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TNFαシグナル伝達のモジュレータ
【課題】TNFαシグナル伝達のモジュレータを提供する。
【解決手段】式I:
の化合物またはその生理学的塩。
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ピリジルピペリジン・オレキシン受容体アンタゴニスト
【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。
式中、Aは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。
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1H−キナゾリン−2,4−ジオンおよびAMPA受容体リガンドとしてのそれらの使用
【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのAMPA受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、R1は、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される1以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す)で表される1H−キナゾリン−2,4−ジオン、それらの製造方法。さらに、式(I)の化合物の製造のための中間体。
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ケモカインレセプターアンタゴニストとしてのピペラジニルピペリジン誘導体
【課題】ケモカインレセプター、例えばCCR5の活性を調節するかまたは結合する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの化合物:
この化合物は、ケモカインレセプター(例えば、CCR5)の活性を調節するかまたはケモカインレセプター(例えば、CCR5)に結合する。いくつかの実施態様において、この化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。
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新規2環性複素環化合物からなる医薬
【課題】 SNSが関与する病態全般、具体的には神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬または予防薬として有用な医薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩からなる医薬(式中、R1は水素原子等であり、Lは単結合、−O−等であり、R2はフェニル基等であり、Xは炭素原子または窒素原子であり、R3、R4、R5a、R5b、R6およびR7はそれぞれ置換または無置換のアルキル基等である。)。
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イソキノリン誘導体を含有する医薬
【課題】本発明の課題は、CRTH2の阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等のアレルギー性疾患の予防剤又は治療剤を提供することにある。
【解決手段】式(I)
表される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患の予防剤又は治療剤。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。
[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。]
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疼痛を治療するのに有用な治療薬
【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:
の化合物(式中、Ar1及びAr2は特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、R3はハロ等の特定置換基、R4は−Hまたは−(C1−C6)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。
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ヘッジホッグ経路調節剤としての化合物および組成物
【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式I:
の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。
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有機電界発光素子
【課題】本発明の目的は、上記事情に鑑み、発光効率、及び駆動電圧の観点で優れ、かつ輝度の初期落ちが少ない有機電界発光素子を提供することである。
【解決手段】基板上に、陽極及び陰極からなる一対の電極と、該電極間に発光層を有し、該発光層と該陰極の間に少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、該発光層に例えば下記(A−1)を含有し、該発光層と該陰極の間の少なくとも一層の有機層に例えば下記(e−4)を含有する有機電界発光素子。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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ピペラジニル−置換ピリジルアルカン、アルケンおよびアルキンカルボキサミド類
【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および/または薬物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。
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新規アミド誘導体を含有する医薬組成物
【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬を提供する。
【解決手段】下記式(I)
(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:
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CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体
【課題】選択的CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】HIVの処置に関し、この処置は、有効量のCCR5アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法;薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたCCR5アンタゴニストの有効量を含む、HIVの処置のための薬学的組成物;固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式IIのCCR5アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。
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新規なピラゾール化合物、その製造方法及び有害生物防除剤
【課題】本発明は、ハダニ類ばかりでなくセンチュウ類に対しても優れた生物活性を発現し得る新規ピラゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】ピラゾール環1位に含窒素ヘテロ環、5位にスルホネート基を有する新規なピラゾール化合物が、ハダニ類ばかりでなく、センチュウ類に対しても優れた生物活性を発現することを見出した。
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アリールエチニル誘導体
新規3,3−ジメチルテトラヒドロキノリン誘導体
三置換ピリミジン化合物及びそのPDE10阻害薬としての使用
【課題】優れたPDE10阻害作用を有する三置換ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式[I0]
[式中:X1及びX2のうちのいずれか一方はNであり、他方がCHであり;Aは、*−CH=CH−、*−C(Alk)=CH−、*−CH2−CH2−又は*−O−CH2−であり(*は、R1との結合である);Alkは、低級アルキル基であり;環Bは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり;R1は、置換されていてもよいキノキサリニル又は置換されていてもよいキノリルであり;Y0は、モノ−又はジ−置換アミノである]で示される三置換ピリミジン化合物又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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GPR119レセプターのモジュレーターおよびそれに関連する障害の処置
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