【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用、加えて式Ｉの化合物の調製に有用な新規な中間体。
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本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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本発明は、癌の治療に有用なアミドフェノキシインダゾール化合物を提供する。
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式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ’、Ｒ^４ｂ’、Ｒ^４ｃ’、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^９、及びｎは本明細書に定義されたとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症の処置及びＨＣＶ複製の阻害のための組成物及び方法も開示されている。
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式：


を有する化合物であって、式中：
Ｒ１はそれぞれ任意にＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されていてもよいＣ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキルであるか、Ｒ１は任意にＣ_１〜６アルキル、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されているヘテロシクリルであり；
ｎは０、１、２、３または４であり、よって形成されたアルキレン基-(ＣＨ_２)_ｎ-は任意にＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルおよびアリールスルホニルから選択される基で置換され；
Ａは-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-、-ＣＯＮ(Ｒ２)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-ＣＯ-、-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-、-Ｃ(=Ｎ-Ｏ-Ｒ３)-、-Ｃ(=ＣＲ２Ｒ３)-、-Ｃ_３〜８シクロアルキレン、-Ｃ(Ｒ２)(ハロＣ_１〜６アルキル)-、Ｃ_１〜４アルキレンおよび-Ｃ(ＯＲ３)(ハロＣ_１〜６アルキル)-から選択される基であり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ単独でＨ、Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_３〜８シクロアルキルから選択されるか、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合、Ｒ２は隣接する窒素原子およびＺとともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよく；
Ｘは存在しないか、それぞれ任意に１個以上のＣ_１〜４アルキル基、ＯＲ１６、ハロゲンまたはハロＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_１〜４アルキレンまたはＣ_２〜４アルケニレンであり；
Ｚはそれぞれ任意に-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択される基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜８シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択されるか、Ｘが存在する場合ＺはＨであってもよく、Ｘが存在せずＡが-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-または-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-である場合ＺはＨであってもよく、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合Ｚは隣接する窒素原子およびＲ２とともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよいが、Ａが-ＣＯ-である場合Ｚは炭素原子によってＸまたはＡと結合し、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＺがＨである場合Ｒ１はＣ_３〜８シクロアルキルであり；
Ｙは結合手、Ｃ_１〜６アルキレン、ＣＯ、ＮＲ１４、ＣＯＣ_２〜６アルケニレン、Ｏ、ＳＯ_２またはＮＨＣＯＣ_１〜６アルキレンを示すが；
該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基Ｚは任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、=Ｏ、-Ｒ４、-ＣＯ_２Ｒ４、-ＣＯＲ４、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_１〜６アルキル-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_３〜８シクロアルキル-ＮＲ５Ｒ６、-ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、-ＮＲ１２ＣＯＲ１３、-ＮＲ５ＳＯ_２Ｒ６、-ＯＣＯＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５ＣＯ_２Ｒ６、-ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６または-ＳＯ_２ＮＲ５Ｒ６-ＳＨＲ８、-アルキル-ＯＲ８、-ＳＯＲ８、-ＯＲ９、-ＳＯ_２Ｒ９、-ＯＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＣＯＮＨＲ９、-アルキル-ＳＯＮＨＲ９、-アルキル-ＣＯＲ１０、-ＣＯ-アルキル-Ｒ１０、-Ｏ-アルキル-Ｒ１１（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は単独で水素、Ｃ_１〜６アルキル、-Ｃ_３〜８シクロアルキル、-Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを示し、Ｒ８は-Ｃ_１〜６アルキルを示し、Ｒ９はＣ_１〜６アルキルまたはアリールを示し、Ｒ１０はアリールを示し、Ｒ１１はＣ_３〜８シクロアルキルまたはアリールを示し、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ単独でＨまたはＣ_１〜６アルキルを示し、-ＮＲ５Ｒ６および-ＮＲ１２Ｒ１３は窒素含有ヘテロシクリル基を示してもよい）から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよいが；該Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１基は任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、シアノ、アミノ、=Ｏまたはトリフルオロメチルからなる群から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択されるＺの置換基は任意に=Ｏ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡがＣ_１〜４アルキレンである場合、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基Ｚ（例えばヘテロシクリル基Ｚなど）は少なくともヒドロキシ、ＣＦ_３または=Ｏで置換され；
ＡがＣＯＮ(Ｒ２)である場合、ｎは１である、化合物；
あるいは薬学的に許容可能なその塩またはエステルにおいて：
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３、Ｃ_３〜８シクロアルキル置換Ｃ_１〜６アルキレンまたはｎ-ブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＮ-ベンジル置換４-ピペリジニル、Ｎ-(３-フルオロベンジル)置換４-ピペリジニルまたはＮ-アセチル置換４-ピペリジニルではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がシクロブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がｎ-プロピルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３であり、ｎが０であり、ＸがＣＨ_２である場合、ＺはＨではない、化合物。
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式（Ｉ）（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^３は、請求項１に示された意義を有する）で示される化合物並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステルを、医薬組成物の形態で用いることができる。
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GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターである、式I:


