本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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【課題】HCVポリメラーゼに対して良い乃至は非常に良い阻害活性を有し、及び／又は細胞ベースHCV RNA複製アッセイで予想外に良い活性を有する一連の新規化合物を提供すること。
【解決手段】ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義される）で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ¹、及びＲ²が本明細書に与えられた意味を有する式の化合物、前記化合物の製造方法、並びに前記化合物を含む医薬を対象とする。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、そのためヒト又は動物のガンなどの疾病の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ａは、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり；Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり；Ａｒは、アリールであるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり；Ｒは、５員又は６員のヘテロ環基（式中、Ｘ^１は、Ｎ又はＣＨであり；Ｘ^２は、−Ｎ（Ｒ^１）−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されているＣ（Ｏ）−シクロアルキルであり；ただし、Ｘ^１もしくはＸ^２の少なくとも一つはヘテロ原子を含むものである）であるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、これらの基は、非置換であるか又は１個もしくは２個のＲ^１’で置換されていてもよく；ここで、Ｒ^１’は、低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^２は、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロであり；Ｒ^３は、ハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^２は、同一であるか又は異なっていてもよく；ｐは、１又は２であり；ｐが２である場合、Ｒ^３は、同一であるか又は異なっていてもよい］の化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、双極性障害、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、非常に有力なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】
認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】
式（１）
【化１】


｛式（１）中、Ｑは、下記式（Ａ）又は（Ｂ）で表される基を示す。｝
【化２】


で表されるジヒドロキノリノン誘導体、又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１は、アリール又は六員ヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又は六員ヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、場合によりハロゲンにより置換されたフェニルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換された五員ヘテロアリールであるか、又は場合によりハロゲンにより置換されたアリールであるか；又は六員複素環式基であり（ここで、Ｘは−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）である）；Ｒ^６は、水素であり；Ｙは、−Ｎ（Ｒ^７’）−であり；Ｒ^７’は、場合によりシアノにより置換された六員ヘテロアリール基又はＣ（Ｏ）−シクロアルキルであり（ここで、シクロアルキル基は、場合により低級アルキルにより置換されている）、ｎは、１であり；ｍは、１であり；ｏは、１であり；ｐは、１であり；ｓは、０であり；ｔは、１であり；ｕは、１である］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体若しくは互変異性形態に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高潜在性ＮＫ−３レセプターアンタゴニストであることが見出された。
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式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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本発明は式（I）に示したベンズイミダゾール−４−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_２-C_１４アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１４アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１６アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１２アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化１】



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【課題】再生能力が極めて低く、一度損傷するとその修復は殆ど不可能に近いと考えられている軟骨の疾患の修復治療を可能にする薬物療法および／または医薬品を提供する。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤(例えば下式の化合物）を有効成分とする軟骨疾患修復治療用組成物。
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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の一過性受容器電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書中に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によって調整される疾患、容態、および／または障害の処置または防止に有用である。本明細書中に記載の化合物、その合成で使用した中間体、その薬学的組成物の調製過程、ならびにＴＲＰ Ｖ３によって調整される疾患、容態、および／または障害を処置または防止する方法も本明細書中に提供する。（式Ｉ）（Ｉ）
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【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔Ｒ¹は塩素原子等を表し、Ｒ²はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ³はハロゲン原子等で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルコキシ基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、Ｑは６員の含窒素芳香族複素環基を表し、ｍは０〜５の整数のいずれかを表す。ただし、ｍが２〜５の整数のいずれかである場合、各々のＲ³は同一又は相異なる。表す。〕で示されるピリダジン−Ｎ−オキシド化合物は、植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）