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複素環式抗ウイルス化合物
式I(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物は、C型肝炎(Hepatitis C)ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。更に開示されるのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。
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糖尿病の処置に有用なHSLインヒビター
式(I)で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができ、ここでA1、A2、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は請求項1に示した意味を有する。本発明の目的は、式(I)で示される化合物そしてそれらの前述の塩及びエステル、ならびに治療活性物質としてのそれらの使用、前記化合物の製造のための方法、中間体、医薬組成物、前記化合物、それらの薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含有する医薬、病気の治療又は予防のため、特に糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防における前記化合物、塩もしくはエステルの使用、そして糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防のための医薬の生成のための前記化合物、塩もしくはエステルの使用である。
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ジャイレース阻害剤およびその用途
【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび/またはTopoIVを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式(I)。
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1A、R1B、R1C、R2、R3、R4、R5、RA、RB、RCおよびXは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にSMOによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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新規なピロリジン誘導体型β3−アドレナリン作動性受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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c−Metモジュレーターおよびその使用
【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式I(式中、R1は、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は、ハロゲン若しくはCNであり、そして、oが2である場合、互いに独立していてもよく;Ar1は、アリール又はヘテロアリールであり;Ar2は、アリール又はヘテロアリールであり;R’/R’’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、C(O)−低級アルキル、シアノ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;mは、nが0である場合、0、1若しくは2であるか;又はmは、nが1である場合、0若しくは1であり;nは、0又は1であり;oは、1又は2である)で表される化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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2Hピリダジン−3−オン誘導体、その製造、およびそれらのSCD−1インヒビターとしての使用
本発明は、肥満症、2型糖尿病、および脂質障害の治療のためのSCD−1酵素インヒビターとして用いられる、一般式(I)の化合物であって、式中において特に、R1が、トリフルオロメチル、ハロゲン(F、Clなど)を表しており、n=m=1のとき、WがCHを表し、Yが酸素であり、Uについては、Uが−(C=O)CH2NH−であり、およびピリダジノンの4位で分岐しており、R2がHを表しているか、Uが−(C=O)NH−であり、およびピリダジノンの(4)、(5)、または(6)位で分岐しており、R2がHを表しており、R3が、水素またはメチルを表していること特徴とする化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびに、それらのいずれかの比率での混合物に関する。
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mGLuR4増強剤としての置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類
mGLuR4増強剤として、置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類が開示される。 (もっと読む)
腫瘍および炎症性疾患の処置のためのアミノピリジン誘導体
式(I)で表され、式中R1、R2、R3、R4、R7およびYは請求項1に示す意味を有する化合物は、PDK1および細胞増殖/細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。
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mGluR5アンタゴニストとしてのイミダゾール誘導体
本発明は、一般式(I){式中、R1は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし;R2は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし;R3は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし;Qは、−N=又は−CH=のいずれかを表わし;R4は、式(IIa)又は式(IIb)(式(IIa)及び式(IIb))[式中、X、Y及びZは、独立に、−CH=又は−N=であり、X又はYの一方のみが、窒素原子であり得;R5及びR6は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−(CH2)m−(CO)O−低級アルキル、−(CH2)m−S(O)2−低級アルキル、−(CH2)m−C(O)−NR’R”であり、そしてここで、m=0〜3、ならびにR’及びR”は、独立に、水素又は低級アルキルである]で示される基である}で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、mGluR5受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。
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C型肝炎NS5Bポリメラーゼの阻害剤としての1−(6員アゾ複素環式)−ピロリン−2−オン化合物、その医薬組成物、およびそれらの治療上の使用
本発明は、下記式Iで表される1−(6−員アゾ複素環式)−ピロリン−2−オン化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物、その医薬組成物、およびC型肝炎NS5Bポリメラーゼの阻害剤としてのそれらの治療上の使用に関する。
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新規の医学的使用
本発明は、蕁麻疹の治療で使用するための、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−({(2R)−1−[4−(4−{[3−(ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−1−イル)プロピル]オキシ}フェニル)ブチル]−2−ピロリジニル}メチル)−1(2H)−フタラジノン
またはその薬学的に許容される塩に関する。
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P2X3および/またはP2X2/3アンタゴニストとしての、新規なインドール、インダゾールおよびベンゾイミダゾールアリールアミド
式(I)(式中、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。
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KATII阻害剤としての二環式および三環式化合物
式Xの化合物[式中、A、X、Y、Z、R5、R6aおよびR6bは、本明細書において定義される通りである]および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および/または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニスト
本発明は、癌の治療において有用な新規1,4−二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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キナーゼモジュレーターとして有用なニコチンアミド化合物
式(I):
のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも1つのBtkが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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置換複素環式化合物および使用方法
【課題】TNF−α、IL−1β、IL−6および/またはIL−8介在疾患並びに他の疾患、例えば、痛みおよび糖尿病の治療において有用な新規クラスの化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)の化合物、それらの医薬適合性の塩に関し、R1は、N、OおよびSから選択される0、1、2、3個の原子を含む飽和もしくは不飽和5、6、7員環、該環はベンゾ基と融合していてもよく、および0、1または2個のオキソ基で置換され、R1はさらに置換され;並びにR2は置換C1−6アルキルである。
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