含むキットも提供される。

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【課題】アントラセン系化合物及びこれを利用した有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式１又は２で表され、化学式において、Ｒは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシル基、アルキル基、シクロアルキル基、、アルコキシ基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基であり、Ｌは、２価の連結基であって、アリーレン基、又は、ヘテロアリーレン基であり、ｍは、０〜３の整数であるアントラセン系化合物及びこれを利用した有機電界発光素子。


（化学式１）


（化学式２） （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＴ型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。

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