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神経変性疾患治療における使用のためのインドールアミン誘導体および関連化合物
本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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脂質組成物
式(I)のカチオン性脂質、中性脂質、ステロールおよびPEGまたはPEG修飾脂質を含み、ここで、式(I)が(F)である、脂質組成物が本明細書に開示されている。式(I)のカチオン性脂質を産生する方法も開示されている。
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神経系の障害の治療用のベンゾジアゼピン誘導体
【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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抗ウィルス化合物
C型肝炎ウィルス(「HCV」)の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、HCV感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 (もっと読む)
CCR3アンタゴニストとしての置換ピペリジン
【課題】CCR3アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式1
【化1】
(1)
(式中、A、R1、R2、R3 及びR4 は明細書に定義されたとおりである)
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR3のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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ニューロペプチドY5受容体リガンドとしてのアミド誘導体
一連のニューロペプチドY Y5受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ADHD、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 (もっと読む)
複素環化合物
【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】
[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。
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酵素SOAT−1を阻害する新規ジオキソ−イミダゾリジン誘導体並びにこれらを含む医薬組成物及び化粧品組成物
本発明は、一般式(I)の新規化合物並びにこのような化合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物に関する。
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新規ピリドン誘導体
【課題】新規ピリドン誘導体の医薬への適用。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基等を意味し;R2及びR3は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子等を意味し;R4及びR5は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を意味する]で表される化合物。神経ペプチドが関与する各種の疾患に有用である。
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アミノテトラリン誘導体、これらを含有する医薬組成物、および治療におけるこれらの使用
本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。
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p38MAPキナーゼ阻害剤
本発明は、p38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤(p38 MAPキナーゼ阻害剤と本明細書で称される)である、それらの全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含する式(I)の化合物若しくはその製薬学的に許容できる塩、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけCOPDのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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3−(ベンジルアミノ)−ピロリジン誘導体及びNK−3受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)[式中、Arは、アリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、C(O)−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり;R2は、水素又はハロゲンであり;R3は、場合により1つもしくは2つの置換基R4で置換されている−(CH2)p−ヘテロシクリルであるか;又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)p−O−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−O−(CH2)p−CN、−(CH2)p−ヘテロアリール、−(CH2)p−C(O)−ヘテロアリール、−O−(CH2)p−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−(CH2)p−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−O−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−NR’−ヘテロシクリル、−CH2)p−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−CN、−CH2)p−C(O)−NR’R”であるか、又は−O−(CH2)p−NR’R”であり;R4は、ヒドロキシ、低級アルキル、−(CH2)p−OH、−(CH2)p−NR’R”、−NR’−C(O)−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−S(O)2−低級アルキル、−NR’−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−NR’R”、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−低級シクロアルキル(ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい)であるか、又は−C(O)−NR’R”、ヘテロシクリル(場合により=Oで置換されている)であるか、又はヘテロアリール(場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている)であるか、又はアリール(場合によりアルコキシ、シアノで置換されている)であるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イルであり;R’及びR”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−(CH2)p−OHであり、nは、1又は2であり;nが1又は2の場合、R1は同じであるか異なっていることができ;oは、1又は2であり;oが1又は2の場合、R2は同じであるか異なっていることができ;p、p’は、同じであるか又は異なっており、0、1、2、3又は4である]で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に対する、非常に可能性のあるNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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2−[(1−シアノプロピル)カルバモイル]−5−クロロメチルニコチン酸及びイミダゾリノン系除草剤の製造におけるその使用
式(I)
[ここで、Zは、水素又はハロゲンであり;Z1は、水素、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;R1は、C1〜C4アルキルであり;R2は、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキルであるか、又はR1とR2は、それらが結合されているその原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよいC3〜C6シクロアルキル基を表し、R3は、水素、又は、好ましくはアルカリ金属、アルカリ土類金属、マンガン、銅、鉄、亜鉛、コバルト、鉛、銀、ニッケル、アンモニウム及び有機アンモニウムからなる群から選択されるカチオンである]で表される2−[(1−シアノプロピル)カルバモイル]−5−クロロメチルニコチン酸は、イミダゾリノン系除草剤の合成に有用な中間体である。
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5−クロロメチル−2,3−ピリジンジカルボン酸無水物の製造方法
5-クロロメチル-2,3-ピリジンジカルボン酸無水物(I)(式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z1は、水素、ハロゲン、シアノまたはニトロである)の製造方法であって、(i)式(II)の化合物(式中、記号は式(I)で記載した意味を有する)を、場合によりラジカル開始剤の存在下、ハロゲン化炭化水素類から選択される溶媒中で、塩素化剤と反応させるステップと、(ii)ステップ(i)で形成された化合物(I)を、クロロベンゼン、1,2-ジクロロベンゼン、1,3-ジクロロベンゼン、1,4-ジクロロベンゼン、ジクロロエタン、トリクロロメタン、ジクロロメタン、トルエン、キシレン、酢酸エチル、メチルtert-ブチルエーテル、およびこれらの混合物から選択される溶媒から結晶化させるステップとを含む、前記方法。化合物(I)は、除草効果のあるイミダゾリノンの合成における有用な中間体である。
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1,3イミダゾリジン誘導体及び、カルバペネムの生成におけるそれらの使用
1β−メチルカルバペネム生成における光学的に純粋な重要である中間体の立体選択的合成に有用な1,3−イミダゾリジン構造を特徴とする、新規複素環化合物の調製。 (もっと読む)
アジン誘導体およびそれの使用方法
本発明は、アジン誘導体、そのアジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満もしくは肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 (もっと読む)
複素環置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
【課題】複素環置換基を有する置換環状アミンBACE−1阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明により式(I)の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。
1つの実施形態において、本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物、および式(I)の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式(I)の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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殺虫性4−フェニル−1H−ピラゾール類
本発明は、新規4−フェニル−1H−ピラゾール類並びに殺虫剤及び/又は殺寄生虫薬としてのそれらの使用に関し、さらに、それらを調製する方法及びそのようなフェニルピラゾール類を含んでいる組成物にも関する。 (もっと読む)
アゼチジン多置換化合物、これらの調製、およびこれらの治療的適用
本発明は式(I)
の化合物に関し、式中:Rは(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基であり;R1は水素原子であり;R2はヘテロ芳香族基またはヘテロ芳香族(C1−C4)アルキル基であり、前記基は任意に置換され;R3およびR4は互いに独立に任意に置換されるフェニル基を表し;Yは水素原子、ハロゲン、シアノ、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルコキシ基または(C1−C6)アルキルS(O)p基であり;並びにpは0から2である。前記化合物は塩基または酸との付加塩の形態にあり得る。本発明はこれらの調製方法およびこれらの治療的適用にも関する。
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ベンズアミド置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンBACE−1阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている:
また、式Iの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Iの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Iの化合物を含有する。
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