（式中、Z、R₁、R₂、R₂₁、T₁、T₂、T₃およびT₄は本明細書に記載のとおりである）の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
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本発明は、一般に腫瘍形成、癌、新生組織形成、および非悪性過増殖性障害を含み、これらに限定されないヘッジホッグ経路に関連する病状の診断および処置に関連する新規化合物に関する。本発明は、新規化合物、新規組成物、その使用方法およびその製造方法を含み、ここで、かかる化合物は一般に治療における薬剤として薬理学的に有用であり、その作用機序が、ヘッジホッグおよびＳｍｏシグナル伝達経路を阻害する薬剤を使用する、その腫瘍形成、腫瘍増殖および腫瘍生存の阻害方法である場合を含む。 （もっと読む）

【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中：−Ｒ_１が：置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換のナフチル；置換もしくは非置換のピリジル；置換もしくは非置換の１−ベンゾチエニル；または置換もしくは非置換の１，３−ベンゾジオキソリルであり；−Ｒ_２が：置換または非置換の、芳香族基または複素環式芳香族基であり；−Ｒ_３が水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；−Ａｌｋが、フッ素原子で１回以上置換または非置換の（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療的使用にも関する。
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【化１】


本発明は５−ＨＴ_６−アンタゴニスト性質を有する式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸは請求項で定義された意味を有する］の新規な置換された６−（１−ピペラジニル）−ピリダジン類に関する。本発明はさらにそのような新規化合物の製造方法、該新規化合物を活性成分として含んでなる製薬学的組成物並びに薬品としての該化合物の使用にも関する。
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本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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ピリダジン誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として予期せぬ薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びｎは、請求項１に定義された通りである）の１−（３−ジアジニル）ピラゾール−４−イル酢酸誘導体及びその塩に関する。該化合物（Ｉ）及びそれらの塩は、除草剤及び植物成長調節剤として、特に有用植物の作物において有害植物の選択的防除のための除草剤として適しており、そして請求項８に記載された方法によって製造することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩；その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法；ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてＱ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１およびＺは本明細書で定義の通りである。

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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

Ｈ_４受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、Ｈ_４受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 （もっと読む）

本発明は脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用な所定のイミダゾール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、変形性関節症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋疼痛及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む所定の疾患の治療における前記化合物とその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

本開示は、一般に、６−［（４Ｓ）−２−メチル−４−（ナフチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］ピリダジン−３−アミンの結晶形に関する。本開示はまた、一般に、該結晶形を含む医薬組成物、鬱病および他の症状の治療における結晶形の使用方法、並びにかかる結晶形を得る方法にも関する。
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テトラヒドロイソキノリン類の製造方法、テトラヒドロイソキノリン類の製造に有用な中間体、このような中間体の製造方法、および６−［（４Ｓ）−２−メチル−４−（ナフチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］ピリダジン−３−アミンの結晶形が開示される。テトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物、鬱病および他の症状の治療におけるテトラヒドロイソキノリン類の使用方法、並びに該結晶形を得る方法もまた開示される。
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