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Fターム[4C063CC23]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第1の複素環 (41,006) | 水添イミダゾール環 (194)

Fターム[4C063CC23]に分類される特許

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【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】(2S)−2−[2−オキソ−4−プロピルピロリジニル]ブタンアミド誘導体の(4R)及び/又は(4S)ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 (もっと読む)


3-カルボキシキノリン誘導体であって、YAK3阻害剤として有用なものを記載する。本発明はまた、そのような3-カルボキシキノリン誘導体を作成する方法、ならびに不適切なYAK3活性によってメディエートされる疾患の治療における該誘導体の使用方法をも含んでいる。 (もっと読む)


本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化1】

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本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(I)(式中、R1〜R5及びXは請求項1で定義される)のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化1】

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本発明は、B−Raf阻害活性を有し、したがって、その抗癌活性のために有用であり、よってヒトまたは動物の身体の処置方法において有用である、式(I):


の化学化合物、または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌活性の創出において使用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、並びにその医薬的に許容できる塩およびエステル、それらを製造する方法、それらを含む医薬並びにこれらの化合物の医薬的に許容できる活性剤としての使用に関連する。当該化合物は抗増殖剤としての活性を示し且つ特にがんの治療のために使用されて良い。
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【化1】


本発明は、式(I)の化合物、それらのN−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体[式中、Rは水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し;各Rは独立にハロ、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ(C1−4アルキル)アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し;Rは水素、シアノ、場合によっては置換されているC1−6アルキル、C(=O)−O−R、C(=O)−NR6a6b、C(=S)−NR6a6b、S(=O)−NR6a6bまたはC(=O)−Rを表し;Rは水素若しくはC1−6アルキルを表し;nは1、2、3、4若しくは5を表し;Zは環式環系を表す]に関する。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、CCR2アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Iに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(I)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、m=0又は1;n=0又は1;s=0又は1;Lは、-O-又は-N(R4)-であり;R1及びR2は、各々独立してH、アリール、ヘテロアリール、(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、及び-CH2N(R4)(R5)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-CH2N(R4)(R5)の各々は、X’、Y’、又はZ’から独立して選ばれる1〜3の成分で場合により置換され;R3は、H、CF3、OH、又は-(C1-C6)アルキルであり;R4及びR5は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、又は-(C1-C6)(C=O)R7から選ばれ;R7は、(C1-C6)アルキル、OH、-N(R4)(R5)、又は-OR4であり;R8及びR9は、各々独立して(C1-C6)アルキルであり;X、Y、X’、Y’、及びZ’は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-NR45、CF3、OH、-O-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-C(=O)R7、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-NO2、-(C1-C6)アルキルアリール、-O-アリール、ハロゲン、CN、-CH3N(R4)(R5)、-C(=O)R7、-C(=O)R7、-R6C(=O)R7、又は-R6C(=O)NR45から選ばれ;そしてR6は、結合、-CH2-、-O-、又は-NR4-である。
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式(I)(X1, X2, X3, Y1, Y2及びRは本明細書に記載されている)並びに医薬として許容されるその塩及びエステルは、MDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、それ故に抗増殖活性を有する。
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本発明は、一部式IおよびIII:
【化1】


の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含む組成物、並びに神経性疾患および精神疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I[式中、R、R、R、R、R、R、及びAは、定義される通りである]の化合物に関する。式Iの化合物は、Aβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び/又は神経系障害(例、アルツハイマー病)を哺乳動物において治療するための、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。

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本発明は式(I)
【化1】


で表される新規なオピオイド受容体調節薬に向けたものである。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、それらを含有させた薬剤組成物、そしてそれらをオピオイド受容体の調節によって改善または治療され得る疾患の治療で用いることにも関する。
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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R1〜R5は、明細書に記載された通りである)のスルホンアミド化合物またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成方法および殺寄生生物剤としてのその使用に関する。
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式(I):


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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本発明は、JAK3キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Xが−CHOH又は−C=Oである式(I)の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物; (もっと読む)


肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式(I)の化合物、


(I)
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数X1〜X10、R1〜R7(R3’を含む)、E、W、v、y、z、A、及びBは記載の通りである。

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本発明は植物成長調節剤の新規クラスに関する。特に、本発明は一般式(I)の5−置換−1−アリールピラゾール−3−カルボン酸誘導体;および成長調節応答を誘導するために上記化合物により植物を処理する方法に関する。
【化1】

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