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緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤
【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】(A)(S)−6−(2−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル)イソキノリン、(S)−6−(7−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル)イソキノリン、6−{(2R,7R)−2,7−ジメチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル}イノキノリン、(R)−6−(2−メチル−1,4−ジアゾカン−1−イルスルホニル)イソキノリン、及び(R)−6−(5−メチル−1,4,7−オキサジアゾナン−4−イルスルホニル)イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、(B)プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α2刺激薬、β遮断薬、α1遮断薬及びRhoキナーゼ阻害剤から選ばれる1種又は2種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規VR1拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。
(式中、X1〜X5は窒素原子等を示し、R5〜R7、R8a,R8b,およびR9は水素原子等を示し、Z1,Z2は酸素原子等を示し、Lはアルケニレン等を示す。)
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HCVNS−3セリンプロテアーゼインヒビター
【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を提供する。
【解決手段】式:
で示される化合物。
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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置換インダゾールアミドおよびグルコキナーゼ活性化因子としてのその使用
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する(式中、R1、R4、R6、X、YおよびZは、本明細書で定義される通りである)。式(I)の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として作用することが判明している。したがって、式(I)の化合物およびその医薬組成物は、グルコキナーゼにより仲介される疾患、障害または状態を治療するために有用である。
【化1】
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アンサマイシンヒドロキノン組成物
本発明の態様は、硫黄含有化合物および式(I)の化合物を含む組成物を提供し、またその調製方法と使用方法も提供する。
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複素環誘導メタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式(I):
【化1】
で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。
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8−ヒドロキシ−2,4(1H,3H)−キナゾリンジオン誘導体
【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式(I)
で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Xはアルキレン基、Yはアミノ基を表す。
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ヘテロ環式CETP阻害剤
式IaおよびIb:
[式中、A、B、CおよびR1は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法及びその使用
本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 (もっと読む)
神経細胞保護剤
本発明は、塩酸ドネペジルに代表される化合物を含有する、中枢神経の神経細胞保護剤、並びに中枢神経系の神経細胞障害の予防剤及び/又は治療剤に関する。
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CRTH2受容体アンタゴニストとしての2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール誘導体
本発明は、新規テトラヒドロ-1H-カルバゾール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および患者に対して前記化合物を投与することを含む治療方法を含む関連した側面に関する。特に、本発明の化合物は、好酸球関連疾患並びに好塩基球性白血病および好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患を含む慢性および急性の両方のアレルギー性/免疫不全のための医薬組成物に使用できる。 (もっと読む)
ヒスタミンH3受容体調節物質としてのフェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン
【化1】
式(I)の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
抗腫瘍剤などの医薬品として有用な一般式(I)
[式中、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Xは酸素原子、硫黄原子または−N(R5)−を表し、aは−(CRa1Ra2)m−、−CHRa3CRa4Ra5−または−CHRa6Y−を表し、bは−(CRb1Rb2)n−を表し、cは−(CHRc1CHRc2)p−または−CHRc3Z−を表し、dは−CRd1Rd2−または−NRd4(C=O)−を表し、eは−CRe1Re2−または−CHRe3CHRe4−を表し、fは−(CRf1Rf2)q−を表し、gは−CRg1Rg2−を表す]で表される環状安息香酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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インドール−1−イル酢酸誘導体
【目的】本発明は、インドール-1-イル酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、該化合物の製造方法、該化合物を単独又は複数含む医薬組成物、該化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式Iの化合物からなる群から選ばれる薬剤として使用のための化合物。
式中、A、B、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、それぞれ請求項1に記載のとおりである。
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ゲルダナマイシンおよび誘導体はガン浸潤を阻害し、新規な標的を同定する
フェムトモル濃度で、uPA−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。HGF/SFによって媒介されるMetチロシンキナーゼレセプター依存性のuPAの活性化をfMレベルで遮断する、GAおよび種々の17−アミノ−17−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、hsp90に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてHGF/SFによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 (もっと読む)
11−O−メチルゲルダナマイシン化合物
下記式(I)の構造を有する化合物:
【化1】
(式中、基R1及びR4は本明細書で定義されるとおり)は抗-増殖薬として有用である。
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アルツハイマー病の治療のための大員環β−セクレターゼ阻害剤
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などの、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病の治療又は予防において有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及びβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
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