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Fターム[4C063CC23]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第1の複素環 (41,006) | 水添イミダゾール環 (194)

Fターム[4C063CC23]に分類される特許

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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 (もっと読む)


【課題】イミダゾール誘導体、その誘導体を含んで成る医薬組成物並びに、異常な細胞増殖並びに中枢神経系のある疾患及び症状を処置するための化合物を提供する。
【解決手段】当該化合物は、cdk5,cdk2、及びGSK-3を阻害する活性を有することを示している。医薬組成物及び方法は、異常な細胞増殖、例えばガン、並びに神経変性疾患及びその症状、並びにドーパミンの神経伝達によって影響を受けるものを含んで成る疾患及び症状を処置し、そして予防するための化合物を含んで成る。更に、雄の妊性及び精子の運動性;真性糖尿病;糖耐能異常;代謝性症候群又はX症候群;多嚢胞性卵巣症候群;脂質生成及び肥満;筋形成及び脆さ、例えば肉体的な能力の年齢に関連する低下;急性サルコペニア、例えば筋萎縮及び/又は、日焼けに関連する悪液質、ベッド休養、手足の固定、あるいは、免疫欠損症を処置するための化合物を含んで成る医薬組成物。 (もっと読む)


男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するGnRH受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


(式中、R1a、R1b、R1c、R1d、R、R2aおよびAは、本明細書に定義されているとおりである)を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
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本発明は、式(I):


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体でのATPの作用を拮抗しうる(P2X7受容体アンタゴニスト)。本発明はまた、P2X7受容体によって媒介される障害/疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物(式中の記号は明細書に規定する通りである);ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性mアゴニストまたはmアンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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本発明は一般式


(式中、R、R4、X、Y、Z及びmは請求項1に定義されたとおりである)
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩(これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のGLサブユニットの相互作用の抑制を有する)、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】
本発明は、肥満症、高脂血症などの予防・治療に有用と考えられる、アセチル−CoAカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた含窒素飽和複素環化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、下記式(I)で表される、前記含窒素飽和複素環化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【化】


[式中、
Yは、CHまたはNを示し、
R1及びR4は、同一又は異なって、
置換されても良いアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシで置換されても良いC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ等を示し、R2及びR3は、水素原子等を示し、m及びnは、各々1又は2を示し、Xは、CO又はSOを示し、Aは、置換されても良いC1−C10アルキル等を示す。] (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、構造式(I)で示される化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬上許容される組成物、および種々の病気、疾患または障害の治療において該組成物を用いる方法にも関する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。1つの実施形態において、本発明は、対象においてプロテインキナーゼ媒介疾患を治療または予防するのに用いられる本発明の化合物、その医薬上許容される塩、または組成物の製造である。別の実施形態において、本発明の化合物、その医薬上許容される塩、および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そのようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究;および新しいキナーゼ阻害剤の比較評価でも有用である。

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【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】 節足動物(特に、ノミ)を防除する殺寄生虫剤または殺寄生虫用組成物を提供 する。
【解決手段】 式(I):
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、明細書で定義したとおりである)
で表される1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール類または薬学的に許容されるそれらの塩を含む殺寄生虫剤、または殺寄生虫用組成物。 (もっと読む)


【課題】肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に対して応答性の疾患および障害の治療、管理または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される新規な4−置換N−アシル化ピペリジン誘導体。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式(I)の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びc−Met−媒介化疾患又はc−Met−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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ケモカイン受容体、特に、CCR5の活性を調節する化合物を開示する。 (もっと読む)


【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤の活性成分となりうる含窒素へテロ環化合物等、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩、及びこれらの化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤。


(式中、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、XはCH、CH、NH等を表し、A〜Aは各々独立して、炭素原子又は窒素原子を表し、Yはメチル基等を表し、nは0〜4の整数を表し、R、Rは各々独立して水素原子、ピリジルメチル基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表し、Dはハロアルキル基等を表す。) (もっと読む)


【課題】HIVプロテアーゼ阻害剤としての新規化合物およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物。


(式中、R1及びR2は独立して低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルから構成される群から選択され、R3は低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、R4はアリール又は複素環であり、R5は複素環に直結したヘテロ原子を有する窒素原子含有の5員環〜7員環であり、L1は、−O−、−S−、等の2価の結合基を表す。) (もっと読む)


式(I)[式中、R〜Rは、請求項1と同義である]の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルを、医薬組成物の形態で使用することができる。
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本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Raf−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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構造(I):


(式中、R、R、R、R、V、X、Y、Z、およびQは、本明細書に記載されている)の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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