【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１は水素又はハロゲン、環Ａは５〜６員アリール環（該アリール環はＯ、Ｓ及びＮから選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい）、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、Ｒ^Ｂ１は水素又はアルキル、Ｒ^Ｂ２は水素又は水酸基、Ｒ^Ｂ３は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ３、７、及び／又は９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー等の予防及び治療効果に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、環Ａまたは環Ａ−Ｂを示し、｛環Ａは、５−７員飽和含窒素複素環基等を示し、環Ｂは、Ｃ_6-10芳香環基を示す｝を示し、Ｒ²及びＲ⁴は、どちらか一方が環Ａまたは環Ｂを含有する特定の置換基等を示し、Ｒ2及びＲ4のもう一方は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルキル基又はＣ1-10アルキルオキシ基を示し、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6は、同一又は異なってもよく、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルキル基又はＣ1-10アルキルオキシ基を示す］で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いる肝疾患の予防および処置の方法の提供。
【解決手段】肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるＡ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、低電圧駆動が可能であり、且つ、素子寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。
【解決手段】支持基板上に少なくとも陽極、陰極及び該陽極と該陰極間に少なくとも一つの有機化合物層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機化合物層の少なくとも一つが、特定一般式で表される電荷輸送材料を含み、且つ、金属、該金属の塩及び電子供与性化合物の群から選択される少なくとも一つを含有する電子輸送材料含有層であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は癌の予防及び／又は治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】発光効率を高めつつ輝度の劣化および駆動電圧の上昇を含めた寿命特性を向上させることが可能な有機電界発光素子およびこれを用いた表示装置を提供する。
【解決手段】陽極１３上に正孔供給層１４Ａ（正孔注入層１４ａ，正孔輸送層１４ｂ），発光層１４Ｂおよびアリールピリジン誘導体を含む電子輸送層１４Ｃからなる有機層１４をこの順に積層し、有機層１４上に陰極１５を形成して有機電界発光素子を得る。電子輸送層１４Ｃの膜厚を正孔供給層１４Ａよりも膜厚を厚く形成することにより、発光層１４Ｂへの正孔および電子の注入量が調整される。 （もっと読む）

【課題】被験体において免疫応答を刺激するか、または調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−４−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。１つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】がんや多嚢胞性腎疾患などの腎臓病を治療するためのチロシンキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(１)


［式中、Ｘは、Ｃ_３-７シクロアルキル、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環等を表し、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素原子等を表し、Ｒ_２はモルホリノ基含有残基等を表し、Ｚは、酸素原子等を表す。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】血管新生および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


［式中、環Ａは、フェニル環、または本明細書中に定義のような５員または６員複素環式環であり；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−であり；ｍは、０〜５までの整数である。] （もっと読む）

【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｑ、Ｇ¹、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は明細書に記載の定義を表す。〕で示されるピリミジン化合物と、クロチアニジン、ニテンピラム、チアメトキサム、イミダクロプリド、アセタミプリド、ジノテフラン、及びチアクロプリドからなる群より選ばれる少なくとも１種のネオニコチノイド化合物とを含有する有害動物防除組成物。 （もっと読む）

【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｑ、Ｇ¹、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は明細書に記載の定義を表す。〕で示されるピリミジン化合物と、エスフェンバレレート、フェンプロパトリン、ラムダシハロトリン、フェンバレレート、アルファシペルメトリン、ビフェントリン、シペルメトリン、デルタメトリン、エトフェンプロックス、ペルメトリン、テフルトリン及びゼータシペルメトリンからなる群より選ばれる少なくとも１種のピレスロイド化合物とを含有する有害動物防除組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
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